Тиаприд

Тиаприд – антипсихотический препарат (нейролептик), оказывающий седативное, снотворное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или по 30 шт. в банках из светозащитного стекла, в картонной пачке 2 упаковки или 1 банка);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (по 2 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул вместе с ампульным ножом или скарификатором; по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки вместе с ампульным ножом или скарификатором).

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный) и повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский).

В 1 мл раствора содержится:

• Действующее вещество: тиаприд (в форме гидрохлорида) – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода для инъекций.

Показания к применению

В форме таблеток Тиаприд назначают для лечения следующих заболеваний:

• Интенсивный хронический болевой синдром у взрослых;
• Агрессивные состояния и психомоторное возбуждение у взрослых, особенно в пожилом возрасте и при хроническом алкоголизме;
• Различные типы хореи у взрослых и детей старше 6 лет;
• Синдром Жиля де ла Туретта у взрослых и детей старше 6 лет;
• Расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией у детей старше 6 лет.

В виде раствора для инъекций препарат применяется при лечении таких заболеваний и состояний:

• Нервный тик;
• Головная боль нейрогенного происхождения;
• Психомоторное возбуждение;
• Острая и хроническая хорея;
• Дискинетический и гиперкинетический синдром (в том числе при применении нейролептиков, при паркинсонизме сосудистого происхождения, включая поздние дискинезии);
• Сенильная моторная неустойчивость;
• Тремор;
• Нарушение поведения при алкоголизме;
• Расстройства поведения в пожилом возрасте;
• Алкогольный психоз;
• Абстинентный синдром, обусловленный алкоголизмом или наркоманией;
• Хронический болевой синдром (в т.ч. спастические боли в конечностях, артралгии, боли невротического происхождения, боли у онкологических больных).

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм Тиаприда:

• Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
• Гипертонический криз;
• Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
• I триместр беременности;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

• Детский возраст до 6 лет;
• Наличие или подозрение на пролактинзависимые опухоли, например, пролактиному гипофиза, рак груди;
• Одновременное применение сультоприда;
• Необходимость назначения дофаминергических агонистов (бромокриптина, апоморфина, каберголина, пирибедила, перголида, прамипексола, лизурида, хинаголида, энтакапона, ропинирола, амантадина), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;
• Комбинация с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушение ритма сердца, такими как: антиаритмические препараты Iа класса (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин) и III класса (дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон), некоторые нейролептики (трифлуоперазин, левомепромазин, циамемазин, хлорпромазин, амисульприд, галоперидол, пимозид, дроперидол, тиоридазин, сульпирид);
• Одновременное применение следующих препаратов: винкамин внутривенно, эритромицин, дифеманил, мизоластин, спарфлоксацин, цизаприд, моксифлоксацин, бепридил, леводопа.

Дополнительно для раствора: детский возраст до 7 лет.

Тиаприд с осторожностью назначают:

• Обе лекарственные формы: сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, эпилепсия, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст;
• Таблетки (дополнительно): гипокалиемия, брадикардия (реже 55 уд/мин), врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, содержащих спирт, а также лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), удлинение интервала QT или снижение сердечной проводимости.

Способ применения и дозировка

Таблетки Тиаприд следует принимать внутрь. Если состояние больного позволяет, лечение рекомендуется начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее до минимальной эффективной.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• Агрессивные состояния и психомоторное возбуждение, особенно в пожилом возрасте или при хроническом алкоголизме: взрослые – 200-300 мг в сутки в течение 1-2 месяцев, пожилые – 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости каждые 2-3 дня дозу повышают на 50-100 мг. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг;
• Синдром Жиля де ла Туретта и хорея: начальная доза для взрослых – 25 мг в сутки. Далее ее постепенно повышают до достижения минимальной эффективной. Средняя суточная доза колеблется в пределах 300-800 мг. Дозы для пациентов с нарушением функции почек: клиренс креатинина (КК) 11-20 мл/минуту – ¹/₂ дозы для взрослого, КК 10 мл/минуту – ¹/₄ дозы. Детям старше 6 лет суточную дозу определяют в зависимости от их массы тела – из расчета 3-6 мг на каждый килограмм веса;
• Интенсивный хронический болевой синдром у взрослых: 200-400 мг в сутки;
• Расстройства поведения с агрессивностью и ажитацией у детей старше 6 лет: 100-150 мг в сутки.

