Супрастинекс – лекарственный препарат для приема внутрь противоаллергического и антигистаминного действия.
Форма выпуска и состав
Супрастинекс выпускают в следующих лекарственных формах:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «281» на одной стороне и гравировкой «Е» – на другой, почти или полностью без запаха (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
- капли для приема внутрь: почти бесцветная или бесцветная прозрачная жидкость, имеющая слабый запах уксусной кислоты (по 20 мл в темных стеклянных флаконах с капельницей, в картонной пачке 1 флакон).
В каждую пачку также вкладывается инструкция по применению Супрастинекса.
Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
- активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
- вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипролоза низкозамещенная;
- пленочная оболочка: Опадрай II 33G28523 белый (лактозы моногидрат, триацетин, титана диоксид, макрогол 3350, гипромеллоза 2910).
Состав на 1 мл капель для приема внутрь:
- активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
- вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, натрия ацетата тригидрат, 85% глицерол, уксусная кислота ледяная, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, очищенная вода.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Супрастинекса – левоцетиризин, является R-энантиомером цетиризина. Он относится к конкурентным антагонистам гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Препарат влияет на гистаминзависимую стадию аллергических реакций. Кроме того, он снижает проницаемость кровеносных сосудов, уменьшает миграцию эозинофилов и тормозит высвобождение медиаторов воспаления.
Супрастинекс предупреждает развитие аллергических реакций и облегчает их течение. Оказывает противозудное и противоэкссудативное действие. Практически не обладает антисеротониновой и антихолинергической активностью.
При использовании в лечебных дозах препарат оказывает очень слабое седативное влияние.
Действие левоцетиризина после приема однократной дозы у 50% пациентов начинается спустя 12 мин, у 95% – через 1 час. Продолжительность терапевтического эффекта – 24 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левоцетиризина линейна и почти не отличается от фармакокинетических параметров цетиризина.
После приема внутрь Супрастинекс быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Полнота абсорбции не зависит от приема пищи, однако ее скорость снижается при одновременном употреблении с едой. После однократного применения терапевтической дозы (5 мг) максимальная плазменная концентрация составляет 270 нг/мл и отмечается через 0,9 ч. После повторного приема 5 мг препарата концентрация действующего вещества в плазме составляет 308 нг/мл. Равновесная концентрация левоцетиризина достигается спустя 2 суток.
Около 90% активного вещества связывается с плазменными белками. Объем распределения равен 0,4 л/кг, а биодоступность составляет 100%.
Менее 14% левоцетиризина подвергается метаболизму путем N- и О-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. Так как метаболизм левоцетиризина незначителен и метаболический потенциал отсутствует, лекарственное взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Период полувыведения левоцетиризина у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. У детей он укорочен. Общий клиренс у взрослых пациентов равен 0,63 мл/мин/кг. Примерно 85,4% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации), еще 12,9% – экскретируется через кишечник.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) период полувыведения препарата удлиняется, а выведение замедляется, поэтому пациентам с нарушением функции почек требуется индивидуальный режим дозирования. Гемодиализ малоэффективен для выведения левоцетиризина (в ходе 4-часового сеанса удаляется менее 10% препарата).
Показания к применению
Супрастинекс применяют для симптоматической терапии следующих заболеваний:
- поллиноз (сенная лихорадка);
- сезонный и персистирующий (круглогодичный) аллергический конъюнктивит и ринит (слезотечение, зуд, ринорея, гиперемия конъюнктивы, чихание);
- отек Квинке;
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
- аллергические дерматозы, сопровождающиеся высыпаниями и зудом.
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелая почечная недостаточность (величина клиренса креатинина менее 10 мл/мин);
- период беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст младше 2 лет (для капель);
- детский возраст младше 6 лет (для таблеток);
- наследственный дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или непереносимость лактозы (для таблеток, так как в их состав входит лактоза);
- гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также к производным пиперазина.
