Тегретол

Тегретол – препарат с противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Тегретол выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки (по 10 шт. в блистерах, по 3 (200 мг) или 5 (400 мг) блистеров в картонной пачке);
• Сироп (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с дозировочной ложкой).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: карбамазепин – 200 мг или 400 мг;
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кармеллоза натрия, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния (аэросил 200).

Состав 5 мл сиропа:

• Активное вещество: карбамазепин – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: стеарат макрогола (полиэтиленгликоль 400 стеарат), сахаринат натрия, пропиленгликоль, гидроксиэтилцеллюлоза 300 mPas (НЕС 250), авицель RC 581 (микрокристаллическая целлюлоза и кармеллоза натрия), 70% некристаллизующийся сорбитол (сорбитол жидкий), метилпарабен (метилпарагидроксибензоат), ароматическая карамель 52929А, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), сорбиновая кислота, очищенная вода.

Показания к применению

• Эпилепсия;
• Парциальные эпилептические приступы (простые или сложные) со вторичной генерализацией или без нее (с потерей или без потери сознания);
• Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств (для профилактики обострений либо ослабления выраженности их клинических проявлений);
• Эпилептические приступы в смешанных формах; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы;
• Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва, невралгия тройничного нерва и идиопатическая невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (атипичная и типичная);
• Синдром алкогольной абстиненции;
• Полидипсия и полиурия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза;
• Болевой синдром, связанный с диабетической нейропатией.

Противопоказания

• Атриовентрикулярная блокада;
• Эпизоды подавления костномозгового кроветворения в анамнезе;
• Печеночные порфирии (например, вариегатная, острая перемежающаяся либо поздняя кожная порфирия);
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (из-за структурного сходства с трициклическими антидепрессантами);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или сходным в химическом отношении лекарственным средствам (например, к трициклическим антидепрессантам).

Если во время терапии отмечен низкий уровень числа тромбоцитов или лейкоцитов (либо есть тенденция к их снижению), нужно внимательно наблюдать за состоянием больного и показателями развернутого клинического анализа крови. При выявлении признаков значительного угнетения костного мозга терапию прекращают.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Тегретола у больных с гипотиреозом, гипонатриемией разведения.

Терапию отменяют при возникновении симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии тяжелых дерматологических реакций, например, синдрома Лайелла или Стивенса-Джонсона.

Пациентам со смешанными формами эпилептических приступов, включающими абсанс (атипичный или типичный), при применении Тегретола нужно соблюдать осторожность, что связано с возможным усилением приступов. В этом случае лечение прерывают.

Больным с заболеваниями печени (в т.ч. с печеночной недостаточностью), сердца (в т.ч. с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью), почек (в т.ч. с почечной недостаточностью), побочными гематологическими реакциями на другие лекарственные средства в анамнезе или в случаях, если ранее проводившееся лечение Тегретолом было отменено, препарат можно применять только после тщательного анализа соотношения между ожидаемым эффектом и возможным риском лечения и при обеспечении регулярного и тщательного контроля.

Пожилым больным дозы Тегретола нужно подбирать с осторожностью, учитывая различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов и лекарственные взаимодействия.

При развитии симптомов и проявлений гиперчувствительности к Тегретолу, его необходимо немедленно отменить.

Учитывая слабую антихолинергическую активность препарата, пациентам с гиперплазией предстательной железы и повышенным внутриглазным давлением при его назначении нужно соблюдать осторожность.

Лечение Тегретолом страдающих эпилепсией беременных женщин должно осуществляться с особой осторожностью, после сопоставления ожидаемого эффекта терапии с возможными осложнениями, особенно в первом триместре беременности.

Женщинам детородного возраста при достаточной клинической эффективности Тегретол необходимо назначать в качестве монотерапии, поскольку при проведении комбинированной противоэпилептической терапии частота развития врожденных аномалий плода выше, чем при монотерапии.

Принимающие Тегретол матери могут кормить ребенка грудью при условии постоянного наблюдения в отношении возникновения возможных побочных действий (например, аллергических кожных реакций, выраженной сонливости).

Способ применения и дозировка

Тегретол принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Возможно применение Тегретола в качестве монотерапии или одновременно с другими препаратами.

Прием препарата в форме сиропа целесообразен для больных, у которых затруднено проглатывание таблеток. Также сироп назначают пациентам, которым необходим тщательный подбор дозы (в одной мерной ложке содержится 5 мл препарата или 100 мг карбамазепина).

Чтобы избежать развития побочных реакций, лечение рекомендуется начинать с малых доз, постепенно их повышая. При приеме препарата в форме сиропа достигается большая максимальная концентрация, чем во время применения такой же дозы Тегретола в таблетированной форме. Перед употреблением сироп нужно взбалтывать.

При переводе пациента с приема Тегретола в форме таблеток на применение сиропа препарат рекомендуется принимать в такой же суточной дозе, но меньшими разовыми дозами и чаще (например, после приема таблеток 2 раза в день, сироп следует принимать 3 раза в день).

