Стимулотон – селективный ингибитор обратного захвата серотонина; антидепрессант.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Стимулотона – таблетки: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «Е271» (50 мг) или «Е272» (100 мг) – на другой, без запаха (50 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; 100 мг – по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).
Действующее вещество препарата – сертралин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 50 или 100 мг.
Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.
Показания к применению
- Депрессия различной этиологии, в т.ч. сопровождающаяся чувством тревоги (лечение и профилактика);
- Посттравматические стрессовые расстройства;
- Панические расстройства, в т.ч. с агорафобией;
- Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей старше 6 лет.
Противопоказания
Абсолютные:
- Нестабильная эпилепсия;
- Беременность;
- Лактация;
- Возраст до 18 лет (недостаточно клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами;
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные (требуется особая осторожность):
- Эпилепсия;
- Органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития);
- Маниакальные состояния;
- Заболевания печени;
- Почечная/печеночная недостаточность;
- Снижение массы тела;
- Дети старше 6 лет с ОКР.
Способ применения и дозировка
Стимулотон следует принимать внутрь 1 раз в сутки (утром или вечером).
При депрессии и ОКР у взрослых назначают по 50 мг.
Начинать лечение панических и посттравматических стрессовых расстройств рекомендуется с дозы 25 мг, а спустя 1 неделю – увеличить до 50 мг. При неудовлетворительном терапевтическом ответе, но при условии хорошей переносимости препарата, суточную дозу можно постепенно повышать в течение нескольких недель (по 50 мг за раз) до максимально допустимой 200 мг.
Эффект обычно достигается в течение 7 дней, однако для полного проявления антидепрессивного действия препарат следует регулярно принимать на протяжении 2-4 недель. При ОКР для этого требуется еще больше времени. Для поддерживающей терапии назначают минимально эффективную дозу.
При обсессивно-компульсивных расстройствах у детей в возрасте 13-18 лет назначают по 50 мг; в возрасте 6-12 лет – по 25 мг, а через неделю дозу при необходимости увеличивают до 50 мг. В случае неудовлетворительного терапевтического ответа дозу повышают дальше по 50 мг до достижения максимальной суточной 200 мг. Для длительной поддерживающей терапии Стимулотон принимают в минимальной эффективной дозе.
Людям пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек коррекция доз не требуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции печение следует снизить дозу или увеличить интервалы между приемами.
Побочные действия
- Центральная и периферическая нервная система: редко – утомляемость, сонливость или бессонница, головокружение, раздражительность, головная боль, гипомания, тремор, акатизия, мания. Кроме того, могут наблюдаться реакции, которые трудно отличить от симптомов основного заболевания, например, возбуждение, галлюцинации, агрессивность, депрессия, ажитация, гипестезия, тревожность, парестезия, психоз;
- Пищеварительная система: снижение или повышение аппетита, сухость во рту; редко – спазмы в желудке и животе, неустойчивый стул, диарея, метеоризм или боли, тошнота, рвота, анорексия, диспепсия;
- Сердечно-сосудистая система: редко – сердцебиение;
- Половая система: редко – дисменорея, нарушение половой функции (снижение потенции и/или либидо, задержка эякуляции, аноргазмия);
- Система кроветворения: кровотечения (включая носовое);
- Обмен веществ: снижение массы тела;
- Органы чувств: редко – нарушения зрения, в т.ч. нечеткость;
- Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, приливы крови к лицу, гиперемия кожи;
- Лабораторные показатели: в отдельных случаях – бессимптомное повышение аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (эти изменения возникали в течение первых 9 недель лечения и сразу же прекращались после его окончания); имеются сообщения о развитии обратимой гипонатриемии;
- Прочие: редко – зевота, аллергические реакции; в отдельных случаях после прекращения лечения – синдром отмены.
Поступали сообщения о двигательных нарушениях (экстрапирамидных симптомах и нарушениях походки), судорогах, галакторее, гиперпролактинемии, нарушениях менструального цикла, кожном зуде и сыпи (в т.ч. многоформной экссудативной эритеме). Однако причинно-следственная связь этих побочных эффектов с применением Стимулотона достоверно не установлена.
Особые указания
С депрессией часто связаны суицидальные мысли и попытки. Причем возможны они в любое время до наступления ремиссии, поэтому в начале лечения (пока не будет достигнут оптимальный клинический эффект) пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Препарат противопоказан до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР. Это связано, в том числе, с тем, что среди детей и подростков, принимающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо, выше вероятность суицидальных мыслей, суицида и враждебности (непокорности, агрессии, гнева). Если же применение Стимулотона клинически обосновано, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, чтобы вовремя выявить возможные суицидальные симптомы. Кроме того, следует отметить, что отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении поведения, развития когнитивной сферы, а также роста и созревания.
Согласно данным клинических исследований, при приеме Стимулотона в качестве монопрепарата негативное влияние на психомоторные функции не отмечено. Однако другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психические и моторные реакции, поэтому способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует определять индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ингибиторов МАО, в т.ч. селегилина и моклобемида, наблюдаются тяжелые осложнения. Есть вероятность развития серотонинового синдрома. Известны случаи летального исхода при комбинации других антидепрессантов с ингибиторами МАО, а также при введении ингибитора МАО немедленно после отмены антидепрессанта.
При сочетании ингибитора МАО с избирательным блокатором обратного захвата серотонина наблюдались миоклония, ригидность, гипертермия, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций кровообращения и дыхания), изменения психического состояния (например, спутанность сознания и раздражительность, иногда с крайней ажитацией, приводящей к делирию или коме).
Учитывая вышесказанное, Стимулотон нельзя назначать в сочетании с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены, а также ранее чем через 1 сутки после отмены обратимого ингибитора МАО. То же самое касается и назначения ингибиторов МАО после применения Стимулотона: должно пройти не менее 14 дней.
С особой осторожностью в период терапии сертралином следует применять препараты, оказывающие влияние на центральную нервную систему.
Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.
Сертралин связывается с белками плазмы, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые также связываются с белками плазмы, например, с варфарином, толбутамидом и диазепамом.
Циметидин значительно снижает клиренс сертралина.
При назначении пациентам, которые длительно принимают Стимулотон в суточной дозе 50 мг, препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, следует учитывать вероятность повышения их концентрации в плазме крови.
При применении Стимулотона одновременно с производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время. Этот показатель следует контролировать в начале применения сертралина и после его отмены.
При одновременном применении препаратов, содержащий литий, его фармакокинетика не изменяется, однако чаще наблюдается тремор. Осторожность следует соблюдать при необходимости применения лекарственных средств, влияющих на серотонинергическую передачу, это касается и препаратов лития.
С чрезвычайной осторожностью следует осуществлять перевод пациента с одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, поскольку время полного выведения из организма активного вещества не определено.
Рекомендуется избегать одновременного применения Стимулотона с другими серотонинергическими веществами (например, триптофаном или фенфлурамином). Если подобная комбинация необходима, нужно соблюдать особую осторожность.
Согласно данным клинических исследований, сертралин оказывает незначительное индуцирующее действие на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона в суточной дозе 200 мг и феназола наблюдается снижение периода полувыведения последнего.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