Относительные (Супрастинекс применяют с осторожностью):
- легкая или умеренная степень хронической почечной недостаточности;
- пожилой возраст (из-за возможного снижения скорости клубочковой фильтрации);
- гиперплазия предстательной железы и наличие других факторов, предрасполагающих к задержке мочи (так как левоцетиризин может повышать риск задержки мочи);
- повреждения спинного мозга;
- одновременный прием алкоголя.
Супрастинекс: инструкция по применению (дозировка и способ)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки Супрастинекс принимают внутрь натощак или во время еды. Их нельзя разжевывать, а следует проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды.
Всю суточную дозу рекомендуется принимать однократно.
Детям старше 6 лет и взрослым (в том числе пожилым пациентам с нормальной функцией почек) назначают по 1 таблетке (5 мг) в сутки. Эта же доза препарата является максимальной суточной дозой.
Капли для приема внутрь
Капли Супрастинекс принимают внутрь натощак или во время еды. Перед употреблением необходимое количество капель можно развести в небольшом количестве воды (например, в чайной ложке).
Детям в возрасте 2–6 лет назначают по 5 капель (1,25 мг) два раза в сутки (суточная доза составляет 2,5 мг). Суточная доза Супрастинекса для детей старше 6 лет и взрослых составляет 20 капель (5 мг) и принимается однократно.
При нарушениях функции почек необходимо скорректировать дозу Супрастинекса с учетом КК (клиренса креатинина):
- КК 30–49 мл/мин – по 1 таблетке или 20 капель (5 мг) через день (то есть дозу снижают в два раза);
- КК 10–29 мл/мин – по 1 таблетке или 20 капель (5 мг) каждые 3 дня (то есть дозу снижают в три раза);
- КК менее 10 мл/мин – препарат противопоказан.
Продолжительность лечения зависит от конкретного заболевания.
При круглогодичном аллергическом рините (симптомы присутствуют менее 4 дней в неделю или их общая длительность составляет менее 4 недель) лечение продолжают до тех пор, пока симптомы не исчезнут; при повторном появлении симптомов терапия может быть возобновлена. При сезонном аллергическом рините (симптомы присутствуют более 4 дней в неделю или их общая длительность составляет более 4 недель) прием Супрастинекса продолжают в течение всего периода воздействия аллергенов.
При поллинозе курс лечения обычно составляет от 1 до 6 недель. У пациентов с хронической идиопатической крапивницей и другими хроническими аллергическими заболеваниями продолжительность лечения (по согласованию с врачом) может быть довольно длительной.
В клиническом опыте применения Супрастинекса зарегистрированы случаи его использования вплоть до 6 месяцев.
Побочные действия
- желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе;
- гепатобилиарная система: изменение функциональных проб печени, гепатит;
- обмен веществ и расстройства питания: увеличение массы тела, повышение аппетита;
- сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены;
- дыхательная система: усиление симптомов ринита, диспноэ;
- нервная система и психика: головокружение, головная боль, обморок, искажение вкуса, сонливость или бессонница, тревога, возбуждение, тремор, парестезия, агрессия, судороги, галлюцинации, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, повышенная утомляемость, мигрень, астения, депрессия;
- органы чувств: нарушение зрения, вертиго, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные явления в тканях глаза;
- костно-мышечная система: боль в мышцах;
- мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже, крапивница, зуд, трещины, стойкая лекарственная эритема, повышенная светочувствительность, выпадение волос и облысение, ангионевротический отек;
- иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции;
- прочие реакции: перекрестная реактивность, периферические отеки.
Передозировка
У взрослых в случае передозировки Супрастинекса возникает сонливость, а у детей – беспокойство и возбуждение, которые также сменяются сонливостью.
Если после приема препарата прошло не более 1–2 ч, пациенту следует промыть желудок и дать активированный уголь. Рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ для выведения левоцетиризина неэффективен. Специфического антидота не существует.
