Салофальк

Салофальк – противовоспалительное средство с антиоксидантным и антибактериальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Салофалька:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой – по 10 шт. в блистерах, в упаковке 5 или 10 блистеров;
• Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия – в пакетах полиэтиленовых, ламинированных алюминиевой фольгой, по 50 пакетов в картонной пачке, в коробке 1 или 2 пачки;
• Ректальные суппозитории – по 5 шт. в блистерах, в упаковке 2 или 6 блистеров;
• Суспензия ректальная – в полиэтиленовых флаконах объемом 30 мл – в дозе 2 г, 60 мл – в дозе 4 г, в картонной пачке 7 или 1 флакон соответственно;
• Ректальная пена – по 14 аппликаций (7 доз) в алюминиевых баллонах, снабженных дозированным устройством, в картонной пачке 1 баллон в комплекте с 14 специальными аппликаторами из ПВХ с защитными колпачками и 14 пакетами для использованных аппликаторов.

Действующее вещество препарата – месалазин (5-АСК), его содержание в препарате зависит от формы выпуска:

• 1 таблетка – 0,25 или 0,5 г;
• 1 пакет гранул – 0,5 или 1 г;
• 1 суппозиторий – 0,25 или 0,5 г;
• 1 флакон суспензии – 2 или 4 г;
• 1 аппликация пены – 1 г.

Вспомогательные вещества таблеток: глицин, натрия карбонат, повидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, бутилметакрилат, тальк, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, краситель железа оксид желтый. В таблетках 0,5 г, кроме того, содержится кроскармеллоза натрия.

Дополнительные компоненты гранул: гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, эудражит NE40D (40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этакрилата (в соотношении 2:1) и 2% ноноксинола), сухое вещество 33% эмульсии симетикона (на 90% состоящее из симетикона, 7,7% - метилцеллюлозы и 0,3% - сорбиновой кислоты).

Состав внутренней оболочки гранул: эудражит L100 (сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата в соотношении 1:1), гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, триэтилцитрат и тальк.

Состав внешней оболочки гранул: тальк, повидон К25, аспартам, титана диоксид, кармеллоза натрия, лимонная кислота безводная и ароматизатор ванильный.

Вспомогательные вещества суппозиториев: твердый жир, натрия докузат и цетиловый спирт.

Дополнительные компоненты суспензии: натрия бензоат, карбомер, калия ацетат, натрия этиламиноацетат, калия дисульфит, камедь ксантановая, азот газообразный и вода очищенная.

Вспомогательные вещества пены: полисорбат 60, цетостеариловый спирт, динатрия эдетат, натрия дисульфит, пропиленгликоль и пропелленты (изобутан/пропан/бутан под давлением около 2,5 бар).

Показания к применению

Для таблеток Салофальк:

• Лечение обострений и профилактика болезни Крона;
• Терапия неспецифического язвенного колита (НЯК).

Для гранул:

• Длительная терапия и/или поддержание ремиссии язвенного колита;
• Обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести.

Для суппозиториев:

• Профилактика и лечение обострений дистальных форм неспецифического язвенного колита.

Для ректальной суспензии:

• Лечение обострений НЯК с вовлечением прямой кишки и левого отдела ободочной кишки.

Для пены:

• Обострение дистальных форм язвенного колита легкой и средней степени тяжести;
• Поддержание ремиссии дистальных форм язвенного колита.

Противопоказания

Для всех форм:

• Заболевания крови;
• Геморрагический диатез со склонностью к кровотечениям;
• Выраженные нарушения функции печени/почек;
• Повышенная чувствительность к компонентам Салофалька, салициловой кислоте или ее производным.

Дополнительно для таблеток и гранул:

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Детский возраст до 3 лет – для таблеток, до 6 лет – для гранул;
• Фенилкетонурия (только для гранул).

Дополнительно для суппозиториев и суспензии:

• Обострение язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки;
• Детский возраст до 2 лет.

Дополнительно для пены:

• Дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы;
• Обострение язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки;
• Детский возраст до 12 лет;
• Последние 4 недели беременности;
• Лактация.

