Толтеродин – это лекарственное вещество, которое является конкурентным блокатором М-холинорецепторов и входит в состав препаратов, предназначенных для лечения урологических заболеваний.
Фармакологическое действие Толтеродина
Согласно инструкции, Толтеродин представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в метаноле, хуже – в этаноле и практически не растворяется в толуоле. При уровне pH 7,3 коэффициент распределения октанол/вода составляет 1,83.
Толтеродин является основным действующим веществом таких препаратов, как Ролитен, Уротол и Детрузитол, которые выпускаются в форме капсул и таблеток.
В составе вышеперечисленных лекарств средство выступает в роли антагониста М-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин обладает выраженными спазмолитическим и холинолитическим свойствами.
Активная 5-гидроксиметильная производная вещества высоко специфична по отношению к мускариновым рецепторам. При попадании в организм не оказывает пагубного влияния на другие рецепторы. В отличие от рецепторов слюнных желез, обладает выраженной селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря.
Являясь активным действующим компонентом препаратов, оказывающих спазмолитическое действие, Толтеродин сокращает активность мочевого пузыря, а также подавляет слюноотделение и давление детрузора, ослабляет и полностью устраняет недержание мочи, увеличивая при этом интервал между актами мочеиспускания. Вещество значительно увеличивает объемы выделяемой мочи и способствует исчезновению императивных позывов.
Терапевтический эффект от препаратов, которые содержат Толтеродин, по отзывам достигается через 4 недели после начала терапии.
Средство не оказывает канцерогенного или мутагенного действия, не влияет на фертильность.
После приема внутрь Толтеродин быстро и хорошо адсорбируется. Его максимальная концентрация в плазме крови увеличивается пропорционально дозировке доз от 1 до 4 мг. Вещество обладает невысокой биодоступностью. Биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который после этого превращается в N-дезалкилированную 5-карбоновую кислоту. Системный клиренс составляет приблизительно 30 л в час. Выводится из организма в течение 4-8 часов.
У пациентов с пониженным метаболизмом вещество подвергается дезалкилированию, в результате чего образуется неактивный N-дезалкилированный Толтеродин. В таком случае увеличение периода выведения из организма и снижение клиренса приводит к значительному повышению концентрации средства.
Из организма веществовыводится посредством почек в неизменном виде и в форме 5-гидроксиметильного метаболита.
Показания к применению Толтеродина
В соответствии с инструкцией, Толтеродин назначают для терапии заболеваний, связанных с гиперактивностью мочевого пузыря, основными признаками которых являются недержание мочи или частые императивные позывы к мочеиспусканию.
Способы применения Толтеродина и дозировки
Препараты, содержащие Толтеродин, принимают перорально в дозировке 2 мг кратностью 2 раза в день. Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также при развитии побочных реакций разовую дозировку снижают до 1 мг.
Продолжительность терапии Толтеродином, как правило, составляет от 3 до 6 месяцев.
Целесообразность дальнейшего лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента.
Побочные действия Толтеродина
Согласно отзывам, Толтеродин может вызывать побочные эффекты со стороны организма:
- Органы чувств и центральная нервная система: утомляемость, сонливость, ксерофтальмия, головные боли, головокружения, нарушения зрения и аккомодации;
- Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления;
- Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, боли в животе, диарея или запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, сухость во рту;
- Мочеполовая система: дизурия, инфекции мочевыводящих путей (в том числе гематурия, лейкоцитурия, императивные позывы, затруднения при мочеиспускании, сопровождающиеся болевыми ощущениями);
- Прочие: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, жжение, отек), боли в суставах, различные гриппоподобные симптомы.
При приеме Толтеродина в форме капсул пролонгированного действия может возникать синусит, в форме таблеток – боли в груди, увеличение массы тела, бронхит и сухость кожи.
Противопоказания к применению Толтеродина
Толтеродин и аналоги не назначают людям, у которых наблюдаются повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость вещества, задержки мочеиспускания, миастения, которая не поддается лечению, закрытоугольная глаукома, мегаколон, тяжелый язвенный колит.
В связи с тем, что не было проведено строго контролируемых и адекватных исследований у беременных и кормящих грудью женщин, при беременности Толтеродин можно принимать только при наличии четких показаний лечащего врача, а также если потенциальная терапевтическая польза для матери значительно превышает угрозу для плода.
При необходимости назначения медикамента во время лактации грудное вскармливание рекомендуется временно прекратить.
Передозировка
В отзывах о Толтеродине сообщается, что при передозировке могут наблюдаться галлюцинации, судороги, сильное возбуждение, дыхательная недостаточность, мидриаз, тахикардия, парез аккомодации, болезненные позывы на мочеиспускание, задержки мочеиспускания.
В случае развития перечисленных эффектов необходимо провести обязательное промывание желудка. При задержке мочеиспускания рекомендуют катетеризацию мочевого пузыря, при возбуждении или судорогах принимают бензодиазепины, при выраженной дыхательной недостаточности осуществляют искусственную вентиляцию легких.
Аналоги Толтеродина
По действующему веществу синонимами препаратов, содержащих Толтеродин, являются Уротол, Детрузитол и Ролитен.
По механизму действия и принадлежности к фармакологической группе аналогами Толтеродина считаются Везикар, Дриптан, Спазмо-лит, Товиаз, Энаблекс, Новитропан, Спазмекс.
Дополнительная информация
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливается терапевтический эффект Толтеродина и повышается риск развития побочных действий.
Агонисты мускариновых холинергических рецепторов ингибируют действие вещества.
Толтеродин тормозит эффект цизаприда и метоклопрамида.
Перед началом лечения следует исключить возможные органические причины частых позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста Толтеродин назначают только при условии применения надежных методов контрацепции.
Средство влияет на способность к концентрации внимания.
В инструкции к Толтеродину указано, что хранить препарат нужно в сухом, затемненном, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек препарат отпускается по рецепту врача.
