Сирдалуд – препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и умеренно выраженное центральное анальгезирующее действие, применяемый при спастичности мышц.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Сирдалуда – таблетки: плоские, круглые, со скошенными краями, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).
Действующее вещество препарата – тизанидин (в форме гидрохлорида):
- 1 таблетка с гравировкой «OZ» – 2 мг;
- 1 таблетка с гравировкой «RL» – 4 мг.
Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный и целлюлоза микрокристаллическая.
Показания к применению
- Болезненный мышечный спазм, обусловленный функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный и шейный синдромы), хирургическим вмешательством (например, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или грыжи межпозвонкового диска);
- Спазмы скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при дегенеративных заболеваниях спинного мозга, хронической миелопатии, рассеянном склерозе, последствиях детского церебрального паралича и нарушений мозгового кровообращения.
Противопоказания
Абсолютные:
- Тяжелые нарушения функции печени;
- Период лактации;
- Необходимость одновременного применения сильных ингибиторов цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), например, флувоксамина и ципрофлоксацина;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Сирдалуд не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку опыт применения препарата у этой возрастной категории ограничен.
В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется принимать при непереносимости галактозы, тяжелой лактазной недостаточности и мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Во время беременности Сирдалуд может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода.
В следующих случаях необходимо соблюдать особую осторожность:
- Нарушения функции почек;
- Умеренно выраженные нарушения функции печени;
- Возраст старше 65 лет.
Способ применения и дозировка
Сирдалуд – это препарат с низким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации действующего вещества в крови, поэтому его дозу необходимо подбирать особо тщательно с учетом индивидуальных потребностей пациента. При необходимости таблетки можно делить на 2 равные части.
Препарат следует принимать внутрь.
При болезненном мышечном спазме, как правило, назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях допускается еще один дополнительный прием (предпочтительно перед сном, т.к. есть вероятность усиления сонливости) 2 или 4 мг.
Начальная суточная доза при спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболевания, не должна превышать 6 мг в 3 приема. При необходимости дозу постепенно – с интервалами 3-7 дней – повышают на 2-4 мг. Оптимальная терапевтическая доза обычно составляет 12-24 мг, ее делят на 3-4 приема через равные промежутки времени. Максимально допустимая суточная доза – 36 мг.
Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл в минуту) – 2 мг 1 раз в сутки. При недостаточности эффекта сначала увеличивают дозу, принимаемую 1 раз в сутки. Если и этой дозы недостаточно, тогда увеличивают кратность приема.
Людям в возрасте старше 65 лет и пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени рекомендуется назначать минимальную дозу, постепенно повышая ее до достижения оптимального соотношения эффективности и переносимости препарата.
Чтобы не допустить рикошетного повышения артериального давления и развития тахикардии прекращать лечения следует постепенно снижая дозу, вплоть до полной отмены.
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: часто – снижение артериального давления (в редких случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
- Нервная система: очень часто – сонливость и головокружение; часто – нарушения сна и бессонница;
- Пищеварительная система: очень часто – сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота;
- Костно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
- Прочие: очень часто – повышенная утомляемость;
- Лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме Сирдалуда в небольших дозах при болезненном мышечном спазме побочные реакции выражены умеренно и носят преходящий характер. При приеме в высоких дозах при спастичности нежелательные реакции более выражены и возникают чаще, однако редко бывают настолько тяжелыми, что приходится прерывать лечение.
При резкой отмене препарата после длительного или применения в высоких дозах возможны тахикардия и повышение артериального давления, что в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Кроме того, в отдельных случаях (частота неизвестна) в клинической практике отмечался ряд других побочных эффектов, однако причинно-следственная связь их развития с применением Сирдалуда не установлена:
- Нервная система: вертиго;
- Психика: спутанность сознания, галлюцинации;
- Орган зрения: затуманивание зрения;
- Печень и желчевыводящие пути: гепатит, печеночная недостаточность;
- Общие расстройства: астения, синдром отмены.
Особые указания
Имеются отдельные сообщения о функциональном нарушении печени у пациентов, получавших Сирдалуд в дозе более 12 мг. По этой причине 1 раз в месяц в первые 4 месяца терапии, а также при наличии клинических признаков, позволяющих предположить нарушении функции печени (чувство усталости, необъяснимая тошнота и анорексия), рекомендуется проводить функциональные печеночные пробы. Если по результатам исследования уровни аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы стойко превышают соответствующие показатели при врожденной гиперплазии надпочечников в 3 раза и более, препарат нужно отменить.
Пациентам, у которых Сирдалуд вызывает сонливость, следует воздержаться от выполнения видов деятельности, требующих скорости психомоторных реакций и/или повышенной концентрации внимания, включая вождение транспортных средств.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ингибиторов цитохрома CYP1A2 может приводить к значительному повышению концентрации тизанидина в плазме крови, что чревато развитием симптомов передозировки, в т.ч. удлинением интервала QTc, продолжительным снижением артериального давления с головокружением, сонливостью и снижением скорости психофизических реакций (в некоторых случаях вплоть до потери сознания и коллапса). Поэтому подобные комбинации противопоказаны.
Индукторы CYP1A2 могут снижать концентрацию тизанидина в плазме крови, из-за чего уменьшается терапевтический эффект Сирдалуда.
Тизанидин не рекомендуется назначать совместно с другими ингибиторами CYP1A2 (такими антиаритмическими препаратами, как мексилетин, амиодарон, пропафенон), пероральными контрацептивами, некоторыми фторхинолонами (пефлоксацином, эноксацином, норфлоксацином), циметидином, тиклопидином, рофекоксибом.
Особую осторожность необходимо соблюдать при одновременном назначении препаратов, удлиняющих интервал QT (например, амитриптилина, цизаприда, азитромицина).
Сочетанное применение тизанидина с гипотензивными средствами, включая мочегонные, может привести к брадикардии и выраженному снижению артериального давления (вплоть до коллапса и потери сознания). При резкой отмене Сирдалуда в этом случае возможны тахикардия и повышение артериального давления, иногда приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин на 50% снижает концентрацию тизанидина в плазме крови, вследствие чего может снижаться его терапевтическое действие, имеющее клиническую значимость для некоторых пациентов. Рекомендуется избегать длительного одновременного применения данных препаратов. Если это невозможно, следует тщательно подбирать дозу Сирдалуда (требуется ее увеличение).
У людей, выкуривающих более 10 сигарет в день, системная биодоступность тизанидина снижается на 30%. При длительной терапии курильщикам может потребоваться применение более высоких доз Сирдалуда, чем средние терапевтические.
Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку этанол может повышать риск развития побочных эффектов, например, заторможенности и снижения артериального давления. Кроме того, тизанидин усиливает подавляющее действие этанола на центральную нервную систему.
Не рекомендуется одновременно назначать другие агонисты α2-адренорецепторов (например, клонидин), т.к. есть вероятность усиления гипотензивного эффекта.
Антигистаминные, седативные и снотворные средства могут усиливать седативное действие тизанидина.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