При лечении эпилепсии Тегретол, по возможности, нужно использовать для монотерапии.

В случае миоклонических приступов и малых припадков (petit mal, абсанс) препарат обычно неэффективен.

Курс следует начинать с применения небольших суточных доз с их постепенным повышением до достижения наилучшего эффекта. Оптимальную дозу подбирают с учетом концентрации активного вещества (карбамазепина) в плазме крови.

Если Тегретола добавляют к другим противоэпилептическим лекарственным средствам, его дозу увеличивают постепенно. При необходимости следует проводить соответствующую коррекцию доз сопутствующих препаратов.

Начальная разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг, кратность приема – 1-2 раза в день. Оптимальная разовая доза обычно составляет 400 мг, кратность применения – 2-3 раза в день. Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дозы до 1600-2000 мг в день.

Рекомендуемая суточная начальная доза для детей до 4 лет составляет 20-60 мг. В дальнейшем ее увеличивают через день на 20-60 мг. У детей от 4 лет терапию можно начинать с приема 100 мг Тегретола в день с последующим повышением на 100 мг в неделю. У детей до 3 лет препарат рекомендуется применять в форме сиропа, что связано с трудностями приема твердых лекарственных форм у этой возрастной группы пациентов.

Для детей поддерживающие суточные дозы устанавливаются из расчета 10-20 мг/кг массы тела (в несколько приемов):

• 4-5 лет – 200-400 мг;
• 6-10 лет – 400-600 мг;
• 11-15 лет – 600-1000 мг.

Начальная суточная доза при лечении невралгии тройничного нерва составляет 200-400 мг. Ее медленно увеличивают до исчезновения болевых ощущений (обычно до 200 мг 3-4 раза в день), после чего постепенно уменьшают до минимальной поддерживающей.

Рекомендуемая начальная разовая доза для пожилых больных составляет 100 мг, кратность приема – 2 раза в день.

При синдроме алкогольной абстиненции средняя разовая доза составляет 200 мг, кратность приема – 3 раза в день. В тяжелых случаях в начале терапии (в течение первых нескольких дней) возможен прием Тегретола 3 раза в день по 400 мг. При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции терапию рекомендуется начинать с применения препарата одновременно с лекарственными средствами, оказывающими снотворное и седативное действия (например, с хлордиазепоксидом, клометиазолом). В дальнейшем Тегретол можно применять в качестве монотерапии.

При лечении полидипсии и полиурии нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза средняя разовая доза для взрослых составляет 200 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Детям дозу Тегретола следует уменьшать в соответствии с массой тела и возрастом ребенка.

При болевом синдроме при диабетической невропатии средняя разовая доза составляет 200 мг, кратность приема – 2-4 раза в день.

При острых маниакальных состояниях и для поддерживающего лечения аффективных (биполярных) расстройств Тегретол принимают по 400-1600 мг в день. В среднем суточная доза варьируется от 400 до 600 мг, которую принимают в 2-3 приема. При острых маниакальных состояниях дозу повышают довольно быстро. При проведении поддерживающей терапии биполярных расстройств для обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее увеличение дозы должно быть небольшим.

Побочные действия

Очень часто или часто, особенно в начале терапии, при использовании чрезмерно высоких первоначальных доз Тегретола либо при лечении пациентов пожилого возраста встречаются определенные виды нежелательных реакций, например, аллергические кожные реакции, нарушения со стороны пищеварительной системы (в виде тошноты и рвоты) и центральной нервной (в виде чувства усталости, головокружения, головной боли, сонливости, атаксии, диплопии).

Дозозависимые побочные действия обычно проходят в течение нескольких дней (самостоятельно или после временного уменьшения доз препарата).