Особые указания
Во время лечения рекомендуется избегать употребления алкоголя.
Капли Супрастинекс могут вызывать аллергические (в том числе поздние) реакции, поскольку содержат пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Одним из побочных действий Супрастинекса является повышенная сонливость, которая может снижать концентрацию внимания и замедлять скорость реакции, поэтому в период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и других работ с использованием сложной и потенциально опасной техники.
Применение при беременности и лактации
Несмотря на то, что в доклинических исследованиях не выявлено каких-либо отрицательных эффектов левоцетиризина на течение беременности и родов, а также пренатальное и постнатальное развитие плода, Супрастинекс противопоказан беременным женщинам.
Действующее вещество препарата секретируется с грудным молоком, поэтому в период грудного вскармливания использование Супрастинекса запрещено.
Применение в детском возрасте
Противопоказано назначать таблетки Супрастинекс для детей младше 6 лет, а капли для приема внутрь – детям до 2 лет.
При нарушениях функции почек
Супрастинекс противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. В случае легких и умеренных нарушений функции почек дозу корректируют с учетом величины КК.
При нарушениях функции печени
При наличии изолированных нарушений функции печени (функция почек не нарушена) Супрастинекс применяют в обычных дозах.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось.
Было изучено лекарственное взаимодействие рацемата цетиризина с азитромицином, диазепамом, псевдоэфедрином, кетоконазолом, феназоном, эритромицином, глипизидом и циметидином. В результате проведенных исследований каких-либо значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.
Теофиллин в суточной дозе 400 мг снижал общий клиренс цетиризина на 16%, при этом фармакокинетика теофиллина не изменялась.
Ритонавир в дозе 600 мг два раза в сутки увеличивал экспозицию цетиризина (в дозе 10 мг в сутки) на 40%.
При одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (центральную нервную систему), возможно усиление их подавляющего влияния на ЦНС.
Прием пищи не снижает степень всасывания Супрастинекса, но замедляет скорость абсорбции.
Аналоги
Аналогами Супрастинекса являются Аллервэй Экспресс, Аллервэй, Алерсэт-Л, Зодак Экспресс, Гленцет, Левоцетиризин-Тева, Левоцетиризин-ВЕРТЕКС, Левоцетиризин Сандоз, Ксизал, Цезера, Эльцет, Фри-Ал.
Сроки и условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не более 25 °С (капли для приема внутрь) или 30 °С (таблетки, покрытые пленочной оболочкой). Капли нельзя замораживать.
Срок годности: таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 5 лет; капли для приема внутрь – 4 года. Вскрытый флакон с каплями можно хранить не более 6 недель.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы о Супрастинексе
Согласно отзывам, Супрастинекс как в форме таблеток, так и в виде капель является эффективным и быстро действующим противоаллергическим средством. Препарат хорошо устраняет острые проявления аллергии (зуд, крапивницу, слезотечение, заложенность носа и др.). Таблетки и капли удобно принимать. Их можно комбинировать с антибиотиками и противогрибковыми средствами. В отличие от других противоаллергических средств Супрастинекс редко вызывает заторможенность и сонливость. Капли разрешены детям с 2 лет, они приятные на вкус и, по словам пользователей, начинают работать быстрее, чем таблетки.
Наиболее часто среди минусов препарата пациенты называют его высокую стоимость. Также недостатком являются возможные побочные эффекты. Отмечается, что в некоторых случаях левоцетиризин помогает только при курсовом лечении. Еще один минус – непродолжительный срок хранения капель Супрастинекс после вскрытия флакона (не более 6 недель).
Цена на Супрастинекс в аптеках
Цена на Супрастинекс зависит от формы выпуска и упаковки:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг (7 шт. в упаковке) – 220–330 руб.;
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг (14 шт. в упаковке) – 340–520 руб.;
- капли для приема внутрь 5 мг/мл (во флаконах по 20 мл) – 305–400 руб.
