Тебантин – противосудорожный препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Тебантина – капсулы: твердые желатиновые, Coni-Snap, содержимое – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров).
Действующее вещество препарата – габапентин. Его содержание в капсулах:
- Размер №3, с белым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 100 мг;
- Размер №1, со светло-желтым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 300 мг;
- Размер №0, с желтовато-оранжевым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 400 мг.
Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, красители железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172).
Показания к применению
- Парциальные судороги, в том числе с вторичной генерализацией, у взрослых и детей старше 12 лет – в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии; у детей 3-12 лет – в дополнение к базовой терапии;
- Нейропатическая боль у взрослых (безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не установлены).
Противопоказания
Тебантин строго противопоказан в следующих случаях:
- Острый панкреатит;
- Мальабсорбция глюкозы/галактозы, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
- Период лактации;
- Детский возраст до 3 лет;
- Детский возраст от 3 до 12 лет при проведении монотерапии габапентином;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Данных о безопасности приема Тебантина во время беременности нет, поэтому назначать его можно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.
Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с почечной недостаточностью.
Способ применения и дозировка
Тебантин принимают внутрь, глотая капсулы целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.
Противоэпилептический эффект при парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет обеспечивается при применении Тебантина в суточной дозе 900-1200 мг. Оптимальное терапевтическое действие достигается в течение нескольких дней после титрования дозы. Лечение может проводиться по одной из двух схем:
- Схема №1: 1-й день – 300 мг (по 100 мг 3 раза/сутки или 300 мг 1 раз/сутки), 2-й день – 600 мг (по 200 мг 3 раза/сутки или по 300 мг 2 раза/сутки), 3-й день – 900 мг (по 300 мг 3 раза/сутки). При необходимости на 4-й день суточную дозу увеличивают до 1200 мг (по 400 мг 3 раза/сутки);
- Схема №2: 1-й день – 900 мг (по 300 мг 3 раза/сутки), далее при необходимости увеличивают до 1200 мг. В зависимости от достигнутого эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг в сутки, вплоть до максимально допустимой 2400 мг (по 800 мг 3 раза/сутки).
Детям в возрасте 3-12 лет с массой тела более 17 кг в дополнение к базисной терапии Тебантин назначают в суточной дозе 25-35 мг/кг в 3 приема. Эффективная суточная терапевтическая доза достигается путем титрования следующим образом: 1-й день – 10 мг/кг, 2-й день – 20 мг/кг, 3-й день – 30 мг/кг в соответствии с приведенным ниже методом*. Далее, при необходимости, суточную дозу увеличивают до 35 мг/мг в 3 приема. Согласно данным долгосрочных клинических исследований, дети хорошо переносят и суточную дозу 40-50 мг/кг.
* Начальные дозы препарата для детей в возрасте 3-12 лет с массой тела более 17 кг:
- Вес 17-25 кг: 1-й день – 200 мг 1 раз/сутки, 2-й день – по 200 мг 2 раза в сутки, 3-й день – по 200 мг 3 раза в сутки;
- Вес более 26 кг: 1-й день – 300 мг 1 раз/сутки, 2-й день – по 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день – по 300 мг 3 раза в сутки.
Поддерживающие суточные дозы Тебантина для детей в возрасте 3-12 лет в зависимости от их веса:
- 17-25 кг – 600 мг;
- 26-36 кг – 900 мг;
- 37-50 кг – 1200 мг;
- 51-72 кг – 1800 мг.
При нейропатической боли оптимальную терапевтическую дозу врач устанавливает индивидуально путем титрования, основываясь на эффективности и переносимости препарата. Максимально допустимая суточная доза – 3600 мг. Лечение может проводиться по одной из двух схем:
- Схема №1: 1-й день – 300 мг (по 100 мг 3 раза/сутки или 300 мг 1 раз/сутки), 2-й день – 600 мг (по 200 мг 3 раза/сутки или по 300 мг 2 раза/сутки), 3-й день – 900 мг (по 300 мг 3 раза/сутки);
- Схема №2 (при интенсивных болях): 1-й день – 900 мг (по 300 мг 3 раза/сутки), далее при необходимости в течение 7 дней суточную дозу постепенно увеличивают до 1800 мг. Максимальная доза – 3600 мг в 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, за вторую – до 2400 мг, за третью – до 3600 мг.
Ослабленным пациентам, больным с низкой массой тела и перенесшим трансплантацию органов повышать дозу можно не более чем на 100 мг в сутки.
Пожилым людям, пациентам с почечной недостаточностью и находящимся на гемодиализе суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от клиренса креатинина (и делят на 3 приема):
- От 80 мл/мин – 900-2400 мг;
- 50-79 – 600-1800 мг;
- 30-49 – 300-900 мг;
- 15-29 – 150**-600 мг;
- Менее 15 – 150**-300 мг.
** Принимать по 100 мг 3 раза в сутки через день.
Пациентам, которые находятся на гемодиализе и ранее не получали габапентин, рекомендуется следующая схема дозирования: сначала – насыщающая доза, составляющая 300-400 мг, затем через каждые 4 часа сеанса гемодиализа – по 200-300 мг. В дни, когда диализ не проводится, Тебантин не принимают.
