Тиенам

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Показания к применению
3. Противопоказания
4. Способ применения и дозировка

5. Побочные действия
6. Особые указания
7. Лекарственное взаимодействие
8. Сроки и условия хранения

Антибиотик Тиенам

Тиенам – комбинированный антибиотический препарат группы карбапенемов.

Форма выпуска и состав

Тиенам выпускают в форме порошка для приготовления раствора для инфузий: от светло-желтого до белого цвета (по 20 мл в стеклянных флаконах, 10 флаконов в пластиковых поддонах либо 25 флаконов в картонной пачке; по 115 мл в стеклянных флаконах, 5 флаконов в картонной пачке в комплекте с соединительными трубками).

В состав 1 флакона входят активные вещества:

Имипенем стерильный – 0,5 г;
Циластатин натрия стерильный – 0,5 г.

Вспомогательный компонент: гидрокарбонат натрия стерильный – 0,02 г.

Показания к применению

Тиенам назначают для лечения следующих тяжелых инфекций, которые вызваны чувствительными к действию активных веществ микроорганизмами:

Инфекции нижних дыхательных путей, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (продуцирующие пенициллиназу штаммы), Serratia marcescens, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.;
Интраабдоминальные (внутрибрюшные) инфекции, вызываемые Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (продуцирующие пенициллиназу штаммы), Propionibacterium spp., Citrobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp, Morganella morganii, Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp., в т.ч. B.fragilis;
Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызываемые Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (продуцирующие пенициллиназу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter spp., Providencia rettgeri, Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa;
Бактериальная септицемия, вызываемая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (продуцирующие пенициллиназу штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., в т.ч. B.fragilis;
Гинекологические инфекции, вызываемые Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (продуцирующие пенициллиназу штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Propionibacterium spp., Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Bifidobacterium spp., Proteus spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. B.fragilis;
Инфекции мягких тканей и кожи, вызываемые Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (продуцирующие пенициллиназу штаммы), Escherichia coli, Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp., в т.ч. B.fragilis;
Инфекции суставов и костей, вызываемые Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (продуцирующие пенициллиназу штаммы), Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa;
Инфекционный эндокардит, вызываемый Staphylococcus aureus (продуцирующие пенициллиназу штаммы).

Также Тиенам применяют при проведении эмпирической терапии инфекционного процесса до того, как будут определены бактериальные возбудители и для профилактики послеоперационных инфекций у больных, относящихся к группе риска с высокой вероятностью развития послеоперационных инфекционных осложнений, и у пациентов с высокой степенью риска интраоперационного инфицирования в ходе проведения хирургического вмешательства.

Противопоказания

Функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина меньше 5 мл/мин/1,73 м²);
Детский возраст до 3 месяцев;
Нарушения функции почек у детей (при сывороточном креатинине больше 2 мг/дл);
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам.

Тиенам следует применять с осторожностью пациентам с псевдомембранозным колитом, заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, клиренсом креатинина меньше 70 мл/мин/1,73 м², заболеваниями центральной нервной системы, а также находящимся на гемодиализе больным.

Беременным женщинам применять Тиенам можно только в случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери выше потенциального риска для плода. При необходимости применения препарата кормящими женщинами грудное вскармливание нужно прервать.

Способ применения и дозировка

Тиенам вводят внутривенно в виде инфузии (для внутримышечного введения препарат не предназначен).

Рекомендуемые дозы Тиенама приведены из расчета на имипенем.

Расчет суточной дозы препарата производят, учитывая степень тяжести инфекции и чувствительности патогенных микроорганизмов, а также массы тела больного и функции почек. Суточную дозу делят в равных количествах на несколько инфузий.

Для лечения взрослым с массой тела от 70 кг и нормальной функцией почек (клиренс креатинина больше 70 мл/мин/1,73 м²) Тиенам назначают в средней терапевтической суточной дозе 1-2 г, разделенной на 3-4 введения. При лечении инфекций средней тяжести препарат можно применять 2 раза в день по 1 г.

При инфекциях, вызванных менее чувствительными к действию активных веществ микроорганизмами, суточную дозу Тиенама можно увеличить до максимальной – 4 г или 0,050 г/кг (выбор метода определяется тем, какая доза меньше).

Разовую дозу 0,5 г или меньше необходимо вводить в течение 20-30 минут внутривенно в виде инфузии. Более высокие дозы вводят на протяжении 40-60 минут. При развитии во время процедуры тошноты скорость введения препарата рекомендуется замедлить.

Есть опыт успешного применения Тиенама в качестве монотерапии у онкологических пациентов с ослабленным иммунитетом при предполагаемых или подтвержденных инфекциях, например, при лечении сепсиса.

Больным с функциональными нарушениями почек (при клиренсе креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м²) и/или с массой тела до 70 кг дозы препарата необходимо снижать. Особенно важно уменьшение суточной дозы, если масса тела значительно ниже 70 кг и/или у больных со средней или тяжелой степенью почечной недостаточности.

При клиренсе креатинина 6-20 мл/мин/1,73 м² введение Тиенама в дозе в 0,5 г увеличивает риск возникновения судорог. Препарат не рекомендуется применять при клиренсе креатинина меньше 5 мл/мин/1,73 м² кроме случаев, когда не позже чем через 48 часов после введения Тиенама будет проведен гемодиализ.

Назначение Тиенама находящимся на гемодиализе больным возможно только в случаях, когда ожидаемая от терапии польза выше потенциального риска возникновения судорог. За такими пациентами необходимо обеспечить тщательный контроль, особенно при заболеваниях центральной нервной системы.

