Седуксен

Седуксен – транквилизатор (анксиолитик) из группы производных бензодиазепина с противоэпилептическим и центральным миорелаксирующим действием, не вызывающий экстрапирамидных расстройств.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Седуксена:

• Таблетки 5 мг – по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки;
• Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения 5 мг/мл – в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в пластиковых пеналах, в картонной пачке 1 пенал.

Действующее вещество препарата – диазепам.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки – кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат;
• Раствор – метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), натрия цитрат, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, гликофурол, этанол 96%, вода инъекционная.

Показания к применению

Для раствора:

• Невротические и неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся проявлениями тревоги;
• Купирование судорожных состояний различной этиологии и эпилептических припадков;
• Состояния, характеризующиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, последствия острых нарушений мозгового кровообращения);
• Купирование психомоторного возбуждения, обусловленного тревогой;
• Премедикация и атаралгезия при проведении различных диагностических процедур, а также в акушерской и хирургической практике (в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными средствами);
• Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• Комплексная терапия внутренних болезней: спазм сосудов, гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой), гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства.

Для таблеток:

• Лечение неврозов и психопатий;
• Терапия страха, напряженности и вегетативных симптомов (учащенного сердцебиения, тремора, потливости и т.п.), возникших в результате психотравмы;
• Комплексное лечение психических расстройств органического генеза;
• Симптоматическая терапия состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса.

Противопоказания

Обе лекарственные формы Седуксена противопоказаны в следующих случаях:

• Тяжелая миастения;
• Закрытоугольная глаукома;
• Беременность (особенно I и III триместр);
• Грудное вскармливание;
• Повышенная чувствительность к диазепаму, вспомогательным компонентам препарата или другим производным бензодиазепина.

Противопоказания к раствору:

• Кома;
• Шок;
• Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
• Острая дыхательная недостаточность;
• Синдром ночного апноэ;
• Острые интоксикации лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (снотворными, психотропными и наркотическими препаратами);
• Состояние алкогольного опьянения любой степени тяжести;
• Явления зависимости в анамнезе, включая наркотическую и хронический алкоголизм (за исключением алкогольного абстинентного синдрома и делирия;
• Детский возраст до 30 дней включительно.

Противопоказания к таблеткам:

• Тяжелая хроническая гиперкапния;
• Острый приступ глаукомы (следует отметить, при открытоугольной глаукоме применение Седуксена допускается, но при условии, что пациент получает адекватную терапию);
• Детский возраст до 6 месяцев.

С особой осторожностью и после тщательной оценки показаний внутрь Седуксен назначают в следующих случаях: сердечно-легочная недостаточность, синдром апноэ во сне, II и III триместры беременности.

В виде раствора Седуксен с особой осторожностью назначают в следующих случаях: абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (в/в введение может привести к развитию тонического эпилептического статуса), эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе (в начале применения диазепама и при его резкой отмене возможно ускорение развития припадков или эпилептического статуса), почечная/ печеночная недостаточность, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гиперкинез, церебральная и спинальная атаксия, депрессия, гипопротеинемия, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемые дозы инъекционного раствора:

• Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой – по 10-20 мг в/в или в/м, при необходимости повторную инъекцию делают спустя 3-4 часа;
• Столбняк – по 10-20 мг в/м, в/в капельно или струйно каждые 2-8 часов;
• Эпилептический статус – по 10-20 мг в/м или в/в, при необходимости спустя 3-4 часа делают повторную инъекцию;
• Снятие спазма скелетных мышц – 10 мг в/м за 1-2 часа до операции;
• В акушерской практике при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – в/м по 10-20 мг.

Детям старше 30 дней Седуксен вводят медленно в/в по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг. В зависимости от клинической симптоматики повторные введения осуществляют с интервалами 2-4 часа.

Детям от 5 лет препарат вводят медленно в/в по 1 мг каждые 2-5 минут до максимальной дозы 10 мг, при необходимости спустя 2-4 часа инъекцию повторяют.

Для приема внутрь дозу Седуксена подбирают индивидуально с учетом состояния пациента и переносимости препарата. Начинать лечение рекомендуется с небольшой дозы, постепенно увеличивая ее. Общую суточную дозу делят на 2-4 приема, при этом 2/3 части принимают вечером.

Общие рекомендации:

• Психосоматические заболевания, неврологические и тревожно-фобические расстройства: разовая доза – 2,5-5 мг (1/2-1 табл.), суточная – 5-20 мг. Важно иметь в виду, что разовая доза не должна превышать 10 мг;
• Судорожный синдром: по 2,5-10 мг (1/2-2 табл.) от 2 до 4 раз в сутки;
• Психические расстройства органического происхождения: начальная суточная доза – 20-40 мг (4-8 табл.), поддерживающая – 15-20 мг (3-4 табл.);
• Мышечные контрактуры, ригидность, спастичность: 5-20 мг в сутки (1-4 табл.).

