Стокрин – противовирусный препарат для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) у взрослых и детей.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Стокрина:
- Таблетки: капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (по 30, 60 или 90 шт. в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
- Капсулы (по 30 шт. или 90 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон; по 6 шт. в контурных ячейковых упаковках, в коробке 7 упаковок).
Состав таблеток:
- Действующее вещество: эфавиренз – 200 мг или 600 мг;
- Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, гипролоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;
- Состав оболочки: воск карнаубский и опадрай желтый (титана диоксид, макрогол (PEG400), гипромеллоза 6сР, железа оксид желтый).
1 капсула содержит действующее вещество – эфавиренз 50, 100 или 200 мг.
Показания к применению
Комбинированная терапия вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1).
Противопоказания
Абсолютные:
- Тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс C по системе Чайлд-Пью);
- Детский возраст до 3 лет или масса тела менее 13 кг;
- Одновременное применение астемизола, терфенадина, триазолама, мидазолама и алкалоидов спорыньи, вориконазола в стандартных дозах, препаратов зверобоя продырявленного;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные (требуется особая осторожность):
- Психиатрические расстройства в анамнезе;
- Заболевания печени легкой и средней степени тяжести;
- Судороги, в т.ч. в анамнезе.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования по поводу безопасности применения Стокрина у беременных женщин не проводились, поэтому в этот период препарат можно назначать только в случаях крайней необходимости, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальные риски для плода.
Выделяется ли эфавиренз с грудным молоком человека неизвестно, однако данные исследования на животных свидетельствуют, что может проникать. В любом случае ВИЧ-инфицированным матерям не рекомендуется кормить ребенка грудью, чтобы не допустить передачи инфекции.
Способ применения и дозировка
Препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, перед сном, желательно на пустой желудок.
Рекомендуемые суточные дозы для взрослых, подростков и детей в зависимости от массы тела:
- более 40 кг – 600 мг;
- 32,5–40 кг – 400 мг;
- 25–32,5 кг – 350 мг;
- 20–25 кг – 300 мг;
- 15–20 кг – 250 мг;
- 13–15 кг – 200 мг.
Стокрин применяют в комбинации с ингибитором протеаз и/или аналогами нуклеозидов.
Побочные действия
В целом, согласно данным клинических исследований, эфавиренз переносится хорошо.
Возможные побочные эффекты:
- Иммунная система: редко – повышенная чувствительность;
- Нарушения психики: часто – беспокойство и депрессия; редко – галлюцинации, эйфория, мания, агрессивность, параноидальное поведение, склонность к аффекту, суицидальные намерения;
- Нервная система: часто – головокружение, расстройство внимания, головные боли, патология сновидений, бессонница или сонливость; редко – нарушение координации движений, спутанность сознания, судороги, амнезия, возбуждение, атаксия;
- Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко – острый панкреатит;
- Печень и желчевыводящие пути: редко – острый гепатит;
- Орган зрения и слуха: редко – нечеткость зрительного восприятия, вертиго;
- Кожа и подкожные ткани: очень часто – кожная сыпь; часто – кожный зуд; редко – экссудативная полиморфная эритема;
- Прочие: часто – повышенная утомляемость;
- Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, глутамилтранспептидазы, уровня амилазы в сыворотке и общего холестерина.
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале проведения комбинированной антиретровирусной терапии возможно увеличение риска возникновения воспалительных реакций остаточных или бессимптомных оппортунистических инфекций.
Также комбинированная терапия может вызвать метаболические нарушения, такие как гипергликемия, гиперлактатемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, инсулиновая резистентность.
В пострегистрационном периоде наблюдались следующие побочные эффекты: кожный зуд, мозжечковая атаксия и нарушение равновесия, гинекомастия, приливы, печеночная недостаточность, тремор, шум в ушах, панкреатит, боль в желудке, фотоаллергические дерматиты, нарушение зрения, параноидальные состояния, неврозы, судороги, перераспределение или накопление жира на животе, молочных железах, задней стороне шеи и в забрюшинном пространстве.
Тип и частота нежелательных реакций у детей в целом аналогичны таковым у взрослых, за исключением сыпи – она у детей возникает чаще и более выражена.
Особые указания
Стокрин не должен назначаться в качестве монопрепарата для лечения ВИЧ-инфекции и добавляться как единственное средство к неэффективной терапии.
Женщины детородного возраста, которым назначают Стокрин, должны быть предупреждены о необходимости применения надежной контрацепции. В дополнение к пероральным или другим гормональным противозачаточным средствам рекомендуется использовать барьерные методы предохранения.
Во время лечения необходим мониторинг уровня холестерина.
Детям перед началом применения Стокрина рекомендуется назначение антигистаминных средств, чтобы предотвратить появление сыпи.
Исследования по поводу влияния эфавиренза на скорость реакций и концентрацию внимания не проводились. Однако препарат может вызывать головокружение, бессонницу или сонливость и нарушение внимания, поэтому пациентам, у которых наблюдаются любые из указанных симптомов, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Стокрин не должен применяться одновременно с алкалоидами спорыньи (например, дигидроэрготамином, эрготамином, метилэргоновином и эргоновином), мидазоламом, цизапридом, триазоламом, астемизолом, пимозидом, терфенадином, бепридилом, поскольку эфавиренз ингибирует их метаболизм, что чревато серьезными, угрожающими жизни последствиями. Также противопоказаны вориконазол и препараты зверобоя продырявленного.
Эфавиренз может снижать концентрацию в плазме крови других одновременно применяемых соединений, являющихся субстратами для изофермента CYP3A4.
При одновременном применении эфавиренза и ритонавира в дозе 500 мг или 600 мг 2 раза в сутки отмечались плохая переносимость комбинации и более высокая частота развития таких побочных эффектов, как тошнота, головокружение, парестезии, повышение активности печеночных ферментов.
Эфавиренз не рекомендуется применять в сочетании с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеазы, поскольку при такой комбинации снижается максимальная и суммарная концентрация последнего.
При одновременном назначении рифампицина следует увеличить суточную дозу Стокрина до 800 мг; рифабутина – необходимо увеличить его дозу на 50%.
Возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными противозачаточными контрацептивами изучено недостаточно, поэтому в дополнение к этим средствам рекомендуется использовать надежные барьерные методы контрацепции.
При одновременном применении с эфавирензом фенитоина или фенобарбитала возможно повышение или снижение концентраций в плазме обоих препаратов, поэтому необходим контроль их содержания в крови.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