Рекомендовать применение Тиенама для лечения находящихся на перитонеальном диализе больных в настоящее время невозможно из-за недостаточности клинических данных.

Пациентам пожилого возраста подбор дозы рекомендуется осуществлять с учетом клиренса креатинина.

Для профилактики послеоперационных инфекций Тиенам взрослым следует вводить при вводной анестезии в дозе 1 г, затем через 3 часа введение нужно повторить в такой же дозировке. При хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (например, при проведении операций на прямой и толстой кишке) водят 2 дополнительные дозы по 0,5 г через 8 и 16 часов после вводного наркоза.

Детям с массой тела от 40 кг Тиенам назначают во взрослых дозах. Детям от 3 месяцев с массой тела до 40 кг препарат необходимо вводить с интервалами 6 часов по 15 мг/кг.

Максимальная доза – 2 г в день.

Тиенам нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотическим препаратам.

Препарат химически несовместим с молочной кислотой (лактатом), поэтому при приготовлении инфузионного раствора не следует использовать растворители с содержанием лактата. При этом Тиенам можно вводить через одну инфузионную систему с растворами, содержащими лактат.

Для приготовления раствора содержимое флакона 20 мл следует предварительно растворить в 10 мл соответствующего растворителя. Полученный раствор нужно хорошо встряхнуть до образования прозрачной жидкости, затем перенести в контейнер или флакон, содержащий остальную часть растворителя (90 мл). Общий объем растворителя – 100 мл. Окрашенность раствора (от бесцветного до желтого) на активность препарата не влияет.

Срок стабильности приготовленного раствора Тиенама при хранении при комнатной температуре (до 25°C) – 4 часа, в холодильнике (при температуре до 4°C) – 24 часа.

Побочные действия

Тиенам, как правило, переносится хорошо. Побочные действия обычно являются преходящими и слабо выраженными и прекращения терапии не требуют. Тяжелые нарушения встречаются редко.

Чаще всего во время применения Тиенама развиваются следующие нарушения:

Центральная нервная система: тремор, энцефалопатия, миоклония, спутанность сознания, парестезии, головная боль, вертиго, психические расстройства, включая галлюцинации;
Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, геморрагический колит, печеночная недостаточность, гепатит (включая фульминантный), желтуха, боль в животе, глоссит, гастроэнтерит, гипертрофия сосочков языка, пигментация зубов и языка, изжога, гиперсаливация, повышение сывороточных трансаминаз, билирубина и/или щелочной фосфатазы; во время терапии и после ее окончания существует риск возникновения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение;
Дыхательная система: боль в грудном отделе позвоночника, одышка, чувство дискомфорта в груди, гипервентиляция;
Мочевыделительная система: полиурия, олигурия/анурия, протеинурия, эритроцитурия, цилиндрурия и лейкоцитурия, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи, повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность (редко);
Органы чувств: звон в ушах, понижение слуха, извращение вкуса;
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, панцитопения, угнетение функции красного ростка костного мозга, лейкопения, гемолитическая анемия, нейтропения, эозинофилия, лимфоцитоз, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, увеличение количества базофилов, увеличение протромбинового времени, понижение уровня гематокрита и гемоглобина, агранулоцитоз; у некоторых пациентов может быть отмечен положительный прямой тест Кумбса; при гранулоцитопении эпизоды тошноты и рвоты отмечались более часто;
Электролитный баланс: повышение концентрации калия, понижение сывороточной концентрации хлора и натрия;
Местные реакции: уплотнения вены, тромбофлебит/флебит, эритема, боль, инфицирование в месте введения препарата;
Аллергические реакции: лихорадка (включая лекарственную), ангионевротический отек, сыпь, цианоз, зуд, гипергидроз, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (редко), многоформная эритема, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит (редко);
Прочие: кандидоз, боль в горле, повышение содержания липопротеинов низкой плотности.

Особые указания

Тиенам предпочтительнее применять на начальных этапах терапии эндокардита, бактериального сепсиса и других угрожающих жизни или тяжелых инфекций, включая инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa, а также при значительных физиологических нарушениях, например, при шоке.

Во время терапии могут развиваться угрожающие жизни состояния (судороги, анафилаксия и клинические тяжелые формы псевдомембранозного колита, вызываемые Clostridium difficile.), требующие особого внимания медперсонала. При этом необходимо обеспечить возможность оказания неотложной медицинской помощи.

Во время терапии инфекций, которые вызваны Pseudomonas aeruginosa, периодически рекомендуется проводить тесты на чувствительность к действию препарата сообразно клинической ситуации (из-за возможности достаточно быстро развивающейся резистентности).

Для поддержания эффективности Тиенама и профилактики развития резистентности препарат необходимо применять только при лечении инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к его действию микроорганизмами.

Есть данные о частичной перекрестной аллергии при одновременном применении Тиенама с другими бета-лактамными антибиотиками (цефалоспоринами и пенициллинами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тиенама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

Ганцикловир: развитие генерализованных судорог (комбинация не рекомендуется кроме случаев, когда потенциальные преимущества выше возможного риска);
Пробенецид: минимальное увеличение плазменной концентрации Тиенама и периода его полувыведения (комбинация не рекомендуется);
Вальпроевая кислота: уменьшение ее концентрации в плазме крови, увеличение риска повышения судорожной активности (рекомендован мониторинг ее концентрации в плазме крови).

Смешивать в одном шприце Тиенам с другими антибиотиками не следует, при этом одновременное изолированное введение с другими антибиотиками (аминогликозидами) разрешено.