Раствор Тиаприд предназначен для внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения.

Рекомендуемые дозы:

• Некупирующиеся боли: 200–400 мг в сутки;
• Делириозное и пределириозное состояние: 400-1200 мг каждые 4-6 часов, в тяжелых случаях допускается увеличение дозы до 1800 мг.

При КК менее 20 мл/минуту суточную дозу снижают в 2 раза, при КК менее 10 мл/минуту – в 4 раза.

Детям от 7 лет назначают по 100-150 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты, возникающие при приеме Тиаприда в форме таблеток:

• Относительно часто: сонливость или бессонница, психомоторное возбуждение, ажитация, утомляемость, астения, апатические состояния, головная боль, головокружение, повышение артериального давления; у пациентов с синдромом Паркинсона – брадикинезия, тремор, гиперсаливация;
• Редко: ранняя дискинезия и дистония (окулогирные кризы, спастическая кривошея, тризм); при длительном применении – поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения конечностей, лица и языка);
• Крайне редко (менее 0,2%): гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства – боль в груди, набухание грудных желез, галакторея, аменорея, нарушение эякуляции или импотенция; увеличение массы тела, постуральная гипотензия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT, злокачественный нейролептический синдром.

Возможные побочные эффекты, отмечающиеся при применении препарата в форме инъекционного раствора:

• Повышенная утомляемость, сонливость, снижение мышечного тонуса, экстрапирамидные симптомы, возбуждение, ранние (тризм, глазодвигательные нарушения, спастическая кривошея) и поздние дискинезии, злокачественный нейролептический синдром;
• Явления гиперстимуляции (обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики или усиление тревоги у пациентов с шизофренией);
• Кожные аллергические реакции, увеличение массы тела, снижение потенции, галакторея, аменорея, гинекомастия, фригидность, гиперпролактинемия, ортостатическая гипотензия, гипертермия.

Особые указания

До начала лечения таблетками, во избежание удлинения интервала QT, необходимо скорректировать гипокалиемию, а во время проведения терапии – контролировать клиническую картину, электролитный баланс и электрокардиограмму.

Некоторые факторы риска, такие как органическое поражение мозга и обезвоживание, являются предрасполагающими к развитию злокачественного нейролептического синдрома в период лечения Тиапридом.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном Тиапридом в таблетированной форме, вместо дофаминергических агонистов необходимо применять антихолинергические препараты.

Во время лечения инъекций следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Вне зависимости от того, какая лекарственная форма препарата назначена, в период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Тиаприд усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков и антигистаминных средств), а также ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и других гипотензивных препаратов. Несовместим с этанолом и леводопой.

Возможные реакции взаимодействия при приеме Тиаприда в форме таблеток одновременно с другими лекарственными средствами:

• Антиаритмические и другие препараты, вызывающие гипокалиемию и брадикардию: возрастает риск развития мерцательной аритмии и желудочковых аритмий;
• Средства, угнетающие функцию центральной нервной системы: усиливается угнетающее действие;
• Антигипертензивные средства: увеличивается вероятность постуральной гипотензии;
• Леводопа: отмечается взаимный антагонизм (по этой причине пациентам с болезнью Паркинсона оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах);
• Дофаминергические агонисты: возникают или усиливаются психотические нарушения (пациентам с болезнью Паркинсона при назначении Тиаприда дозу дофаминергического препарата следует снижать постепенно, вплоть до полной отмены);
• Алкоголь: усиливается седативное действие нейролептика.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 ºС, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.