Тафлотан – лекарственный препарат для местного применения противоглаукомного действия.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме глазных капель, представляющих собой бесцветный прозрачный раствор (по 0,3 мл в пластмассовых прозрачных тюбиках-капельницах, по 10 тюбиков-капельниц в пакетах из ламинированной алюминиевой фольги, в картонной пачке 3 или 9 пакетов вместе с инструкцией по применению Тафлотана).
Состав на 1 мл капель:
- действующее вещество: тафлупрост – 15 мкг;
- вспомогательные компоненты: динатрия эдетат, глицерол, вода для инъекций, полисорбат-80, натрия гидрофосфата дигидрат, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для получения необходимого уровня рН).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тафлупрост является фторированным аналогом простагландина F2α. Тафлупростовая кислота – это биологически активный метаболит тафлупроста. Она обладает высокой селективностью и активностью в отношении рецепторов простагландинов группы F (FP- рецепторов). Сродство тафлупростовой кислоты к FP-рецепторам в 12 раз превышает аналогичное сродство латанопроста.
Исследования, проведенные на обезьянах, показали, что препарат снижает ВГД (внутриглазное давление) благодаря усилению увеосклерального оттока водянистой влаги, при этом основной эффект обеспечивается именно активным метаболитом тафлупроста – тафлупростовой кислотой. У кроликов в результате 4-недельного применения препарата 0,0015% концентрации выявлено значительное усиление кровотока в диске зрительного нерва (на 15%).
Снижение ВГД начинается в течение 2–4 ч после первого закапывания Тафлотана. Максимальный эффект отмечается приблизительно через 12 ч, продолжительность действия сохраняется минимум в течение 24 ч.
Фармакокинетика
После инстилляции Тафлотана один раз в сутки по 1 капле в оба глаза в течение 8 суток плазменные концентрации тафлупроста были низкими и почти не отличались на 1 и 8 день. В плазме крови максимальная концентрация вещества отмечается через 10 мин после закапывания, а затем менее чем за час снижается до уровня ниже предела обнаружения (10 пг/мл).
Стабильная концентрация препарата достигается уже в течение первой недели терапии, что подтверждается почти одинаковыми средними величинами максимальной плазменной концентрации и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») на 1 и 8 день лечения.
Тафлупрост имеет низкое сродство к меланиновому пигменту. Об этом свидетельствует отсутствие специфического распределения радиоактивно-меченного вещества в цилиарном теле, сосудистой оболочке глаза и радужке.
Исследования на крысах показали, что наибольшая концентрация радиоактивности наблюдается в роговице, затем склере, веках и радужке. Системное распределение меченного тафлупроста распространялось от слезного аппарата к небу и пищеводу, затем в желудочно-кишечный тракт, печень, желчный пузырь, почки и мочевой пузырь. До 99% тафлупростовой кислоты в условиях in vitro связывалось с сывороточными альбуминами.
Тафлупрост гидролизуется с образованием тафлупростовой кислоты (активного метаболита). Затем тафлупростовая кислота подвергается метаболизму путем глюкуронизации или бета-окисления. Образующиеся 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислоты тафлупроста не обладают фармакологической активностью и могут быть гидроксилированы или глюкуронированы.
Система цитохром Р450 печени не принимает участия в метаболизме тафлупростовой кислоты. Основная эстераза, ответственная за эфирный гидролиз – карбоксилэстераза. Кроме того, гидролизу может способствовать и бутирилхолинэстераза.
Около 44–58% введенной дозы выводится с калом и примерно 27–38% – с мочой.
Показания к применению
Тафлотан применяют для снижения повышенного ВГД у пациентов с офтальмогипертензией и открытоугольной формой глаукомы. Глазные капли используют в качестве монотерапии в следующих ситуациях:
- недостаточная реакция на препараты первой линии;
- непереносимость препаратов первой линии или имеющиеся противопоказания к данным лекарственным средствам;
- невозможность применения капель, в состав которых входят консерванты (бензалкония хлорид).
Кроме того, глазные капли Тафлотан назначают в качестве дополнительного средства при лечении бета-блокаторами.
Противопоказания
Тафлотан противопоказан детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к тафлупросту или вспомогательным ингредиентам.
Тафлотан: инструкция по применению (дозировка и способ)
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) один раз в сутки (вечером). Рекомендуемая доза – по 1 капле в каждый глаз.
Тафлотан следует применять строго один раз в сутки, так как более частые инстилляции могут уменьшить эффект от снижения ВГД.
Каждый тюбик-капельница рассчитан исключительно для однократного применения. Содержимого одного тюбика достаточно для закапывания в оба конъюнктивальных мешка. Оставшийся раствор следует выбросить сразу после использования.
Для уменьшения риска потемнения кожи век необходимо удалять избыток препарата, попавшего на кожу во время инстилляции. После закапывания рекомендуется носослезная окклюзия (или мягкое закрытие век), что позволяет снизить всасывание тафлупроста в системный кровоток.
Если одновременно с Тафлотаном пациент применяет другие местные офтальмологические средства, интервал между закапыванием препаратов должен составлять не менее 5 минут.
