Трайкор

Трайкор – лекарственный препарат гиполипидемического действия из группы производных фиброевой кислоты.

Форма выпуска и состав

Трайкор выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 145 мг: продолговатые, белого цвета, с логотипом компании на одной стороне таблетки и надписью «145» на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 2, 3, 5, 9 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2, 6 или 7 блистеров; для стационаров – по 10 шт. в блистерах, в картонной коробке 28 или 30 блистеров);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг: продолговатые, белого цвета, с логотипом компании на одной стороне таблетки и надписью «160» на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 2, 3, 4, 5, 9 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2, 6 или 7 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Трайкора.

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: фенофибрат (микронизированный в виде наночастиц) – 145 мг или 160 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, докузат натрия, сахароза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, повидон;
• пленочная оболочка: Опадрай OY-B-28920 (титана диоксид, тальк, камедь ксантановая, поливиниловый спирт, лецитин соевый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенофибрат относится к производным фиброевой кислоты. Механизм его действия связан с активацией РАПП-альфа (альфа-рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами). Благодаря активации РАПП-альфа усиливается липолиз атерогенных липопротеидов и ускоряется их выведение из плазмы. Также это приводит к увеличению синтеза апопротеинов A-1 и A-2 (Апо A-1 и Апо A-2). В результате такого действия уменьшается содержание фракции ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности) и увеличивается содержание фракции ЛПВП (липопротеидов высокой плотности). Фенофибрат повышает скорость выведения ЛПНП и понижает содержание небольших и плотных частиц ЛПНП, рост числа которых отмечается у больных с атерогенным фенотипом липидов (особенно часто такие нарушения возникают у лиц с риском ишемической болезни сердца).

В результате проведенных клинических исследований было показано, что фенофибрат уменьшает концентрацию триглицеридов на 40–55% и общего холестерина на 20–25% при повышении холестерина и ЛПВП на 10–30%. У больных с гиперхолестеринемией со сниженным уровнем холестерина и ЛПНП (на 20–35%) во время использования фенофибрата уменьшаются следующие типы соотношений: «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин», «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «Апо В/Апо A-1» (перечисленные соотношения являются маркерами атерогенного риска).

Поскольку Трайкор значительно влияет на уровень триглицеридов и ЛПНП-холестерина, его применение при гиперхолестеринемии, сопровождающейся и не сопровождающейся гипертриглицеридемией (в том числе при вторичной гиперлипопротеинемии, например, сахарном диабете 2-го типа), полностью оправдано.

Во время применения фенофибрата возможно значительное снижение и даже полное исчезновение внесосудистых отложений холестерина (туберозных и сухожильных ксантом). У лиц с высоким уровнем фибриногена под влиянием фенофибрата отмечается существенное уменьшение данного показателя (как и у пациентов с повышенной концентрацией липопротеидов). Уровень еще одного маркера воспаления, С-реактивного белка, также снижается при терапии фенофибратом.

Кроме всего прочего, Трайкор оказывает урикозурическое действие и уменьшает концентрацию мочевой кислоты примерно на 25%, что является дополнительным преимуществом для пациентов с гиперурикемией и дислипидемией.

В экспериментах, проведенных на животных, а также в ходе клинического исследования препарата было показано, что он снижает вызванную эпинефрином, арахидоновой кислотой и аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Трайкор в таблетках дозировкой 160 мг обладает более высокой биодоступностью, чем более ранние лекарственные формы фенофибрата.

Максимальная плазменная концентрация достигается через 2–4 часа (таблетки 145 мг) или 4–5 часов (таблетки 160 мг). Она не зависит от приема пищи и при длительном применении препарата остается стабильной вне зависимости от индивидуальных особенностей больного.

После приема Трайкора исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. Он подвергается гидролизу эстеразами. Основной плазменный метаболит препарата – фенофиброевая кислота, более чем на 99% связывается с белками плазмы (альбуминами). Фенофибрат не участвует в микросомальном метаболизме и не является субстратом для фермента CYP3А4.

Период полувыведения составляет около 20 часов. Основной путь выведения – с мочой (в виде конъюгата глюкуронида и фенофиброевой кислоты). Фенофибрат почти полностью выводится в течение 6 суток. У лиц пожилого возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется.

Кумулятивный эффект не наблюдается как после однократного приема препарата, так и в результате длительного применения. Гемодиализ для выведения фенофибрата нецелесообразен (из-за высокой связи с белками плазмы).

Показания к применению

Трайкор применяют у пациентов со смешанной или изолированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией (дислипидемия IIa, IIb, III, IV и V типов) при неэффективности диеты либо других немедикаментозных лечебных мероприятий, таких как увеличение физической активности, уменьшение массы тела и др., особенно в случае наличия факторов риска, связанных с дислипидемией (курение, повышенное артериальное давление).