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени и кахетичным больным начинать лечение рекомендуется с более низких доз (примерно вдвое меньше указанных), постепенно увеличивая их, контролируя индивидуальную переносимость Седуксена.

Детям дозу определяют с учетом возраста и уровня физического развития, общего состояния и ответа на проводимую терапию. Начальная суточная доза – 1,25-2,5 мг в 4 приема. В зависимости от клинической ситуации дозу уменьшают или увеличивают.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты со стороны различных систем организма:

• Центральная и периферическая нервная: в начале лечения (особенно у пожилых людей) – повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, атаксия, неустойчивость походки и нарушение координации движений, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, дезориентация, вялость, антероградная амнезия; редко – тремор, депрессия, снижение настроения, эйфория, каталепсия, головная боль, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции, дизартрия, мышечная слабость, астения, гипорефлексия; крайне редко – парадоксальные реакции (страх, психомоторное возбуждение, мышечный спазм, агрессивные вспышки, галлюцинации, тревога, суицидальная наклонность, нарушения сна);
• Кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (проявляется болью в горле, гипертермией, ознобом, необычной утомляемостью или слабостью);
• Пищеварительная: икота, сухость во рту, изжога, гиперсаливация, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запоры, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени;
• Мочеполовая: недержание или задержка мочи, дисменорея, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо;
• Сердечно-сосудистая: снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, тахикардия.

Возможные реакции:

• Аллергические: сыпь на коже и зуд;
• Местные (при в/в или в/м введении): флебит, краснота, боль или припухлость в месте инъекции.

Кроме того, при применении Седуксена возможно привыкание, развитие лекарственной зависимости; в редких случаях – снижение массы тела, булимия, нарушение зрения (диплопия), угнетение дыхательного центра.

При резком снижении дозы или отмене препарата есть вероятность развития синдрома отмены: головная боль, повышенная раздражительность, тревога, нарушения сна, психомоторное возбуждение, дисфория, страх, деперсонализация, галлюцинации, депрессия, тремор, усиление потоотделения, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота, расстройства восприятия (в том числе светобоязнь, гиперакузия и парестезии), тахикардия, судороги; редко – психотические расстройства.

Особые указания

При тяжелой депрессии или подозрении на скрытую депрессию лечение следует проводить под особым наблюдением, т.к. велик риск использования пациентами Седуксена с целью реализации суицидальных намерений.

В период терапии категорически запрещено употреблять алкогольные напитки.

На начальной фазе лечения в течение 12-24 часов после приема препарата запрещено управлять автотранспортным средством и выполнять виды работ с потенциально опасными последствиями. В дальнейшем степень ограничения рассматривается индивидуально.

Вероятность формирования лекарственной зависимости возрастает у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами, а также при длительном применении Седуксена или в высоких дозах.

Противопоказано введение раствора в артериальное русло, т.к. возможно развитие гангрены. Нельзя смешивать в одном шприце с любыми другими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Концентрацию диазепама и его эффективность могут снижать рифампицин, индукторы микросомальных ферментов печени, дыхательные аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), психостимуляторы. Теофиллин в низких дозах может уменьшать седативное действие Седуксена.

Увеличивают концентрацию диазепама в плазме крови вальпроевая кислота, пропранолол, кетоконазол, изониазид, метопролол, циметидин, дисульфирам, эритромицин, флуоксетин, пероральные контрацептивы и эстрогенсодержащие препараты.

Седуксен может снижать эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

При одновременном применении ингибиторов МАО, коразола, стрихнина возможен антагонизм в отношении эффектов диазепама.

Премедикация Седуксеном позволяет снизить дозу фентанила, применяемого для вводной общей анестезии, и сократить время наступления анестезии.

При одновременном применении диазепама со следующими лекарственными веществами возможно развитие нежелательных реакций:

• Снотворные и седативные средства, опиоидные анальгетики, миорелаксанты, другие транквилизаторы, производные бензодиазепина, антидепрессанты, нейролептики, средства для общей анестезии, этанол – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему (ЦНС);
• Опиоидные анальгетики – угнетающее действие на ЦНС;
• Гипотензивные средства – усиление выраженности снижения артериального давления;
• Сердечные гликозиды – увеличение их концентрации в крови и, как следствие, развитие дигиталисной интоксикации;
• Клозапин – усиление угнетения дыхания;
• Омепразол – удлинение времени выведения диазепама;
• Зидовудин – повышение его токсичности.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре: раствор – 8-15 ºС, таблетки – 15-30 ºС.

Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет.