Тиоцетам

Тиоцетам – лекарственный препарат для улучшения метаболизма головного мозга.

Форма выпуска и состав

Тиоцетам выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках; в картонной пачке 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению препарата);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (по 5 мл или 10 мл в бесцветных прозрачных ампулах из стекла; по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлорида, в картонной пачке 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией и ампульным скарификатором; по 10 ампул в картонной коробке с гофрированным вкладышем, инструкцией по применению Тиоцетама и ампульным скарификатором).

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активные компоненты: тиотриазолин (морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат) – 50 мг, пирацетам – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: сахароза, повидон низкомолекулярный, кальция стеарат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая;
• состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый (гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, краситель оксид железа желтый, алюминиевый лак на основе индигокармина, лактозы моногидрат, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый, триацетин, алюминиевый лак на основе хинолинового желтого).

Состав на один миллилитр раствора:

• активные компоненты: тиотриазолин (морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат) – 25 мг, пирацетам – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоцетам является цереброактивным препаратом и оказывает ноотропное, антиоксидантное и противоишемическое действие. Его фармакологические свойства обусловлены взаимной потенцирующей активностью пирацетама и тиотриазолина.

Пирацетам – это циклическое производной ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), ноотроп; он влияет непосредственно на головной мозг и оказывает положительное воздействие на память, обучение, сознание и внимание. Пирацетам не обладает психостимулирующим или седативным действием. На уровне нейронов облегчаются различные типы синаптической передачи, в основном это касается активности и плотности постсинаптических рецепторов. Благодаря влиянию на тромбоциты, эритроциты и стенки сосудов пирацетам может изменять гемореологические свойства крови.

Тиотриазолин способен реагировать с липидными радикалами и активными формами кислорода, и предупреждать появление свободных радикалов путем реактивации каталазы, супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы (антирадикальных ферментов).

В целом, Тиоцетам улучшает когнитивные и интегративные функции мозга, устраняет амнезию, облегчает процесс обучения, увеличивает показатели долговременной и кратковременной памяти.

Фармакокинетика

Объем распределения пирацетама составляет примерно 0,6 л/кг. Он не связывается с плазменными белками. Проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер и гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, затылочных и теменных долях, а также в базальных ядрах и мозжечке.

Пирацетам не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками в течение 30 часов (экскретируется более 95% вещества). Период полувыведения из плазмы крови составляет от 4 до 5 часов, из спинномозговой жидкости – 8,5 часов (у пациентов с почечной недостаточностью Т_1/2 удлиняется). У здоровых добровольцев общий клиренс пирацетама составил 86 мл/мин.

Максимальная плазменная концентрация тиотриазолина достигается через 0,84 часа при внутримышечном введении и 0,1 часа – при внутривенной инъекции. С белками плазмы крови связывается не более 10% вещества. Тиотриазолин в основном накапливается в почках (31%), сердце, толстом кишечнике, селезенке, а меньше всего – в легких (1–2%) и тонком кишечнике.

Показания к применению

• диабетическая энцефалопатия;
• хроническая ишемия головного мозга;
• период восстановления после ишемического инсульта (в том числе при недементных когнитивных нарушениях).

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (значение клиренса креатинина менее 20 мл/мин);
• синдром Гентингтона;
• психомоторное возбуждение на момент начала лечения препаратом;
• острые нарушения мозгового кровообращения (геморрагические инсульты);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• непереносимость фруктозы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы (для таблеток);
• повышенная индивидуальная чувствительность к тиотриазолину или пирацетаму, а также вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Тиоцетам применяют с осторожностью):

• хирургические вмешательства, нарушения гемостаза, тяжелые кровотечения (так как препарат влияет на агрегацию тромбоцитов);
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 20 до 80 мл/мин);
• пожилой возраст в сочетании с сердечно-сосудистыми патологиями (высока вероятность возникновения побочных эффектов).

Тиоцетам: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Тиоцетам принимают внутрь, за полчаса до еды.

Пациентам с диабетической энцефалопатией назначают по 2 таблетки препарата три раза в сутки. Курс лечения составляет 45 дней.

С целью терапии хронических нарушений мозгового кровообращения, а также в период восстановления после ишемического инсульта Тиоцетам применяют по 6 таблеток в сутки (по 2 шт. три раза в день). Продолжительность курса 25–30 дней, иногда он может быть увеличен до 3–4 месяцев.