У пациентов с вторичной гиперлипопротеинемией фенофибрат применяют тогда, когда гиперлипопротеинемия сохраняется даже на фоне эффективной терапии основного заболевания (например, в случае дислипидемии при сахарном диабете).

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная недостаточность любой степени тяжести;
• указания в анамнезе на заболевания желчного пузыря;
• печеночная недостаточность (в том числе персистирующий гепатит неясного происхождения и билиарный цирроз);
• острый или хронический панкреатит, кроме случаев острого панкреатита вследствие выраженной гипертриглицеридемии;
• аллергия на арахисовое масло, соевый лецитин, арахис или родственные продукты в анамнезе (из-за риска возникновения гиперчувствительности);
• недостаточность фермента лактазы, врожденная галактоземия, нарушение всасывания галактозы и глюкозы (так как таблетки содержат лактозу);
• недостаточность фермента изомальтазы/сахаразы, врожденная фруктоземия (так как в состав таблеток входит сахароза);
• указания в анамнезе на фототоксичность или фотосенсибилизацию при лечении кетопрофеном или фибратами;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к фенофибрату, а также другим компонентам препарата.

Относительные (Трайкор применяют с осторожностью):

• гипотиреоз;
• отягощенный анамнез по генетическим мышечным заболеваниям;
• одновременный прием ингибиторов гидроксиметилглутарил кофермент А редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) или пероральных антикоагулянтов;
• злоупотребление алкоголем;
• пожилой возраст;
• период беременности.

Трайкор: инструкция по применению (дозировка и способ)

Трайкор следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Требуется продолжать соблюдать специальную гипохолестеринемическую диету, которая была назначена до начала лечения препаратом.

Рекомендуемая доза – по одной таблетке (145 мг или 160 мг) один раз в сутки. Пациенты, которые ранее принимали фенофибрат в капсулах 200 мг или таблетках 160 мг по одной капсуле или по одной таблетке один раз в сутки могут перейти на прием одной таблетки Трайкора 145 мг или 160 мг без дополнительной корректировки дозы.

Лицам пожилого возраста (с нормальной функцией почек) препарат назначают в обычных дозах.

Эффективность лечения следует оценивать по концентрации триглицеридов, холестерина и ЛПНП в сыворотке крови. Если после нескольких месяцев терапии (обычно после трех месяцев) результат отсутствует, необходимо решить вопрос о целесообразности проводимого лечения и назначить сопутствующую или альтернативную терапию.

Побочные действия

Нежелательные побочные явления Трайкора, выявленные в ходе плацебо-контролируемых исследований:

• пищеварительная система, печень и желчевыводящие пути: часто – симптомы и признаки желудочно-кишечных расстройств (рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея), повышение активности трансаминаз печени; нечасто – холелитиаз, панкреатит; редко – гепатит;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии;
• нервная система: нечасто – головная боль; редко – головокружение, повышенная утомляемость;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – поражения мышц (миозит, мышечная слабость, диффузная миалгия, спазм мышц);
• половая система: нечасто – импотенция;
• лимфатическая система и кровь: редко – снижение уровня гемоглобина, уменьшение количества лейкоцитов;
• иммунная система: редко – гиперчувствительность;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – сыпь, зуд, крапивница; редко – фоточувствительность, патологическое выпадение волос;
• показатели лабораторных исследований: нечасто – увеличение уровня креатинина в сыворотке; редко – рост концентрации азота мочевины в крови.

Побочные реакции Трайкора, зарегистрированные в период постмаркетингового применения:

• печень и желчевыводящие пути: осложнения холелитиаза (холангит, холецистит, желчная колика), желтуха;
• дыхательная система: интерстициальное заболевание легких;
• опорно-двигательный аппарат: рабдомиолиз;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема).

Передозировка

На сегодняшний день поступали единичные сообщения о передозировке Трайкора.

Лечение симптоматическое. Антидот фенофибрата неизвестен. Гемодиализ для выведения препарата из крови неэффективен.

Особые указания

Перед началом приема фенофибрата необходимо провести соответствующее лечение, чтобы устранить причину вторичной гиперхолестеринемии при таких заболеваниях, как гипотиреоз, диспротеинемия, неконтролируемый сахарный диабет 2-го типа, нефротический синдром, обструктивные заболевания печени, а также при алкоголизме и последствиях медикаментозной терапии.