С осторожностью Салофальк назначают:

• Внутрь – в первом триместре беременности, при заболеваниях легких (особенно при бронхиальной астме), при печеночной/почечной недостаточности легкой и средней тяжести;
• Ректально – при заболеваниях легких (особенно при бронхиальной астме), нарушении выделительной функции почек, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к сульфасалазину.

Способ применения и дозировка

Таблетки Салофальк следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая большим количеством воды.

Терапевтическая доза для взрослых – по 0,5 г 3 раза в сутки, при тяжелых формах суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, курс лечения – 8-12 недель. Для профилактики рецидивов назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, принимают препарат длительно, иногда в течение нескольких лет.

Разовая доза для детей с массой тела менее 40 кг – 0,25 г, для детей с весом более 40 кг – 0,5 г. Кратность приема – 3 раза в сутки. В профилактических целях назначают по 0,25 г 3 раза в сутки, принимают длительно, при необходимости – несколько лет подряд.

Гранулы Салофальк принимают внутрь – их кладут на язык и глотают, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу следует принимать утром, в обед и вечером либо всю суточную дозу однократно утром.

Терапевтическая доза, как правило, составляет по 0,5-1 г 3 раза либо 1,5-3 г 1 раз в сутки, в зависимости от клинической ситуации может корректироваться. Поддерживающая доза – по 0,5 г 3 раза или 1,5 г 1 раз в сутки.

Детям старше 6 лет и подросткам дозу определяют исходя из массы тела: при обострении заболевания – 0,03-0,005 г/кг/сутки за 1-3 приема, для поддержания ремиссии – 0,015-0,03 г/кг/сутки за 2 приема. Детям с весом менее 40 кг обычно назначают 1/2 суточной дозы для взрослых, а детям с весом более 40 кг – дозу как для взрослых.

При лечении обострения и в случае профилактического приема с целью поддержания ремиссии, чтобы достичь требуемого терапевтического эффекта, гранулы следует принимать регулярно и последовательно. При обострении язвенного колита продолжительность терапевтического применения препарата обычно составляет 8-12 недель, после чего суточную дозу в большинстве случаев снижают до 1,5 г.

Суппозитории Салофальк предназначены для ректального применения. Взрослым назначают по 1 свече 0,5 г или по 2 свечи 0,25 г 3 раза в сутки, при тяжелых формах заболевания дозу увеличивают вдвое. Для профилактики рецидивов и при длительном поддерживающем лечении вводят по 1 суппозиторию 0,25 г 3 раза в сутки.

Режим дозирования для детей с весом более 40 кг аналогичен как для взрослых, для детей с массой тела менее 40 кг назначают по 1 суппозиторию 0,25 г 3 раза в сутки.

Суспензия Салофальк вводится ректально по 1 флакону 1 раз в сутки перед сном (после предварительного очищения кишечника). Средняя суточная доза – 0,03-0,05 г/кг, но не более 3 г. Для профилактики рецидивов, как правило, препарат назначают в форме пероральных таблеток в дозе 0,015-0,03 г/кг/сутки за 1-2 приема.

Пену Салофальк применяют ректально. Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 1 дозе (2 аппликации/нажатия) 1 раз в сутки перед сном. Если пациенту трудно удержать такой объем пены в прямой кишке, препарат можно вводить за 2 раза: 1 раз на ночь и еще 1 раз – ночью или рано утром. Для достижения лучшего результата, вводить пену рекомендуется после опорожнения кишечника. Длительность лечения определяется индивидуально. Для лечения легких форм язвенного колита, как правило, достаточно 4-6 недель, после чего пациента переводят на пероральный прием препарата в поддерживающей дозе.

Правила применения пены:

1. Установить аппликатор на головку баллона;
2. В течение 20 секунд встряхнуть баллон, чтобы перемешать содержимое;
3. Если это первое использование – удалить с основания дозирующей головки защитный язычок;
4. Повернуть колпачок до тех пор, пока полукруглый вырез на предохранительном кольце не окажется на одной линии с насадкой;
5. Поместив указательный палец на колпачок, перевернуть баллон вверх дном;
6. Ввести аппликатор глубоко в прямую кишку. Для удобства ногу можно поставить на табурет. Нажать до упора на колпачок и медленно отпустить, аналогично ввести вторую дозу. Подождать 10-15 секунд, после чего неспешно извлечь аппликатор.
7. Упаковать использованный аппликатор в пластиковый пакет и выбросить, вымыть руки.

