Суматриптан

Суматриптан – лекарственный препарат противомигренозного действия. Является агонистом серотониновых 5-гидрокситринтамин-1-рецепторов (5-HT₁-рецепторов).

Форма выпуска и состав

Суматриптан выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки 50 мг и 100 мг: двояковыпуклые, продолговатые, белые или почти белые, на одной стороне с гравировкой «С», на другой – с гравировкой «33» (дозировка 50 мг) или «34» (дозировка 100 мг) (в блистерах по 2, 6 или 10 шт.; в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг: двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, на одной стороне с риской (дозировка 100 мг); на поперечном срезе четко видны два слоя (почти белое ядро и пленочная оболочка) (в блистерах по 2, 5, 7 или 10 шт. и в полимерных банках или банках из полиэтилентерефталата по 2, 10, 50 или 100 шт.; в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 либо 10 блистеров или 1 банка вместе с инструкцией по применению; по 2 или 6 таблеток в блистерах или стеклянных банках, в картонной пачке 1 блистер или банка вместе с инструкцией по применению Суматриптана).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, натрия гидрокарбонат.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активный компонент: суматриптан (в виде сукцината суматриптана) – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
• пленочная оболочка: макрогол-4000, титана диоксид, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан влияет на сосудистые 5-НТ_1D-рецепторы, при этом другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ₂–5-НТ₇) к нему не чувствительны. Основное место расположения 5-НТ_1D-рецепторов – краниальные кровеносные сосуды головного мозга. В результате стимуляции рецепторов этой группы происходит сужение краниальных сосудов.

В исследованиях на животных было показано, что суматриптан селективно действует на сужение ветвей сонной артерии, при этом не изменяя кровоток в сосудах головного мозга. Экстракраниальные и интракраниальные ткани (включая менингеальные оболочки) кровоснабжаются сосудистым бассейном сонной артерии. Считается, что причиной возникновения мигрени является расширение этих сосудов или отек их стенок.

Данные доклинических исследований также свидетельствуют о способности суматриптана снижать чувствительность тройничного нерва. Таким образом, оба эффекта могут служить объяснением противомигренозного действия препарата.

Суматриптан помогает при менструальной мигрени (мигрень без ауры), возникающей за три дня до и в течение пяти дней после менструации.

После приема внутрь 100 мг препарата эффект наступает примерно через 30 минут.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели практически не зависят от приступов мигрени.

Суматриптан быстро абсорбируется. Примерно через 45 минут после приема внутрь его плазменная концентрация достигает 70% от максимального значения. Биодоступность в среднем составляет 14% (из-за неполного всасывания и по причине пресистемного метаболизма). Связь с белками плазмы – от 14 до 21%, объем распределения (в среднем) – 170 л.

Основным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана. Он выводится в виде глюкуронида и свободной кислоты через почки. Метаболит фармакологически не активен. Период полувыведения – около 2 часов. Средние значения клиренса суматриптана: общий плазменный – 1160 мл/мин, почечный – 260 мл/мин; внепочечный клиренс составляет около 80% от общего плазменного. Метаболизм препарата происходит под действием моноаминоксидазы А.

При нарушениях функции печени плазменная концентрация суматриптана повышается.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) фармакокинетические параметры препарата почти не отличаются от аналогичных показателей у лиц моложе 65 лет.

Показания к применению

Суматриптан применяют с целью купирования острых мигренозных приступов как с аурой, так и без нее, в том числе приступов менструально-ассоциированной мигрени.

Препарат можно использовать только в тех случаях, когда диагноз мигрень точно установлен.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• повышенное артериальное давление (фармакологически неконтролируемое);
• стенокардия, ИБС (ишемическая болезнь сердца) или подозрение на нее, постинфарктный кардиосклероз, инфаркт миокарда (в том числе указания на него в анамнезе);
• преходящие нарушения мозгового кровообращения или инсульт (в том числе в анамнезе);
• базилярная, офтальмоплегическая или гемиплегическая мигрень;
• окклюзионнаяболезнь периферических артерий;
• врожденная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в состав которых входит лактоза);
• одновременное применение с эрготамином и его производными, а также другими агонистами серотониновых 5-HT₁- рецепторов/триптаминами;
• совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы или ранее, чем через две недели после их отмены;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• пожилой возраст старше 65 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Суматриптан применяют с осторожностью):

• нарушения функции печени и/или почек, а также другие заболевания, которые могут изменять абсорбцию, метаболизм или выведение препарата;
• контролируемая артериальная гипертензия;
• состояния с пониженным порогом судорожной готовности, эпилепсия (возможно появление судорог);
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к сульфаниламидам (возможно появление аллергических реакций различной степени тяжести).

