Сульперазон – комбинированный препарат с антибактериальным действием.
Форма выпуска и состав
Сульперазон выпускают в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: почти белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 2000 мг в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 флакона входят активные вещества:
- Цефоперазон – 1000 мг (цефоперазон натрия – 1190,5 мг);
- Сульбактам – 1000 мг (сульбактам натрия – 1190,5 мг).
Показания к применению
Сульперазон назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию активных веществ микроорганизмами:
- Интраабдоминальные инфекции, включая холецистит, перитонит, холангит;
- Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей;
- Менингит;
- Гонорея;
- Воспалительные заболевания органов малого таза, включая эндометрит;
- Сепсис;
- Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
Противопоказания
Сульперазон противопоказано применять при наличии аллергии на сульбактам, пенициллины, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.
Кормящим и беременным женщинам применение Сульперазона возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери выше существующего риска для плода или ребенка.
Способ применения и дозировка
Взрослым Сульперазон рекомендуется применять в суточной дозе 2000-4000 мг, которую делят на равные части и вводят каждые 12 часов.
При лечении рефрактерных или тяжелых инфекций суточную дозу можно увеличить до 8000 мг (соотношении компонентов 1:1). В случае необходимости возможно введение дополнительной дозы цефоперазона. Превышать максимальную суточную дозу сульбактама (4000 мг) не рекомендуется.
Детям Сульперазон рекомендуется применять по 40-80 мг/кг в день при соотношении компонентов 1:1. Дозу нужно делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов. При лечении рефрактерных или тяжелых инфекций суточную дозу можно увеличить до 160 мг/кг в день.
В течение первой недели жизни новорожденным Сульперазон вводят каждые 12 часов в суточной дозе не более 80 мг/кг.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15-30 мл в минуту) максимальная доза препарата составляет 1000 мг каждые 12 часов (максимально – 2000 мг Сульперазона в день). При клиренсе креатинина меньше 15 мл в минуту препарат можно применять каждые 12 часов в максимальной дозе 500 мг.
При лечении тяжелых инфекций возможно дополнительное введение цефоперазона. Введение Сульперазона следует планировать после диализа.
Если не проводится регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона, суточная доза не должна быть больше 2000 мг.
Для приготовления раствора для инфузий следует разводить 2000 мг Сульперазона в начальном объеме 6,7 мл одного из следующих инфузионных растворов:
- 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, воде либо 0,225% растворе хлорида натрия;
- Стерильная вода для инъекций или 0,9% раствор хлорида натрия, после чего начальным раствором разбавляют до 20 мл.
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии можно использовать лактированный раствор Рингера, однако для начального растворения его применять нельзя. Совместимости добиваются в два этапа – первоначально порошок следует растворить в воде для инъекций, после чего его нужно развести раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл.
Инфузию следует проводить в течение 15-60 минут.
Для внутривенных инъекций содержимое флакона нужно растворить в 6,7 мл в одном из указанных выше растворителей и вводить в течение минимум 3 минут.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина, однако для первоначального растворения его применять нельзя. Раствор готовят в два этапа – первоначально порошок следует растворить в воде для инъекций, после чего развести в 2% растворе лидокаина гидрохлорида.
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие следующих побочных действий:
- Пищеварительная система: тошнота, диарея, псевдомембранозный колит, рвота; преходящее повышение показателей функции печени – аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотке крови;
- Мочевыделительная система: гематурия;
- Система кроветворения: преходящая эозинофилия, уменьшение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при продолжительном лечении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина и гематокрита, лейкопения; в отдельных случаях – положительная проба Кумбса. При использовании растворов Фелинга или Бенедикта возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче;
- Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе), анафилактический шок;
- Местные реакции: иногда после внутримышечной инъекции наблюдается жжение и преходящая боль в месте инъекции. При внутривенном введении препарата с помощью катетера возможно развитие флебита в месте инфузии;
- Прочие: лихорадка, головная боль, васкулит, озноб.
Особые указания
У получавших бета-лактамные антибиотики (включая цефалоспорины) больных возможно развитие серьезных реакций гиперчувствительности, которые могут привести к смертельному исходу. Риск возникновения подобных реакций выше у пациентов, у которых реакции повышенной чувствительности наблюдались в анамнезе. При развитии аллергической реакции следует отменить препарат и назначить адекватную терапию.
При возникновении серьезных анафилактических реакций следует неотложно ввести эпинефрин (адреналин). Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.
При тяжелых заболеваниях печени, тяжелой обструкции желчных путей, а также при функциональных нарушениях почек, сочетающихся с любым из указанных состояний, может возникнуть необходимость коррекции режима дозирования Сульперазона.
Пациентам с функциональными нарушениями печени и сопутствующими нарушениями функции почек нужно контролировать сывороточную концентрацию цефоперазона и, в случае необходимости, корректировать его дозу. Если такой контроль регулярно не проводится, суточная доза цефоперазона не должна быть больше 2000 мг.
При применении цефоперазона в редких случаях может возникать дефицит витамина К, что вероятнее всего связано с подавлением нормальной микрофлоры кишечника, синтезирующей этот витамин. К группе риска относятся больные, получающие неполноценное питание, пациенты с мальабсорбцией и длительно находящиеся на внутривенном искусственном питании. В этих случаях, а также у получающих антикоагулянты больных следует контролировать протромбиновое время. По показаниям возможно назначение витамина К.
При продолжительной терапии может возникать избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Во время применения Сульперазона больным необходимо тщательное наблюдение. Также периодически следует контролировать показатели функции внутренних органов, включая печень, почки и систему кроветворения, что особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных) и детей младшего возраста.
Лекарственное взаимодействие
Во время применения цефоперазона и в течение до 5 дней после его введения при употреблении алкоголя были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, проявляющиеся потливостью, приливами, тахикардией и головной болью. Подобные реакции были отмечены при применении некоторых других цефалоспоринов, поэтому больных нужно предупреждать о возможности их развития при употреблении алкогольных напитков во время лечения. Пациентам, которым необходимо искусственное питание (парентерально или внутрь), нужно избегать применения содержащих этанол растворов.
Учитывая фармацевтическую несовместимость, не следует прямо смешивать растворы аминогликозидов и Сульперазона. При необходимости проведения комбинированной терапии препараты нужно вводить путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров. Первичный катетер необходимо достаточно хорошо промыть раствором между введением доз препаратов. В течение дня перерывы между введением этих лекарственных средств должны быть как можно большими.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 2 года.
Восстановленный раствор нужно использовать в течение 24 часов при условии его хранения при комнатной температуре.