Температура пены на момент введения должна быть 20-25 ºС.

После процедуры до утра не следует опорожнять кишечник.

Побочные действия

Побочные эффекты Салофалька, которые могут возникать вне зависимости от применяемой лекарственной формы:

• Печень и желчевыводящие пути: очень редко – повышение печеночных трансаминаз, изменения параметров холестаза, гепатит (в том числе холестатический);
• Нервная система: редко – головная боль и головокружение; очень редко – онемение и покалывание в кистях и стопах, возможно – недомогание, нарушения сна, депрессия, шум в ушах, парестезии, тремор, судороги;
• Кровь и лимфатическая система: очень редко – лихорадка, недомогание, боль в горле, обусловленные нарушением количества клеток крови, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, лейкопения;
• Иммунная система: очень редко – лекарственная лихорадка, аллергический альвеолит, пери- и миокардит, бронхоспазм, панколит, системная красная волчанка, острый панкреатит, аллергическая экзантема;
• Кожа и подкожные ткани: очень редко – алопеция;
• Костно-мышечная система: очень редко – артралгия, миалгия;
• Мочевыделительная система: очень редко – нарушения функции почек, включая почечную недостаточностью, острый и хронический интерстициальный нефрит;
• Репродуктивная система: очень редко – угнетение образования сперматозоидов, восстанавливающееся после отмены препарата;
• Реакции повышенной чувствительности: эритема, кожная сыпь, зуд, лихорадка, миокардит, перикардит, бронхоспазм, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острый панкреатит. Известны отдельные случаи аллергического панколита и альвеолита, возможно развитие синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

Реакции со стороны пищеварительной системы:

• При пероральном приеме Салофалька: потеря аппетита; редко – боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; очень редко – сильная боль в животе из-за панкреатита, сильная боль в животе и диарея вследствие аллергического воспаления кишечника, повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха, гепатит, боли в животе из-за нарушения желчеотделения;
• При ректальном применении препарата: очень часто – ощущение дискомфорта в брюшной полости; часто – раздражение и дискомфорт в области анального отверстия, болезненные позывы к опорожнению кишечника; редко – диарея, боль и вздутие живота, тошнота и рвота.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо определить параметры функционального состояния печени (активность аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы). Далее контроль рекомендуется провести спустя 2 недели после начала лечения, затем еще 2-3 раза в процессе терапии с 4-недельными интервалами. Если результаты анализов в норме, исследования можно осуществлять каждые 3 месяца, при появлении каких-либо симптомов – немедленно.

Перед началом лечения, во время, а также после окончания курса необходимо проведение общих анализов мочи и крови.

При применении пероральных форм Салофалька следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. при вождении автотранспортных средств.

При приеме таблеток и гранул возможно окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, а также прокрашивание мягких контактных линз.

В случае госпитализации пациент должен проинформировать врача о применении Салофалька.

Баллон с пеной находится под высоким давлением, поэтому его нельзя нагревать более чем до 50 ºС, подвергать воздействию солнечного света, прокалывать и вскрывать, использовать вблизи раскаленных предметов и открытого огня.

Лекарственное взаимодействие

Следует иметь в виду, что Салофальк:

• Может усиливать миелосупрессивное действие азатиоприна и 6-меркаптопурина;
• Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия, из-за чего возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений;
• Может ослаблять туберкулостатическое действие рифампицина;
• Повышает токсичность метотрексата;
• Увеличивает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины;
• Уменьшает диуретический эффект фуросемида и спиронолактона;
• Может усиливать выраженность нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка, обусловленных применением глюкокортикостероидов.

При одновременном применении Салофалька в форме гранул с лактулозой или другими препаратами, снижающими pH содержимого кишечника, есть вероятность уменьшения высвобождения месалазина.

При применении в комбинации с пробенецидом и сульфинпиразоном возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС. Не замораживать!

Срок годности: таблеток и ректальных суппозиториев – 3 года, гранул – 4 года, ректальной суспензии и пены – 2 года. После вскрытия баллона пена годна к применению в течение 12 месяцев.