Суматриптан: инструкция по применению (дозировка и способ)

Суматриптан следует принимать внутрь, запивая водой. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая.

Препарат применяют только при приступах мигрени, а не с целью ее профилактики. Лечение следует начинать сразу же после возникновения приступа мигренозной боли, однако эффективность суматриптана одинакова на любых стадиях мигрени.

Обычно препарат рекомендуется принимать в дозе 50 мг в сутки, но иногда возможно увеличение суточной дозы до 100 мг.

Если состояние пациента улучшилось после первой дозы, но затем симптомы появились вновь, то в течение следующих 24 часов можно принять вторую дозу (минимальный интервал между приемом двух доз должен составлять 2 часа).

При отсутствии эффекта от первой дозы препарата, вторую дозу с целью купирования этого же мигренозного приступа принимать нельзя. В таком случае пациенту можно назначить аспирин, парацетамол или нестероидное противовоспалительное средство. Последующие приступы можно купировать Суматриптаном.

Препарат рекомендуется применять в качестве единственного средства для терапии мигрени и не комбинировать с эрготамином и его производными.

При нарушениях функции печени суточная доза не должна превышать 50 мг.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований, Суматриптан может вызывать следующие побочные эффекты:

• желудочно-кишечный тракт: часто – рвота и тошнота (однако точных доказательств того, что они возникают вследствие лечения препаратом, нет);
• сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже, преходящее повышение кровяного давления (вскоре после приема таблетки);
• дыхательная система: часто – одышка;
• нервная система: часто – сонливость, снижение сенситивности, головокружение, парестезии и другие нарушения чувствительности;
• костно-мышечная и соединительная ткани: часто – мышечная боль, чувство тяжести в разных частях тела (как правило, преходящее, иногда интенсивное);
• данные лабораторных исследований: очень редко – небольшие отклонения показателей функциональных проб печени;
• прочие реакции: часто – утомляемость, ощущение жара или холода, слабость, болевые ощущения, чувство стягивания или давления.

По данным пострегистрационных исследований препарат может вызывать следующие нежелательные побочные реакции (частота их возникновения неизвестна):

• желудочно-кишечный тракт: жидкий стул, ишемический колит;
• сердечно-сосудистая система: стенокардия, тахикардия, аритмии, коронарный вазоспазм, брадикардия, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, инфаркт миокарда, артериальная гипотония, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ;
• нервная система: тремор, непроизвольные колебательные движения глаз, дистония, скотома, судорожные припадки (в некоторых случаях у лиц с сопутствующими состояниями или судорожными припадками в анамнезе; у ряда пациентов не было выявлено факторов риска);
• психика: тревожность;
• органы чувств: двоение в глазах, мелькание, потеря зрения (в основном преходящая), снижение остроты зрения (иногда расстройства зрения связаны непосредственно с приступом мигрени);
• костно-мышечная и соединительная ткани: артралгия, ригидность мышц шеи;
• кожа и подкожные ткани: повышенная потливость;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности (от кожных до тяжелых анафилактических).

Передозировка

Суматриптан в суточных дозах до 400 мг не вызывал каких-либо других побочных действий, кроме реакций, перечисленных выше.

В случае передозировки необходимо наблюдать за состоянием пациента минимум в течение 10 часов. Если необходимо, назначают соответствующее поддерживающее лечение. Данные о влиянии перитонеального диализа или гемодиализа на плазменную концентрацию суматриптана отсутствуют.

Особые указания

Не следует принимать препарат в дозах, превышающих рекомендованные.

Перед лечением пациентов с приступами головной боли, ранее не диагностированными как мигрень, а также при атипичной форме мигрени необходимо исключить иные серьезные неврологические заболевания. Стоит отметить, что у людей с мигренью вероятность появления некоторых цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт) выше, чем у других лиц.

Ощущение давления и боли в груди может быть довольно интенсивным и распространяться выше, на область шеи. В случае подозрения на то, что данные симптомы обусловлены ишемической болезнью сердца, лечение следует прекратить и провести дополнительное обследование.