Побочные действия
При лечении парциальных судорог:
- Пищеварительная система: сухость во рту или глотке, повышение аппетита, поражения зубов и изменение цвета зубной эмали, гингивит, боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея, желтуха, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
- Центральная и периферическая нервная система: эмоциональная лабильность, головная боль, повышенная нервная возбудимость, атаксия, амнезия, нарушение мышления, головокружение, сонливость, подергивание мышц, тремор, гиперкинезы, нарушение координации, дизартрия, двигательные расстройства (дискинезия, хореоатетоз, дистония), нистагм (дозозависимый), спутанность сознания, галлюцинации, тики, гиперкинезия, парестезии (дозозависимые), депрессия, бессонница, беспокойство, тревожность, враждебность, отсутствие, ослабление или усиление рефлексов;
- Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, сердцебиение, при назначении в комбинации с другими препаратами – повышение артериального давления;
- Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
- Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, переломы;
- Дыхательная система: ринит, фарингит; при применении одновременно с другими противоэпилептическими средствами – кашель, пневмония;
- Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, недержание мочи; при применении с другими противоэпилептическими препаратами – инфекции мочевых путей;
- Половая система: гинекомастия, увеличение в объеме молочных желез, импотенция;
- Органы чувств: шум в ушах, нарушение зрения (диплопия, амблиопия);
- Обмен веществ: отек лица, генерализованный отек, периферические отеки, увеличение массы тела, колебания концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом;
- Дерматологические и аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, крапивница, акне, пурпура, алопеция, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема;
- Прочие: боль в спине и груди, повышенная утомляемость, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание, астения.
При лечении нейропатической боли:
- Пищеварительная система: сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота;
- Центральная и периферическая нервная система: парестезии, нарушение походки, сонливость, головная боль, дезориентация, тремор, нарушение мышления;
- Дыхательная система: фарингит, одышка;
- Дерматологические реакции: сыпь на коже;
- Органы чувств: амблиопия;
- Обмен веществ: увеличение массы тела, периферические отеки;
- Прочие: боль в спине, астения, гриппоподобный синдром, головная боль, случайные травмы, боль различной локализации, инфекции.
В случае резкой отмены Тебантина возможны боли различной локализации, бессонница, беспокойство, повышенное потоотделение, тошнота.
Особые указания
Нельзя резко отменять Тебантин, снижать его дозу или заменять на альтернативное средство, т.к. это может привести к эпилептическому статусу. Делать это следует постепенно: в течение как минимум 1 недели.
При появлении таких симптомов, как тошнота, продолжительные боли в брюшной полости, повторная рвота, Тебантин следует отменить и обратиться к врачу для обследования, чтобы вовремя выявить острый панкреатит.
Пациентам с непереносимостью лактозы следует учесть содержание в препарате лактозы: в 1 капсуле 100 мг – 22,14 мг, в 1 капсуле 300 мг – 66,42 мг, в 1 капсуле 400 мг – 88,56 мг.
В случае появления у взрослых головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, увеличения массы тела, тошноты и/или рвоты, а у детей – гиперкинезии, враждебности и сонливости, следует прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу за консультацией.
Больным сахарным диабетом в процессе лечения Тебантином необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, при необходимости – корректировать дозу гипогликемического препарата.
В период терапии рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ с потенциально опасными последствиями, требующих быстроты реакций и концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
Габапентин не влияет на эффективность пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и/или норэтистерон. Однако при применении Тебантина сочетанно с другими противоэпилептическими средствами возможно снижение и даже ликвидация контрацептивного эффекта.
Магний- и алюминийсодержащие средства, нейтрализующие кислотность желудка, на 24% уменьшают биодоступность габапентина. По этой причине принимать Тебантин следует через 2 ч после приема антацидов.
Циметидин немного уменьшает выведение габапентин почками, однако клинического значения, предположительно, это не имеет.
Этанол и препараты, влияющие на центральную нервную систему (ЦНС), могут усиливать побочные эффекты Тебантина на ЦНС (к примеру, атаксию и сонливость).
Морфин, принятый в виде капсул с контролируемым высвобождением в дозе 60 мг за 2 часа до приема габапентина, способствует увеличению суммарной концентрации последнего на 44% (по сравнению с монотерапией только габапентином), что сопровождается повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение подобного изменения не установлено. При приеме габапентина через 2 часа после введения морфина изменения фармакокинетических параметров не наблюдались. Побочные эффекты морфина при применении совместно с габапентином не отличались от нежелательных реакций, наблюдаемых при его приеме с плацебо.
При применении Тебантина одновременно с другими препаратами противосудорожного действия возможно получение ложноположительных результатов при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. В этом случае рекомендуется использовать более специфичный метод преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовую пробу.
Взаимодействие между габапентином и вальпроевой кислотой, карбамазепином, фенобарбиталом и фенитоином не отмечено.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °С в месте, недоступном для детей.
Срок годности – 5 лет.
