Тербинафин

Тербинафин – противогрибковый препарат для системного и местного применения.

Форма выпуска и состав

Тербинафин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Крем для наружного применения 1%: однородный, белый, с характерным слабым запахом (по 10, 15, 30 г в алюминиевых или полимерных тубах, 1 туба в картонной пачке; по 30 г в темных стеклянных банках, 1 банка в картонной пачке);
• Спрей для наружного применения 1%: прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость с характерным запахом этанола; допускается легкая опалесценция (по 10 или 20 г во флаконах с микроспреером, 1 флакон в картонной пачке);
• Таблетки: белого с желтоватым оттенком или белого цвета, с риской и фаской (0,25 г: по 7, 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1-4, 5, 10 упаковок в картонной пачке; 0,125 г: по 7, 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1-4 упаковки в картонной пачке; по 14, 28, 50, 100 шт. в полимерных банках, 1 банка в картонной пачке).

В состав 1 г крема для наружного применения входит:

• Активное вещество: тербинафин – 0,01 г (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, твин 60 (полисорбат 6), моностеарат сорбитана, цетиловый спирт, цетилпальмитат, гидроксид натрия, изопропилмиристат, очищенная вода.

В состав 1 г спрея для наружного применения входит:

• Активное вещество: тербинафин – 0,01 г (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: макрогол 400, повидон К17, пропиленгликоль, 95% этанол, глицерилгидроксистеарат макрогола, очищенная вода.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: тербинафин – 0,125 или 0,25 г (в форме гидрохлорида).

Вспомогательные компоненты таблеток:

• 0,125 г: примеллоза, оксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат кальция;
• 0,25 г: микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат кальция, моногидрат лактозы.

Показания к применению

Тербинафин в форме таблеток назначают для лечения следующих заболеваний:

• Грибковые поражения кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Epidermophyton floccosum, Microsporum spp. (M. gypseum, M. canis) и Trychophyton spp. (Т. mentagrophytes, Т. rubrum, T. tonsurans, Т. verrucosum, T. violacium);
• Кандидозы слизистых оболочек и кожи;
• Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, которые требуют системного лечения;
• Микозы волосистой части головы (микроспория, трихофития).

Наружно Тербинафин применяют при наличии следующих показаний:

• Грибковые инфекции кожи, включая микозы стоп («грибок» стопы), паховую эпидермофитию (tinea cruris), грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. T. mentagrophytes, Т. rubrum, T.violaceum, T. verrucosum), Epidermophyton floccosum и Microsporum canis (лечение и профилактика);
• Разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызванный Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur);
• Дрожжевые инфекции кожи, в основном вызванные родом Candida, в частности опрелости.

Противопоказания

Все формы выпуска препарата противопоказано применять при наличии гиперчувствительности к их компонентам.

Дополнительными противопоказаниями к применению Тербинафина в форме таблеток являются следующие заболевания/состояния:

• Заболевания печени (активные или хронические);
• Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 50 мл в минуту);
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский возраст до 3 лет и масса тела до 20 кг;
• Беременность и период лактации.

Крем Тербинафин не назначают детям младше 12 лет (из-за отсутствия достаточных данных об эффективности и безопасности его использования для этой возрастной группы).

Препарат рекомендуется применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Алкоголизм;
• Печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина больше 50 мл в минуту);
• Окклюзионные заболевания сосудов конечностей;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Болезни обмена веществ;
• Опухоли;
• Кожная красная волчанка или системная красная волчанка.

Способ применения и дозировка

Тербинафин в форме таблеток принимают внутрь, после еды.

Обычная суточная доза составляет:

• Взрослые и дети от 3 лет с массой тела больше 40 кг: 0,25 г;
• Дети от 3 лет с массой тела меньше 40 кг: 0,125 г.

Кратность приема Тербинафина – 1 раз в день.

Продолжительность терапевтического курса определяется индивидуально исходя из тяжести заболевания и локализации процесса:

• Онихомикоз: 6-12 недель (некоторым больным со сниженной скоростью роста ногтей может потребоваться более продолжительный срок лечения);
• Межпальцевая, по типу «носков» или подошвенная локализация инфекции: 2-6 недель;
• Микозы других участков тела (голени и туловище), а также микозы, вызванные грибами рода Candida: 2-4 недели;
• Микозы волосистой части головы, вызванные грибами рода Microsporum: дольше 4 недель (при заражении Microsporum canis может потребоваться более продолжительная терапия).

Пожилым пациентам Тербинафин назначают без коррекции дозы, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозировку нужно уменьшить в 2 раза (0,125 г).