У пациенток с гиперлипидемией, принимающих эстрогенсодержащие гормональные контрацептивы или эстрогены, повышение уровня липидов может быть обусловлено приемом эстрогенов, поэтому предварительно необходимо определить природу гиперлипидемии (первичная или вторичная).

В течение первого года каждые 3 месяца и периодически во время дальнейшего лечения рекомендуется контролировать уровень ферментов печени. В случае повышения активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН (верхней границей нормы) прием Трайкора следует прекратить. При симптомах гепатита необходимо провести соответствующие лабораторные исследования и, если диагноз подтвердится, отменить препарат.

Одним из побочных эффектов фенофибрата является развитие панкреатита, возможными причинами возникновения которого являются прямое воздействие Трайкора, недостаточная эффективность лекарственного средства у больных с тяжелой гипертриглицеридемией, вторичные явления (образование осадка или наличие камней в желчных протоках, создающих непроходимость общего желчного протока).

Частота случаев рабдомиолиза во время лечения препаратом повышается у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе или гипоальбуминемией. При появлении симптомов токсического влияния на мышечную ткань (миозит, диффузная миалгия, судороги, мышечные спазмы, повышение уровня креатинфосфокиназы более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапию фенофибратом необходимо прекратить.

Одновременный прием Трайкора с другими фибратами или ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышает вероятность серьезного токсического воздействия на мышцы, особенно если до начала лечения у пациента уже имелись мышечные заболевания. По этой причине совместное применение препарата со статинами допустимо только в случае тяжелой смешанной дислипидемии и повышенного риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с отсутствием мышечных заболеваний в анамнезе, а также под пристальным контролем, направленным на раннее выявление признаков токсического поражения мышц.

Если в период лечения концентрация креатинина повышается более чем на 50% от ВГН, прием Трайкора следует приостановить. Значение клиренса креатинина рекомендуется контролировать регулярно в течение первых 3 месяцев, а также периодически во время дальнейшей терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Трайкор не влияет или оказывает минимальное влияние (из-за возможного развития головокружения) на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении препарата у беременных женщин недостаточно. В экспериментах, проведенных на животных, не выявлено тератогенного действия. Эмбриотоксичность была отмечена при применении фенофибрата в период доклинического испытания токсичных для организма женщины доз. Использование Трайкора во время беременности возможно только после оценки соотношения польза для матери/риск для плода.

Информации о проникновении фенофибрата или его метаболитов в грудное молоко недостаточно, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Таблетки Трайкор нельзя назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Трайкор противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести рекомендуется прием более низких доз фенофибрата. Поэтому использование Трайкора противопоказано при нарушениях функции почек любой степени тяжести.

При нарушениях функции печени

Трайкор нельзя применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Трайкор с осторожностью необходимо комбинировать со следующими препаратами и веществами:

• антикоагулянты для приема внутрь: фенофибрат усиливает терапевтическое действие антикоагулянтов и может увеличить риск кровотечений (рекомендуется снизить начальную дозу антикоагулянтов примерно на треть и в последующем постепенно ее повышать);
• циклоспорин: возможно тяжелое нарушение почечной функции (обратимое), поэтому у таких пациентов необходимо контролировать состояние почек;
• ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), другие фибраты: увеличивается риск серьезного токсического поражения мышц;
• производные тиазолидиндиона (росиглитазон, пиоглитазон): возможно обратимое парадоксальное снижение концентрации холестерина ЛПВП (рекомендуется контролировать концентрацию холестерина ЛПВП и при значительном понижении данного показателя отменить фенофибрат).

Аналоги

Аналогами Трайкора являются Липантил 200 М, Липофен СР, Эсклип, Трилипикс, Лопид, Фенофибрат Канон и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в сухом месте при температуре не более +25… +30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки дозировкой 145 мг – 3 года, таблетки дозировкой 160 мг – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Трайкоре

Согласно отзывам, Трайкор хорошо справляется с основной задачей – снижением уровня холестерина и триглицеридов. Во время лечения препаратом пациенты отмечали нормализацию уровня сахара в крови и показателей ЛПНП и ЛПВП, уменьшение болей в ногах, снижение веса. Однако очень часто в своих сообщениях пользователи описывают побочные эффекты фенофибрата, такие как тошнота, боль и тяжесть в животе, метеоризм, общая слабость, мышечные боли, рассеянность, медлительность, снижение артериального давления. Еще одним недостатком препарата пациенты считают его высокую стоимость.

Цена на Трайкор в аптеках

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 145 мг (по 10 шт. в блистере, в картонной упаковке 3 блистера) можно купит в среднем за 790–870 руб. Актуальная цена на Трайкор 160 мг на сегодняшний день неизвестна, так как препарат отсутствует в аптеках.