Меню

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ТолперизонТолперизон – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Фармакокинетика

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

  • церебральные и спинномозговые параличи (мышечный спазм, гипертонус мышц, контрактура конечностей, спинальный автоматизм);
  • экстрапирамидные нарушения (атеросклеротический паркинсонизм, постэнцефалитный паркинсонизм);
  • облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом, дистонией и ригидностью мышц;
  • энцефалопатия сосудистой этиологии, эпилепсия;
  • детский спастический паралич;
  • посттромботические расстройства венозного кровообращения и лимфотока;
  • трофическая язва голени;
  • гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа;
  • последствия расстройств иннервации кровеносных сосудов (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, синюшный оттенок кожи).

Противопоказания

  • миастения гравис;
  • недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам.

Толперизон: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку не следует разламывать или разжевывать. Прием препарата натощак снижает его биодоступность.

Начальная доза составляет по 50 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают до 150 мг три раза в сутки.

Побочные действия

  • пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
  • лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
  • нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
  • органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
  • костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
  • мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
  • лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
  • прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Передозировка

Данных о передозировке препарата мало. Проведенные доклинические исследования применения высоких доз толперизона выявили такие симптомы острой интоксикации, как одышка, дыхательный паралич, атаксия и тонико-клонические судороги.

Специфического антидота не существует. При случайной передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Особые указания

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Таблетки Толперизон противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется назначение препарата пациентам с тяжелым поражением почек. При нарушениях функции почек легкой и средней степени следует особенно тщательно подбирать дозу толперизона.

При нарушениях функции печени

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым поражением печени. При нарушениях функции печени легкой и средней степени дозу толперизона необходимо подбирать с особой осторожностью, контролируя печеночные показатели и общее состояние здоровья больного.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон может повышать содержание в крови атомоксетина, метопролола, дезипрамина, тиоридазина, небиволола, венлафаксина, толтеродина, декстрометорфана и перфеназина, поэтому при совместном применении с перечисленными лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

В случае одновременного приема с другими миорелаксантами центрального действия дозу препарата необходимо уменьшить.

Толперизон усиливает терапевтическое действие нифлумовой кислоты (следует снизить ее дозу).

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Калмирекс табс, Толизор, Толперизона гидрохлорид, Мидокалм, Толперизон-OBL и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Пациенты редко оставляют отзывы о Толперизоне, гораздо чаще в сообщениях на сайтах и форумах встречаются характеристики его ближайшего аналога – Толперизона-OBL (аналогичный препарат, выпускаемый другой фармацевтической компанией). Толперизон помогает при болях в спине и шее, облегчает мышечный спазм, имеет минимум противопоказаний и невысокую стоимость.

Недостатком препарата, по мнению некоторых пациентов, является его непродолжительное действие, наличие побочных эффектов и отсутствие лекарства в ряде аптек.

Цена на Толперизон в аптеках

Актуальная цена Толперизона неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках. Последняя цена продажи ближайшего аналога (Толперизон-OBL) составляла от 160 рублей (таблетки 50 мг, 30 шт. в упаковке) до 200–215 рублей (таблетки 150 мг, 30 шт. в упаковке).

Оцените статью:
1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 4.8 из 5 (36 голосов)
Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

ТОЛПЕРИЗОН таблетки 50 мг 30 шт.

171 руб.

ACHAACHA

ТОЛПЕРИЗОН МЕДИСОРБ 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

180 руб.

ACHAACHA

ТОЛПЕРИЗОН таблетки 50 мг 30 шт.

197 руб.

ACHAACHA

Толперизон таб. п/о плен. 50мг 30шт

219 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Толперизон Медисорб таб. п/о плен. 0,15г 30шт

222 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

ТОЛПЕРИЗОН таблетки 150 мг 30 шт.

258 руб.

ACHAACHA

Толперизон таблетки п.п.о. 150мг 30 шт.

274 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Оставить свой комментарий:
Ник:
Текст:
Популярные статьи:
Диета при повышенном сахаре в крови: список продуктов, рекомендации... Диета при повышенном сахаре в крови: список продуктов, рекомендации...

Уровень сахара в крови у здоровых людей – как детей, так и взрослых – колеблется в пределах 3,3–5,5 ммоль/л. Его повышение может быть вызван...

Читать далее >>
Почему я худею без причины... Почему я худею без причины...

Почему я худею без причины? Каковы последствия заболевания? Нужно ли обращаться к врачу или «само пройдет»?  Каждый человек должен знать, чт...

Читать далее >>
Чем опасен постоянный насморк? Чем опасен постоянный насморк?

Каждый человек хотя бы несколько раз в своей жизни сталкивался с таким неприятным заболеванием, как насморк. Чаще всего заложенный нос с п...

Читать далее >>
Русская баня – польза или вред? Русская баня – польза или вред?

Этот вопрос интересует очень многих. Если еще совсем недавно баню на 100% считали полезной, то в последнее время появился ряд опасений, подт...

Читать далее >>
Холестериновые бляшки – что за зверь? Холестериновые бляшки – что за зверь?

То, что мы едим каждый день, начинает волновать нас в тот момент, когда врач ставит неожиданный диагноз «атеросклероз» или «ишемическая боле...

Читать далее >>
Онкоцитология... Онкоцитология...

Мазок на онкоцитологию (анализ по Папаниколау, Пап-тест) – это способ микроскопического исследования клеток, которые берутся с поверхности ш...

Читать далее >>