Теофиллин

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Показания к применению
3. Противопоказания
4. Способ применения и дозировка

5. Побочные действия
6. Особые указания
7. Лекарственное взаимодействие
8. Сроки и условия хранения

Теофиллин – ингибитор фосфодиэстераз; бронхолитическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теофиллина – таблетки пролонгированного действия (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество препарата – теофиллин. В 1 таблетке его содержится 100, 200 или 300 мг.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром различного генеза: хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких), бронхиальная астма (астма физического напряжения – препарат выбора, другие формы бронхиальной астмы – дополнительное средство);
Отечный синдром почечного генеза (в качестве вспомогательного препарата в составе комбинированной терапии);
Легочная гипертензия и легочное сердце;
Ночное апноэ.

Противопоказания

Теофиллин противопоказан при следующих состояниях/заболеваниях:

Кровоизлияние в сетчатку глаза;
Геморрагический инсульт;
Эпилепсия;
Тяжелые тахиаритмии;
Тяжелая артериальная гипо- и гипертензия;
Кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
Гастрит с повышенной кислотностью;
Обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки;
Детский возраст до 12 лет;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным ксантина (теобромину, пентоксифиллину, кофеину).

С осторожностью и под особым медицинским наблюдением применять Теофиллин необходимо в таких случаях:

Детский и пожилой возраст;
Тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия и острая фаза инфаркта миокарда);
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Распространенный атеросклероз сосудов;
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Повышенная судорожная готовность;
Неконтролируемый гипотиреоз и тиреотоксикоз;
Хроническая сердечная недостаточность;
Желудочковая экстрасистолия;
Длительная гипертермия;
Гипертрофия предстательной железы;
Гастроэзофагеальный рефлюкс;
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе.

При беременности препарат может применяться только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает возможные риски для плода.

При необходимости проведения лечения Теофиллином во время лактации следует учитывать, что вещество выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозировка

Теофиллин принимают внутрь, запивая водой и не разжевывая, после еды. Дозу для каждого пациента определяют индивидуально.

Начальная доза, как правило, составляет 400 мг в сутки. В случае хорошей переносимости каждые 2-3 дня ее увеличивают примерно на 25% от начальной до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Без контроля концентрации теофиллина в плазме крови можно применять следующие максимальные дозы:

Взрослые и подростки старше 16 лет –13 мг/кг или 900 мг в сутки;
Дети 12-16 лет – 18 мг/кг/сутки;
Дети 9-12 лет – 20 мг/кг/сутки;
Дети 3-9 лет – 24 мг/кг/сутки.

Если при приеме препарата в рекомендованных дозах появляются симптомы токсического действия либо возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы из-за недостаточного эффекта, следует контролировать содержание теофиллина в плазме крови. Оптимальная терапевтическая концентрация вещества составляет 0,01-0,02 мг/мл. В случае меньшего уровня терапевтический эффект выражен слабо, однако при большей концентрации значительное усиление действия не отмечается, зато существенно возрастает риск развития побочных эффектов.

Пожилым людям, пациентам с вирусными инфекциями и заболеваниями сердечно-сосудистой системы дозу Теофиллина снижают.

Побочные действия

Пищеварительная система: обострение язвенной болезни, тошнота, диарея, рвота, гастралгия, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс; при длительной терапии – снижение аппетита;
Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, лихорадка;
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, кардиалгия, ощущение сердцебиения, увеличение частоты приступов стенокардии, аритмии, а также тахикардия, в том числе у плода, если беременная принимала препарат в III триместре;
Центральная нервная система: возбуждение, головная боль, тревожность, бессонница, головокружение, тремор, раздражительность;
Прочие: усиление диуреза, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, ощущение приливов к лицу, боль в груди, повышенное потоотделение, тахипноэ.

Выраженность побочных эффектов уменьшается после снижения дозы Теофиллина.

Особые указания

Интенсивность терапевтического действия препарата у курящих пациентов может уменьшаться.

Теофиллин нельзя применять в комбинации с другими производными ксантина.

Лекарственное взаимодействие

Влияние на теофиллин в случае одновременного применения других лекарственных средств:

Пропранолол, циметидин, аллопуринол, изопреналин, линкомицин, антибиотики группы макролидов, пероральные контрацептивы уменьшают клиренс теофиллина;
Бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, уменьшают бронходилатирующее действие теофиллина вследствие сужения бронхов;
Фуросемид, кофеин, стимуляторы бета2-адренорецептовров усиливают действие теофиллина;
Аминоглутетимид повышает выведение теофиллина из организма, чем снижает его эффективность;
Ацикловир, верапамил, нифедипин, дисульфирам повышают концентрацию теофиллина, усиливают его побочные эффекты либо способствуют развитию токсических реакций;
Фенобарбитал, карбамазепин, изониазид, сульфинпиразон, рифампицин увеличивают клиренс теофиллина, чем уменьшают интенсивность его действия;
Эноксацин и другие фторхинолоны повышают концентрацию теофиллина в плазме крови.

Теофиллин снижает эффективность бета-адреноблокаторов и солей лития.

В случае одновременного применения фенитоина отмечается взаимное уменьшение концентраций в плазме крови и, как следствие, снижение терапевтической эффективности.