Тамоксифен – нестероидный антиэстрогенный препарат с противоопухолевой активностью.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Тамоксифена – таблетки: белого цвета, плоские, круглые, со скошенными краями, на одной из сторон – разделительная бороздка (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).
Действующее вещество препарата – тамоксифен цитрат. В перерасчете на тамоксифен в 1 таблетке его содержится 10, 20 или 30 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, кальция дигидрофосфат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал, лактоза.
Показания к применению
- Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в периоде менопаузы) и грудных желез у мужчин;
- Ановуляторное бесплодие;
- Саркома мягких тканей, рак эндометрия, рак яичников, меланома, рак почки – в случае наличия в опухоли эстрогенных рецепторов;
- Рак предстательной железы – в случае резистентности к другим лекарственным средствам.
Противопоказания
Абсолютные:
- Беременность;
- Лактация;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные:
- Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в анамнезе в том числе);
- Лейкопения;
- Гиперкальциемия;
- Тромбоцитопения;
- Гиперлипидемия;
- Сахарный диабет;
- Почечная недостаточность;
- Заболевания глаз (в т.ч. катаракта);
- Сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Способ применения и дозировка
Тамоксифен предназначен для перорального применения. Таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Суточную дозу принимают за один раз утром, или в 2 приема – утром и вечером.
Режим дозирования для каждого пациента устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. В качестве стандартной дозы рекомендуется ежедневный прием 20 мг тамоксифена в течение длительного периода.
Средние дозы в зависимости от показаний:
- Рак молочной железы: по 20-40 мг 1-2 раза в сутки;
- Рак эндометрия: по 30-40 мг 1-2 раза в сутки;
- Ановуляторное бесплодие: по 10 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней начиная со 2-го дня менструации. В периоды последующих 4-дневных циклов дозу при необходимости увеличивают до 20-40 мг 2 раза в сутки.
В случае появления признаков прогрессирования заболевания препарат отменяют.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами Тамоксифена являются реакции, обусловленные его антиэстрогенным действием: приступообразные ощущения жара (приливы), влагалищные выделения и кровотечения, зуд в области гениталий, оссалгия, боли в области очага поражения, алопеция, увеличение массы тела.
В некоторых случаях отмечаются следующие нежелательные реакции со стороны организма:
- Тошнота, рвота, задержка жидкости, запор, анорексия;
- Головная боль, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия;
- Кожная сыпь, повышение температуры тела;
- Нарушение зрения, включая ретинопатию, катаракту, изменения роговицы и ретробульбарный неврит.
В начале применения Тамоксифена возможно местное обострение болезни, проявляющееся увлечением в размерах мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и/или прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 недель). Кроме того, есть риск развития тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда наблюдаются транзиторная тромбоцитопения и лейкопения, возможно увеличение уровня печеночных ферментов, в редких случаях сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, такими как холестаз, инфильтрация печени и гепатит.
Известны отдельные случаи развития гиперкальциемии в начале лечения у пациентов с метастазами в кости.
Тамоксифен может стать причиной аменореи или нерегулярного наступления менструации у женщин, находящихся в предклимактерическом периоде. Также препарат вызывает обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении возможны изменения эндометрия, включающие полипы и гиперплазию, в единичных случаях – рак эндометрия, а также фиброму матки.
Особые указания
Тамоксифен может вызывать овуляцию, из-за чего возрастает риск наступления беременности. По этой причине женщинам во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания рекомендуется использовать механические или негормональные противозачаточные средства.
Женщины периодически во время лечения должны проходить гинекологическое обследование. В случае появления кровянистых выделений из влагалища или кровотечения прием препарата следует прекратить. То же самое касается появления признаков эмболии легочной артерии (одышки) и тромбоза вен нижних конечностей (боли в ногах или отечности).
Весь период лечения следует регулярно контролировать содержание кальция в крови (особенно в начале терапии пациентов с метастазами в кости), показатели свертывания и картину крови, артериальное давление, функцию печени, а также проводить осмотр у окулиста. Пациентам с гиперлипидемией, кроме того, необходим контроль концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Во время лечения рекомендуется воздержаться от занятий любыми видами деятельности, требующими высокой скорости реакций и/или концентрации внимания (в том числе от вождения транспортных средств).
Лекарственное взаимодействие
При необходимости одновременного применения блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, антацидов или других препаратов подобного действия следует соблюдать 1-2-часовые интервалы между приемами.
При сочетанном применении с другими гормональными препаратами (особенно, контрацептивами, содержащими эстроген) отмечается снижение специфического действия обоих средств.
Имеются сообщения, что Тамоксифен может усиливать антикоагулянтный эффект препаратов кумаринового ряда, в том числе варфарина.
В случае одновременного применения: лекарственных средств, снижающих выведение кальция (например, диуретиков тиазидового ряда), есть риск развития гиперкальциемии; тегафура – активного хронического гепатита и цирроза печени; цитостатиков – тромбообразования.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 25 ºС. Беречь от детей!
Срок годности – 3 года.