Тербинафин в форме мази и спрея применяют наружно 1-2 раза в день. Перед нанесением препарата пораженные участки нужно очистить и подсушить.

Крем следует наносить на пораженную кожу и прилегающие участки тонким слоем и слегка втереть. При инфекциях, которые сопровождаются опрелостью (в межпальцевых промежутках, паховой области, между ягодицами, под молочными железами), места нанесения Тербинафина, особенно на ночь, можно прикрывать марлей.

Средняя длительность лечения и кратность применения препарата составляют:

• Дерматомикоз стоп, голеней и туловища – 1 раз в день на протяжении 1 недели;
• Кандидоз кожи – 1-2 раза в день на протяжении 1-2 недель;
• Разноцветный лишай – 2 раза в день на протяжении 2 недель.

Как правило, уменьшение выраженности клинических проявлений отмечается в первые дни лечения. При нерегулярном применении или преждевременном прекращении терапии существует риск возобновления инфекции. Если улучшение не наступает через 1-2 недели лечения, необходимо верифицировать диагноз.

Побочные действия

При применении Тербинафина внутрь возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (больше 1/10 – очень часто; больше 1/100 и меньше 1/10 – часто; больше 1/1000 и меньше 1/100 – нечасто; больше 1/10000 и меньше 1/1000 – редко; меньше 1/10000, включая отдельные случаи – очень редко):

• Пищеварительная система: очень часто – диарея, абдоминальная боль, чувство переполнения желудка, диспепсия, снижение аппетита, тошнота; редко – нарушение функции печени; очень редко – печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода;
• Нервная система: часто – головная боль; нечасто – нарушение вкуса, включая агевзию;
• Опорно-двигательный аппарат: очень часто – миалгия, артралгия;
• Кожные покровы: очень часто – кожные реакции (включая сыпь и крапивницу); очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, обострение имеющегося псориаза, псориазоподобная сыпь, алопеция;
• Органы кроветворения: очень редко – агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения;
• Аллергические реакции: очень редко – анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек);
• Прочие: очень редко – усталость; кожная красная волчанка, системная красная волчанка или их обострение.

В местах нанесения Тербинафина в форме крема может появиться зуд, покраснение или жжение. Также возможно развитие аллергических реакций.

Особые указания

Если через 2 недели применения препарата улучшение состояния не отмечается, рекомендуется повторно определить возбудителя и его чувствительность к действию Тербинафина.

На продолжительность лечения может оказывать влияние наличие сопутствующих заболеваний, а при онихомикозах – состояние ногтей в начале курса лечения.

Риск развития рецидива возрастает при нерегулярном применении Тербинафина или досрочном окончании лечения.

Системное применение Тербинафина при онихомикозе оправдано только в случаях наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, тотального поражения большинства ногтей, неэффективности предшествующего местного лечения.

При наличии заболеваний печени клиренс Тербинафина может быть уменьшен. Во время терапии нужно контролировать показатели активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца приема Тербинафина внутрь возникает гепатит и холестаз. При развитии признаков функциональных нарушения печени (снижение аппетита, слабость, персистирующая тошнота, желтуха, чрезмерная боль в животе, обесцвеченный стул или потемнение мочи) препарат нужно отменить. При назначении средства пациентам с псориазом необходимо учитывать, что терапия может привести к обострению заболевания.

Для предотвращения повторного инфицирования через обувь и белье во время лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены. В процессе терапии (через 14 дней) и после его окончания следует производить противогрибковую обработку чулок, носков и обуви.

Крем Тербинафин предназначен только для наружного применения. Необходимо избегать его попадания в глаза, поскольку это может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их немедленно нужно промыть проточной водой, а при развитии стойких явлений раздражения следует обратиться к врачу. При возникновении аллергических реакций препарат необходимо отменить.

Лекарственное взаимодействие

Тербинафин в форме таблеток ингибирует изофермент СYP2D6 и может нарушать метаболизм таких лекарственных средств, как противоаритмические (пропафенон, флекаинид), трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флувоксамин, дезипрамин), бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), антипсихотические препараты (галоперидол, хлорпромазин) и ингибиторы моноаминоксидазы В (селегилин).

Ускорять метаболизм и выведение Тербинафина из организма могут лекарственные средства-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин), замедлить – ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин). Одновременное применение с этими препаратами может потребовать коррекции дозы Тербинафина.

При совместном применении с этанолом или лекарственными средствами с гепатотоксическим действием увеличивается риск развития лекарственного поражения печени.

При одновременном приеме Тербинафина с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C;
• Крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
• Спрей для наружного применения – 2 года при температуре 2-20 °C.