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

• Сердечно-сосудистая система: редко – нарушения внутрисердечной проводимости, понижение или повышение артериального давления; очень редко – аритмии, брадикардия, сосудистый коллапс, AV-блокада с обмороками, обострение ишемической болезни сердца, застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболии (например, тромбоэмболия легочной артерии), тромбофлебит;
• Мочеполовая система: очень редко – почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек (например, гематурия, альбуминурия, повышение мочевины/азотемия, олигурия), задержка мочи, учащенное мочеиспускание, нарушения сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности), расстройства половой функции/импотенция;
• Дыхательная система: очень редко – реакции гиперчувствительности, характеризующиеся одышкой, лихорадкой, пневмонией или пневмонитом;
• Скелетно-мышечная система: редко – мышечная слабость; очень редко – артралгии, судороги или мышечные боли;
• Пищеварительная система: очень часто – рвота, тошнота; часто – сухость во рту; иногда – запор, диарея; редко – боли в животе; очень редко – стоматит, глоссит, панкреатит;
• Эндокринная система: часто – задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови, что в редких случаях может приводить к водной интоксикации, сопровождающейся рвотой, летаргией, головной болью, неврологическими нарушениями и дезориентацией; очень редко – повышение уровня пролактина крови; изменения показателей функции щитовидной железы, понижение уровня L-тироксина (тироксин, свободный тироксин, трийодтиронин) и увеличение уровня тиреотропного гормона, что обычно клиническими проявлениями не сопровождается; нарушения метаболизма костной ткани (уменьшение в крови уровня кальция и 25-гидрокси-колекальциферола), что приводит к остеомаляции/остеопорозу, увеличение концентрации триглицеридов и холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности;
• Нервная система: очень часто – сонливость, головокружение, чувство усталости, атаксия; часто – диплопия, головная боль, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения); иногда – аномальные непроизвольные движения («порхающий» тремор, тремор, тики, мышечная дистония), нистагм; редко – орофациальная дискинезия, нарушения речи (например, дизартрия), глазодвигательные нарушения, периферическая нейропатия, хореоатетоз, парез, парестезии; очень редко – злокачественный нейролептический синдром, вкусовые нарушения;
• Система кроветворения: очень часто – лейкопения; часто – эозинофилия, тромбоцитопения; редко – дефицит фолиевой кислоты, лимфаденопатия, лейкоцитоз; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия, мегалобластная анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, поздняя кожная порфирия, вариегатная порфирия, ретикулоцитоз, острая перемежающаяся порфирия; возможно – гемолитическая анемия;
• Гепатобилиарная система: очень часто – повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы (из-за индукции этого фермента в печени, как правило, клинического значения не имеет); часто – повышение уровня щелочной фосфатазы крови; иногда – повышение уровня трансаминаз; редко – желтуха, гепатит холестатического, гепатоцеллюлярного (паренхиматозного) или смешанного типа; очень редко – печеночная недостаточность, гранулематозный гепатит;
• Кожа и ее придатки: очень часто – аллергический дерматит, крапивница; иногда – эритродермия, эксфолиативный дерматит; редко – зуд, системная красная волчанка; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, реакции фотосенсибилизации, узловатая и мультиформная эритема, акне, нарушения пигментации кожи, пурпура, выпадение волос, потливость. Возможно развитие гирсутизма, однако причинную взаимосвязь этого осложнения с приемом Тегретола не установили;
• Психические нарушения: редко – агрессия, галлюцинации (слуховые или зрительные), дезориентация, депрессия, беспокойство, анорексия, ажитация; очень редко – активация психоза;
• Органы чувств: очень редко – помутнение хрусталика, нарушения вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит, расстройства слуха, включая шум в ушах, гиперакузию, гипоакузию, изменения восприятия высоты звука;
• Результаты лабораторных исследований: очень редко – гипогаммаглобулинемия;
• Реакции повышенной чувствительности: редко – мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с кожными высыпаниями, артралгией, лихорадкой, лимфаденопатией, васкулитом, признаками, напоминающими лимфому, гепатоспленомегалией, эозинофилией, лейкопенией, измененными показателями функции печени (указанные проявления могут встречаться в различных комбинациях; также могут вовлекаться другие органы, например, толстая кишка, почки, легкие, миокард, поджелудочная железа); очень редко – асептический менингит с периферической эозинофилией и миоклонусом; анафилактические реакции, ангионевротический отек (при развитии подобных реакций прием Тегретола следует отменить).

Особые указания

Тегретол следует применять только при обеспечении регулярного медицинского контроля.

Во время применения Тегретола с различной частотой отмечалось стойкое или преходящее снижение числа лейкоцитов или тромбоцитов. Как правило, эти явления носят преходящий характер и предвестниками начала агранулоцитоза или апластической анемии не являются. Перед началом терапии, а также периодически во время лечения нужно делать клинические анализы крови.

При появлении таких нежелательных реакций, как язвы в полости рта, боли в горле, лихорадка, сыпь, беспричинное возникновение кровоподтеков, пурпуры или геморрагий в виде петехий, нужно немедленно обратиться к врачу.

При появлении тяжелых (угрожающих жизни) кожных реакций, больного следует госпитализировать.

Перед началом терапии и периодически в процессе лечения рекомендуется проводить исследование уровня мочевины в крови, общего анализа мочи, исследование функции печени (особенно у больных, в анамнезе которых есть данные о заболеваниях печени, а также у пожилых пациентов).

При применении Тегретола у больных с повышенным внутриглазным давлением следует постоянно контролировать этот показатель.

Тегретол может уменьшать эффективность препаратов с содержанием эстрогенов и/или прогестерона, поэтому женщинам детородного возраста в период терапии необходимо использовать альтернативные методы предохранения от беременности.

Способность принимающих Тегретол больных к быстрой реакции, особенно в начале лечения или в период подбора дозы, может быть нарушена из-за возникновения сонливости и головокружений, что нужно учитывать при управлении автотранспортом и выполнении работ с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тегретола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (необходима врачебная консультация).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.