Последнюю дозу следует принимать до 17 часов, чтобы предотвратить нарушения сна.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Тиоцетам в форме раствора вводят внутривенно или внутримышечно. Данная лекарственная форма применяется только в том случае, если прием препарата внутрь по каким-либо причинам невозможен.

Пациентам с диабетической энцефалопатией вводят по 5 мл раствора внутримышечно один раз в сутки в течение 10 дней. В дальнейшем больного переводят на таблетированную форму Тиоцетама.

С целью терапии хронических нарушений мозгового кровообращения и в период после ишемического инсульта препарат вводят внутривенно капельно один раз в сутки. Для этого 20–30 мл раствора предварительно разводят в 100–150 мл 0,9% NaCl. Лечение продолжают в течение 14 дней, после чего переводят пациента на Тиоцетам в форме таблеток.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: рвота, сухость в ротовой полости, тошнота, вздутие и боли в области живота, диарея;
• сердечно-сосудистая система: аритмии, тахикардия, боль в области сердца, гипертоническая болезнь, обострение коронарной недостаточности (у пожилых пациентов);
• дыхательная система: приступы удушья, одышка;
• нервная система: шум в ушах, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, раздражительность, психическое возбуждение, атаксия, двигательная расторможенность, тревога, астеническое состояние, депрессия, галлюцинации, нарушение равновесия, спутанность сознания, обострение течения эпилепсии;
• органы чувств: вертиго;
• обмен веществ: повышение массы тела;
• аллергические реакции: кожный зуд, дерматит, крапивница, гиперчувствительность, отек Квинке, лихорадка;
• реакции в месте введения: боль в месте укола.

Передозировка

При передозировке Тиоцетама наблюдается усиление выраженности имеющихся или появление новых дозозависимых побочных реакций.

Для терапии состояния препарат следует отменить. Пациенту вызывают рвоту и промывают желудок. Также назначается необходимая симптоматическая терапия.

Особые указания

При длительном лечении у больных пожилого возраста требуется контролировать функцию почек, и, если это необходимо, корректировать дозу в зависимости от значения клиренса креатинина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Тиоцетамом следует отказаться от вождения автомобиля, управления другими механизмами и выполнения каких-либо работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Тиоцетам не следует применять у беременных и кормящих женщин, так как опыт его использования у данной категории пациентов отсутствует.

Применение в детском возрасте

У детей препарат не применялся, соответствующих исследований не проводилось, поэтому его использование в возрастной группе до 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Раствор и таблетки Тиоцетам нельзя назначать пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

У больных с хронической почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести Тиоцетам применяют с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Тиоцетам можно использовать в лечении пациентов пожилого возраста, однако следует учитывать, что при сердечно-сосудистых заболеваниях у данной группы больных риск возникновения побочных эффектов выше. Кроме того, у пожилых людей (в случае длительной терапии) необходимо регулярно контролировать функцию почек.

Лекарственное взаимодействие

Тиоцетам нельзя применять одновременно с лекарственными средствами, имеющими кислое значение pH.

Пирацетам усиливает эффект антиангинальных препаратов и антидепрессантов. При комбинации с гормонами щитовидной железы могут наблюдаться нарушения сна, раздражительность и спутанность сознания. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими средствами маловероятно.

Алкоголь не влияет на сывороточную концентрацию пирацетама; концентрация этанола в сыворотке после приема 1,6 г пирацетама также оставалась неизменной.

Данных о совместимости Тиоцетама в форме раствора с другими средствами для парентерального введения нет.

Аналоги

Аналогами Тиоцетама являются Кавинтон, Омарон, Глицин, Цераксон, Фезам, Гопантам, Луцетам, Церебролизин, Ноотропил, Энцефабол и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить при температуре не более 25 °С в темном месте, недоступном для детей и домашних животных.

Срок годности: таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 2 года; раствор для внутривенного и внутримышечного введения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиоцетаме

По отзывам, Тиоцетам является достаточно эффективным лекарственным средством. Он помогает улучшить состояние пациентов после инсульта и сотрясения мозга, почти не вызывает побочных реакций. Раствор вводится легко и без дискомфорта. В комплексном лечении эффект сохраняется в течение длительного времени. Иногда во время лечения возникает тревожность.

К минусам препарата, по словам пациентов, относится его довольно высокая стоимость.

Цена на Тиоцетам в аптеках

Препарат в форме таблеток в упаковках по 60 шт. можно купить в среднем за 600 руб. Цена на Тиоцетам в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения (по 10 ампул в упаковке) составляет около 650–660 руб.