У пациентов с факторами риска развития ИБС, особенно у курильщиков или лиц, пользующихся заместительной никотиновой терапией, суматриптан можно применять только после обследования сердечно-сосудистой системы. Отдельное внимание необходимо уделять мужчинам старше 40 лет и женщинам в постменопаузе, имеющим данные факторы риска.

Продолжительное использование любых типов болеутоляющих средств при головных болях иногда приводит к их усилению. Если данная ситуация или подозрение на нее возникает во время лечения препаратом, необходимо прервать терапию и дополнительно обследовать пациента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У людей с мигренью возможно появление сонливости, обусловленное самим заболеванием и/или применением Суматриптана, поэтому при приступах мигрени и в период лечения пациентам следует быть особенно внимательными во время вождения автомобиля и выполнении других потенциально опасных работ.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности прием Суматриптана оправдан только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Действующее вещество препарата секретируется с грудным молоком, поэтому в течение 24 часов после приема Суматриптана не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Применение в детском возрасте

У детей в возрасте младше 10 лет клинические исследования препарата не проводились. В возрастной группе 10–17 лет некоторые исследования суматриптана были проведены, однако безопасность и эффективность лекарственного средства продемонстрированы не были. Детям до 10 лет препарат противопоказан, у детей и подростков до 17 лет включительно применение Суматриптана не рекомендовано.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

У больных с нарушениями функции печени Суматриптан применяют с осторожностью, в суточной дозе не более 50 мг.

Применение в пожилом возрасте

Данные по использованию препарата у лиц старше 65 лет ограничены, поэтому до получения достоверной информации из клинических исследований применение суматриптана у пациентов старше 65 лет нежелательно (несмотря на отсутствие существенных различий в фармакокинетике препарата по сравнению с более молодыми людьми).

Лекарственное взаимодействие

Суматриптан нельзя применять одновременно с эрготамином или другими триптанами/агонистами серотониновых 5-НТ₁-рецепторов (возможно развитие коронарного вазоспазма). Интервал между приемом эрготамина или других триптанов/агонистов 5-НТ₁-рецепторов и суматриптана должен составлять не менее 24 часов. После приема Суматриптана эрготамин можно принимать не ранее, чем через 6 часов, а другие триптаны/агонисты 5-НТ₁-рецепторов – не ранее, чем через 24 часа.

Препарат запрещено применять совместно с ингибиторами моноаминоксидазы.

При одновременном применении с лекарственными средствами, в состав которых входит зверобой продырявленный, увеличивается частота возникновения побочных реакций.

Комбинация суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина может приводить к развитию серотонинового синдрома (включая нервно-мышечные расстройства, вегетативную лабильность и нарушения психики).

У здоровых добровольцев не отмечено отрицательного взаимодействия препарата с этиловым спиртом, пропранололом, пизотифеном и флунаризином.

Аналоги

Аналогами Суматриптана являются: Имигран, Сумамигрен, Суматриптан-OBL, Суматриптан Адифарм, Суматриптан-Тева, Сумарин, Сумитран, Рапимед, Амигренин.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 2 года; таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суматриптане

Среди большого количества положительных комментариев регулярно встречаются негативные отзывы о Суматриптане. В целом, он эффективен, помогает при приступах мигрени, действует мягко и быстро возвращает к полноценной жизни. Пациенты советуют не забывать, что после приема таблетки рекомендуется какое-то время побыть в тишине в темной комнате. Важно также учитывать, что Суматриптан помогает только при мигрени и бесполезен в случае головных болей другого происхождения.

В то же время некоторые больные утверждают, что не ощутили положительного действия препарата. Указывается на довольно часто возникающие побочные эффекты (заторможенность, покалывание кончиков пальцев, ощущение нереальности и др.). Недостатком препарата пользователи называют и его высокую стоимость, если рассматривать ее с позиции количество таблеток в упаковке/цена упаковки.

Цена на Суматриптан в аптеках

Цена на Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зависит от дозировки и количества в упаковке:

• дозировка 50 мг (по 2 шт. в упаковке) – 75–135 руб.;
• дозировка 100 мг (по 2 шт. в упаковке) – 110–170 руб.;
• дозировка 100 мг (по 10 шт. в упаковке) – 600–620 руб.