Сердолект – препарат с антипсихотическим действием, применяемый при лечении шизофрении.
Форма выпуска и состав
Сердолект выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: овальные, двояковыпуклые (по 4 мг: по 10 шт. в блистерах, по 2 или 3 блистера в картонных пачках; по 12, 16 и 20 мг: по 14 шт. в блистерах, по 1, 2 и 4 блистера в картонных пачках).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: сертиндол – 4 мг, 12 мг, 16 мг, 20 мг;
- Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипролоза, кроскармеллоза натрия.
Состав оболочки:
- Таблетки по 4 мг (с надписью «S4» на одной стороне, бледно-желтого цвета): титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172);
- Таблетки по 12 мг (с надписью «S12» на одной стороне, бледно-желто-коричневатого цвета): железа оксид красный (Е172), макрогол 400, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171);
- Таблетки по 16 мг (с надписью «S16» на одной стороне, коричневато-розового цвета): титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172);
- Таблетки по 20 мг (с надписью «S20» на одной стороне, бледно-розового цвета): титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), макрогол 400, гипромеллоза, железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
Показания к применению
Сердолект назначают для лечения шизофрении.
Препарат не рекомендуется применять в экстренных ситуациях при купировании острых психотических расстройств.
Противопоказания
- Некорректируемые гипомагниемия или гипокалиемия;
- Выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);
- Гипертрофия миокарда;
- Застойная сердечная недостаточность;
- Брадикардия (меньше 50 ударов в минуту);
- Аритмии;
- Приобретенный удлиненный интервал QT (больше 470 мсек у женщин и 450 мсек у мужчин);
- Врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе);
- Выраженная печеночная недостаточность;
- Одновременное применение с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), циметидин, а также некоторые: антибиотические препараты из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил);
- Одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (соталол, хинидин, дофетилид, амиодарон), цизаприд, препараты лития, а также некоторые: антипсихотики (тиоридазин), антибиотические препараты хинолонового ряда (гатифлоксацин) и из группы макролидов (эритромицин), антигистаминные средства (астемизол, терфенадин);
- Беременность и период лактации (грудного вскармливания);
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для этой группы больных не установлены);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозировка
Сердолект принимают внутрь 1 раз в день. Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает.
Начальная суточная доза составляет 4 мг, каждые 4-5 дней ее увеличивают на 4 мг до достижения оптимальной терапевтической дозы, которая может варьироваться в интервале 12-20 мг. В отдельных случаях (из-за возможности удлинения интервала QT, связанного с увеличением дозы) Сердолект можно принимать в максимальной суточной дозе – 24 мг.
Больным пожилого возраста до назначения препарата нужно провести тщательное обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Необходимо применять более низкие дозы, а увеличивать их следует медленно.
Пациентам с почечной недостаточностью корректировать режим дозирования не нужно. Гемодиализ на фармакокинетику Сердолекта не влияет.
У больных с умеренной или легкой печеночной недостаточностью препарат применяют в более низких дозах. Повышать дозу в этом случае следует более медленно.
Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, при его повторном назначении постепенное повышение дозы необязательно (препарат можно назначать в прежней дозе). В остальных случаях увеличение дозы до оптимальной нужно проводить постепенно, используя метод титрования. Предварительно больному рекомендуется пройти электрокардиографию (ЭКГ-исследование).
Прием Сердолекта при переходе с приема внутрь другого нейролептика можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы, проводя одновременно отмену предыдущего лекарственного средства. Прием Сердолекта при переходе после применения нейролептиков в депо-форме следует начинать вместо следующей инъекции депо-формы.
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:
- Центральная нервная система: парестезии, головокружение; редко – судороги, синкопальные состояния, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию); в отдельных случаях – злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Экстрапирамидные расстройства во время лечения возникают с той же частотой, что и при приеме плацебо;
- Дыхательная система: затруднение носового дыхания, ринит, одышка;
- Мочевыделительная система: иногда – гематурия, лейкоцитурия;
- Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия (возникает в начале терапии и носит транзиторный характер), удлинение интервала QT, периферические отеки; редко – пароксизмальная желудочковая тахикардия, включая аритмию типа «пируэт»;
- Прочие: иногда – уменьшение объема эякулята, увеличение массы тела, сухость во рту; редко – гипергликемия.
Особые указания
Из-за мер предосторожности, связанных с мониторингом ЭКГ и увеличением QT интервала, Сердолект нужно назначать только в случаях, когда уже есть непереносимость хотя бы одного другого антипсихотика.
Опасность удлинения интервала QT увеличивается при приеме препарата в более высоких дозах (20-24 мг в день).
Контроль артериального давления необходим в начале периода поддерживающей терапии и в период подбора дозы.
При удлинении интервала QT более 500 мсек Сердолект следует отменить. При возникновении обмороков, судорог, сердцебиения или других симптомов, указывающих на вероятность возникновения аритмии, нужно немедленно обследовать пациента (включая ЭКГ). Электрокардиографию предпочтительно проводить утром.
Перед началом терапии у больных с повышенным риском развития электролитных нарушений нужно определить концентрацию магния и калия в сыворотке крови. Гипомагниемию и гипокалиемию необходимо скорректировать до начала приема препарата. Рекомендуется проводить регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с диареей и рвотой, при применении калийвыводящих диуретических средств и при других электролитных нарушениях.
Сердолект следует принимать с осторожностью при болезни Паркинсона.
При умеренной или незначительной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.
В случаях возникновения ЗНС нужно немедленно отменить терапию.
Осторожности требует применение Сердолекта больными с судорожными припадками в анамнезе.
При длительном применении препарата (особенно в высоких дозах) возрастает риск возникновения поздней дискинезии. При появлении признаков развития болезни нужно снизить принимаемую дозу или совсем отменить Сердолект.
В таблетках содержится моногидрат лактозы, поэтому их нельзя назначать больным с недостатком лактазы, наследственной непереносимостью галактозы или нарушением абсорбции галактозы и глюкозы.
Отменять Сердолект следует постепенно, поскольку при резком прекращении лечения возможно развитие рвоты, тошноты, повышенного потоотделения, бессонницы, а также появление непроизвольных двигательных расстройств (дистония, акатизия, дискинезия) и возвращение психотических симптомов.
Несмотря на то, что седативным действием Сердолект не обладает, больным не следует выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенного внимания, до момента, пока индивидуальная реакция на препарат не будет установлена.
Лекарственное взаимодействие
Риск удлинения интервала QT возрастает при применении Сердолекта с препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими метаболизм активного вещества (такие комбинации противопоказаны).
При одновременном применении с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин), возможно увеличение концентрации Сердолекта в плазме крови (может потребоваться понижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).
Одновременное применение Сердолекта с антибиотическими средствами группы макролидов (эритромицин) и блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) может привести к незначительному увеличению (до 25%) концентрации активного вещества в плазме. Степень увеличения может быть выше у больных со слабой активностью CYP2D6. Одновременное применение этих препаратов противопоказано.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, рифампицином и фенобарбиталом возможно значительное усиление метаболизма Сердолекта, что приводит к значительному уменьшению концентрации нейролептика в плазме крови, из-за чего может потребоваться увеличение дозы препарата.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
