Симвастол

Симвастол – препарат с гипохолестеринемическим действием.

Форма выпуска и состав

Симвастол выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых (по 14 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: симвастатин – 10, 20 или 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, моногидрат лактозы, аскорбиновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза РН101, моногидрат лимонной кислоты, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния.

Состав оболочки:

• Таблетки по 10 мг (розового цвета): Opadry II 33G24737 (моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, глицерол триацетат, макрогол, краситель железа оксид красный и черный, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин);
• Таблетки по 20 мг (желтого цвета): Opadry II 39G22514 (моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, макрогол, краситель железа оксид красный, желтый и черный);
• Таблетки по 40 мг (коричневого цвета): Opadry II 33G26729 (диоксид титана, гипромеллоза, моногидрат лактозы, макрогол, глицерол триацетат, краситель железа оксид красный, желтый и черный).

Показания к применению

Гиперхолестеринемия:

• Комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, которая не корректируется физическими нагрузками и соблюдением специальной диеты;
• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности соблюдения специальной диеты с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мер (снижение массы тела и физическая нагрузка) у больных с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза.

Ишемическая болезнь сердца:

• Замедление прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;
• Уменьшение риска летального исхода;
• Профилактика инфаркта миокарда;
• Снижение риска развития сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт);
• Уменьшение риска процедуры реваскуляризации.

Противопоказания

• Миопатия;
• Заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;
• Беременность;
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (включая наследственную непереносимость лактозы) и к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

Симвастол назначают с осторожностью после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами, больным с хроническим алкоголизмом и повышенным или пониженным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, заболеваниях печени в анамнезе, а также при состояниях, которые могут вызвать развитие выраженного нарушения функции почек, например, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, травмы или хирургические вмешательства (включая стоматологические).

Способ применения и дозировка

До начала терапии больному нужно назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать в течение всего курса приема препарата.

Симвастол принимают внутрь 1 раз в день вечером, запивая достаточным количеством воды. Связывать время его приема с приемом пищи не следует.

Продолжительность применения Симвастола определяется индивидуально лечащим врачом.

При терапии гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Симвастола составляет 10-80 мг (10 мг – начальная доза препарата, 80 мг – максимальная доза).

Изменения (подбор) дозы нужно проводить с соблюдением интервалов в 4 недели. В большинстве случаев оптимальный эффект достигается при приеме Симвастола в суточной дозе до 20 мг.

При лечении гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии препарат можно принимать по одной из двух схем:

1. 40 мг 1 раз в день (вечером);
2. 80 мг в 3 приема (утром и днем – по 20 мг, вечером – 40 мг).

При лечении ишемической болезни сердца (ИБС) или высоком риске развития болезни эффективной суточной дозой Симвастола считается 20-40 мг. Рекомендуемая начальная доза – 20 мг в день. Изменения (подбор) дозы проводят с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг в день. Если содержание липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) меньше 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина – меньше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу Симвастола следует снизить.

У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности средней и легкой степени тяжести нет необходимости изменять дозу препарата.

Для больных с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту) или получающих одновременно с Симвастолом никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г в день), даназол, циклоспорин, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата) максимальная доза препарата не должна быть больше 10 мг в день.

Для больных, принимающих одновременно с Симвастолом верапамил или амиодарон, суточная доза не должна быть больше 20 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Костно-мышечная система: миалгия, миопатия, слабость, судороги мышц; редко – рабдомиолиз;
• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астенический синдром, бессонница, головокружение, парестезии, мышечные судороги, расплывчатость зрения, периферическая невропатия, нарушение вкусовых ощущений;
• Пищеварительная система: запор, панкреатит, боли в животе, тошнота, метеоризм, диарея, гепатит, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы;
• Лабораторные показатели: повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, тромбоцитопения;
• Дерматологические реакции: гиперемия кожи, фотосенсибилизация; редко – алопеция, кожная сыпь, дерматомиозит, зуд;
• Аллергические реакции: полимиалгия, лихорадка, ангионевротический отек, одышка, ревматическая артрит, васкулит, волчаночноподобный синдром, крапивница;
• Прочие: острая почечная недостаточность, приливы, сердцебиение, анемия, снижение потенции.

Особые указания

Принимать Симвастол не следует при повышенном риске развития почечной недостаточности и рабдомиолиза (при тяжелой острой инфекции, планируемой большой хирургической операции, артериальной гипотензии, травмах, тяжелых метаболических нарушениях).

В начале лечения возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее нужно регулярно контролировать функции печени. При стойком увеличении активности трансаминаз (в 3 раза в сравнении с исходным уровнем) прием препарата следует прекратить.

С осторожностью нужно назначать Симвастол больным с хроническим алкоголизмом и/или имеющим заболевания печени в анамнезе.

До начала и во время терапии пациент должен придерживаться гипохолестериновой диеты.

Рекомендуется избегать одновременного приема Симвастола с грейпфрутовым соком, чтобы избежать усиления связанных с приемом препарата побочных эффектов.

У больных с гипотиреозом или при наличии некоторых болезней почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина необходимо сначала провести терапию основного заболевания.

Симвастол не показан при гипертриглицеридемии I, IV и V типов.

Терапия может вызвать развитие миопатии, приводящей к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения данной патологии возрастает у пациентов, получающих одновременно с Симвастолом одно или несколько из следующих препаратов: фибраты (фенофибрат, гемфиброзил), нефазодон, циклоспорин, макролиды (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые лекарственные средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Также риск развития миопатии возрастает у больных с тяжелой почечной недостаточностью. При появлении признаков миопатии (болезненность в мышцах, необъяснимые боли, вялость или мышечная слабость, особенно если эти симптомы сопровождаются лихорадкой или недомоганием) нужно незамедлительно обратиться к врачу.

Для своевременной диагностики миопатии рекомендуется регулярно определять активность креатинфосфокиназы.

Симвастол эффективен как в виде монотерапии, так и одновременно с секвестрантами желчных кислот.

При пропуске текущей дозы препарат нужно принять как можно скорее. Дозу не удваивают, если наступило время приема следующей.

Терапию пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нужно проводить под контролем функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (включая варфарин, фенпрокумон) и увеличивает риск развития кровотечений. В связи с этим нужно контролировать показатели свертываемости крови до начала терапии, а также достаточно часто в начальный период лечения.

Риск развития миопатии увеличивается при одновременном приеме со следующими препаратами:

• Циклоспорин, даназол, амиодарон, верапамил (при приеме симвастатина в высоких дозах);
• Кларитромицин, цитостатики, иммунодепрессанты, фибраты, эритромицин, нефазодон, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты из группы азолов (в т.ч. итраконазол, кетоконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы, телитромицин;
• Другие гиполипидемические средства, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способны вызвать миопатию в условиях монотерапии, таких как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г в день;
• Дилтиазем (при приеме симвастатина в дозе 80 мг).

Симвастатин увеличивает уровень дигоксина в плазме крови.

Терапия к изменениям протромбинового времени и риску кровотечений у больных, не принимающих антикоагулянты, не приводит.

Колестипол и колестирамин понижают биодоступность препарата (применение симвастатина возможно через 4 часа после приема этих лекарственных средств, при этом может отмечаться аддитивный эффект).

В соке грейпфрута содержатся компоненты, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут увеличивать концентрацию в плазме крови лекарственных средств, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Во время терапии не следует пить более 1 л сока в день.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.