Побочные действия
- орган зрения: часто – раздражение и зуд глаз, гиперемия глаз и/или конъюнктивы, боль в глазах, ощущение инородного тела, синдром сухого глаза, фотофобия, затуманивание и снижение остроты зрения, эритема век, изменения ресниц (увеличение толщины и длины ресниц, а также их количества), изменение цвета ресниц, повышенная пигментация радужки, усиленное слезоотделение, поверхностный точечный кератит; нечасто – отек век и конъюнктивы, пигментация век и конъюнктивы, блефарит, ощущение дискомфорта в глазах, быстрая утомляемость глаз, воспаление передней камеры, конъюнктивальные фолликулы, атипичное ощущение в глазу, появление отделяемого из глаз, аллергический конъюнктивит;
- нервная система: часто – головная боль;
- кожа и подкожные ткани: нечасто – гипертрихоз век.
Передозировка
Случаев передозировки Тафлотана не зарегистрировано. При местном применении препарата такая ситуация маловероятна.
Особые указания
Пациента следует предупредить до начала терапии о возможных изменениях во внешнем виде глаза (особенно если лечению подлежит только один глаз), так как данные изменения могут быть постоянными (потемнение кожи век, чрезмерный рост ресниц, усиленная пигментация радужки).
Цвет радужной оболочки меняется постепенно, иногда изменения остаются незаметными в течение нескольких месяцев. Чаще всего изменение цвета глаз возникает в тех случаях, когда радужная оболочка глаза смешанного цвета (серо-коричневая, зелено-коричневая, коричнево-голубая, желто-коричневая и др.). При лечении только одного глаза возможна стойкая гетерохромия.
Опыт применения тафлупроста при закрытоугольной, врожденной, узкоугольной или неоваскулярной глаукоме отсутствует. Имеются ограниченные данные о лечении препаратом пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой и афакией.
Тафлотан следует с осторожностью применять при артифакии (вживлении в глаз искусственного хрусталика), афакии (отсутствии хрусталика), имплантации хрусталика в переднюю камеру глаза, повреждениях задней капсулы хрусталика, а также при наличии факторов риска увеита/ирита или кистоидного макулярного отека.
У больных с тяжелой астмой глазные капли применяют с осторожностью, поскольку аналогичный опыт применения отсутствует.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Тафлотан не влияет на способность пациента управлять автомобильным и другим транспортом, а также работать с потенциально опасными и сложными механизмами. Непосредственно после инстилляции возможно кратковременное затуманивание зрения, поэтому следует дождаться полного восстановления зрения и только после этого можно приступить к деятельности, связанной с повышенной концентрацией внимания.
Применение при беременности и лактации
Исследования на животных показали, что тафлупрост неблагоприятно действует на репродуктивную систему, однако данных о влиянии препарата на течение беременности и плод у человека нет. Во время беременности использование Тафлотана возможно только в исключительных случаях, когда другие варианты лечения отсутствуют.
Данные о проникновении Тафлотана и его метаболитов в грудное молоко человека отсутствуют, однако в исследованиях на крысах данный факт был установлен. В период лактации применение тафлупроста не рекомендуется.
Женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные и надежные средства контрацепции во время лечения Тафлотаном.
Применение в детском возрасте
Препарат предназначен только для пациентов старше 18 лет. У детей и подростков безопасность и эффективность тафлупроста не установлена.
При нарушениях функции почек
Глазные капли Тафлотан с осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку соответствующих исследований препарата у людей с почечными расстройствами не проводилось.
При нарушениях функции печени
Тафлотан с осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку соответствующих исследований препарата у людей с печеночными расстройствами не проводилось.
Применение в пожилом возрасте
У лиц пожилого возраста тафлупрост применяют в обычных терапевтических дозах.
Лекарственное взаимодействие
Не следует ожидать каких-либо перекрестных взаимодействий с лекарственными средствами для системного применения, так как концентрация тафлупроста в плазме крови очень низкая.
При совместном применении Тафлотана с тимололом не отмечено какого-либо взаимодействия.
Аналоги
Аналогами Тафлотана являются Глаумакс, Ксалатан, Пролатан, Тафлотан мульти, Трилактан, Таптиком и др.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей. Хранить при температуре +2…+8 °С, а после вскрытия пакета с тюбиками-капельницами – при температуре не более 25 °С.
Тюбик-капельницу используют однократно. Остатки средства в тюбике-капельнице следует утилизировать после первого применения.
Срок годности глазных капель – 3 года. Тюбики-капельницы из вскрытого пакета можно хранить не более 4 недель.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Тафлотане
По отзывам, Тафлотан хорошо справляется с основной задачей – снижением повышенного ВГД. Глазные капли не имеют консервантов; одноразовые тюбики-капельницы удобны для применения. Однако сами пациенты отмечают, что после закапывания препарата ощущаются неприятные побочные эффекты (натяжение мышц глаза, покраснение глаз, ощущение инородного тела, резь в глазах). Особенно критично пользователи высказываются о возможности изменения цвета глаз.Начало формы
Цена на Тафлотан в аптеках
Цена на Тафлотан 0,0015% (по 30 тюбиков-капельниц в упаковке) составляет в среднем 800–835 руб.
