Урсодез

Урсодез – гепатопротектор холелитолитического и желчегонного действия.

Форма выпуска и состав

• капсулы, дозировка 250 мг: твердые желатиновые, непрозрачные, с белым корпусом и белой крышечкой, размер №0; внутри капсул белый или почти белый порошок. Упакованы по 10 шт. в блистеры, в пачке из картона 4, 5, 6, 9, 10 или 12 блистеров; по 40, 50, 60, 100 и 120 шт. в полимерные банки или флаконы, в пачке из картона 1 банка или 1 флакон;
• капсулы в дозировке 500 мг: твердые желатиновые, непрозрачные, с белым корпусом и оранжевой крышечкой, размер №00; внутри капсул белые или почти белые гранулы и гранулированный порошок. Упакованы по 10 шт. в блистеры, в пачке из картона 1, 3 или 5 блистеров; по 30 шт. и 50 шт. в полимерные банки или флаконы, в пачке из картона 1 банка или 1 флакон.

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Урсодеза.

Состав на одну капсулу:

• активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг или 500 мг;
• вспомогательные компоненты: для капсул 250 мг – аэросил, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; для капсул 500 мг – гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
• корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый (дополнительно для капсул 500 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Урсодеза – УДХК (урсодезоксихолевая кислота), является гепатопротектором с выраженным желчегонным действием. Она снижает синтез холестерина в печени, его концентрацию в желчи и степень всасывания в кишечнике; увеличивает растворимость холестерина в желчных путях; стимулирует секрецию и выведение желчи. Препарат уменьшает склонность желчи к образованию желчных камней, повышает содержание в ней желчных кислот; усиливает панкреатическую и желудочную секрецию и повышает активность липазы; обладает гипогликемическим действием.

При приеме внутрь Урсодез частично или полностью растворяет холестериновые камни, а также снижает насыщенность желчи холестерином, что в итоге приводит к устранению холестерина из желчных камней.

За счет влияния на иммунологические реакции в печени препарат производит иммуномодулирующий эффект. Урсодез уменьшает экспрессию ряда антигенов на мембране клеток печени, снижает количество эозинофилов, влияет на образование интерлейкина-2 и число Т-лимфоцитов.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота всасывается из подвздошной кишки путем активного транспорта, а из тонкой – посредством пассивной диффузии (всего около 90%). После приема разовой дозы в 500 мг сывороточная концентрация действующего вещества составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л через 30, 60 и 90 минут соответственно.

Урсодезоксихолевая кислота на 96–99% связывается с белками плазмы. Она проходит через плацентарный барьер. При регулярном лечении данная кислота становится основной желчной кислотой в крови (ее содержание в сыворотке составляет 48% от общего объема желчных кислот). Терапевтическое действие Урсодеза напрямую зависит от уровня урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм осуществляется в печени. Образующиеся конъюгаты (глициновый и тауриновый) секретируются в желчь.

Примерно 50–70% принятой дозы выводится с желчью. Небольшое количество неабсорбированного препарата поступает в толстый кишечник и подвергается 7-дегидроксилированию бактериями. Образующаяся в толстом кишечнике литохолевая кислота частично всасывается, но затем сульфатируется в печени и выводится в виде конъюгатов.

Показания к применению

• наличие холестериновых камней мелкого и среднего размера, при нормально функционирующем желчном пузыре (для их растворения);
• первичный склерозирующий холангит;
• желчный рефлюкс-гастрит;
• хронические гепатиты различной этиологии;
• первичный билиарный цирроз печени (с целью симптоматической терапии в случае отсутствия признаков декомпенсации);
• алкогольная болезнь печени;
• муковисцидоз;
• дискинезия (нарушение моторики) желчевыводящих путей;
• стеатогепатит неалкогольной этиологии.

Противопоказания

Абсолютные (Урсодез строго противопоказан):

• выраженные нарушения функции печени, почек и/или поджелудочной железы;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
• воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и желчных протоков в острой фазе;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• детский возраст младше 3 лет (для данной лекарственной формы урсодезоксихолевой кислоты);
• масса тела менее 34 кг (как у детей, так и у взрослых);
• гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства.

Урсодез с осторожностью применяют у пациентов с холестатическими заболеваниями печени и желчнокаменной болезнью.

Урсодез: инструкция по применению (дозировка и способ)

Капсулы Урсодез принимают внутрь.

Растворение холестериновых камней

Рекомендуемая (примерная) суточная доза препарата составляет 10 мг на 1 кг массы тела пациента. Капсулы следует принимать ежедневно, перед ночным сном, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения камней в желчном пузыре требуется от полугода до двух лет. Если после одного года терапии размер камней не уменьшается, Урсодез следует отменить.

Каждые полгода с помощью рентгенографии или УЗИ необходимо оценивать эффективность лечения. Во время промежуточного обследования проводят оценку желчных камней (не произошло ли их обызвествление). Если в камнях обнаружены соли кальция, терапию следует прекратить.

С целью профилактики повторного образования камней Урсодез рекомендуется принимать еще в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз

Пациентам с первичным склерозирующим холангитом назначают урсодезоксихолевую кислоту по 12–15 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела. Курс лечения – от полугода до нескольких лет.

При муковисцидозе суточная доза составляет 20–30 мг/кг массы тела в 2–3 приема. Терапию продолжают от полугода до нескольких лет.

Желчный рефлюкс-гастрит

Урсодез принимают внутрь в дозе 250 мг один раз в сутки (вечером, перед сном). Курс лечения составляет от двух недель до полугода, а в некоторых случаях – до двух лет.

Хронические гепатиты, алкогольная болезнь печени и неалкогольный стеатогепатит

Средняя доза Урсодеза при данных заболеваниях – 10–15 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приема. Продолжительность лечения – от полугода до одного года и более.

Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза

Суточная доза Урсодеза зависит от массы тела пациента и составляет 1–3 капсулы 500 мг или 2–6 капсул 250 мг (в среднем 10–15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в несколько приемов. Такого режима дозирования следует придерживаться в течение первых трех месяцев терапии. После улучшения функции печени суточную дозу препарата можно принимать однократно (вечером). Продолжительность применения Урсодеза не ограничена.

Иногда в начале лечения может участиться зуд (один из клинических симптомов заболевания). В этом случае необходимо снизить дозу до 250 мг в сутки, а после постепенно (еженедельно) увеличивать ее до достижения рекомендованной дозы.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема. Лечение Урсодезом следует продолжать от двух недель до двух месяцев. Если необходимо, курс повторяют. Дозировку устанавливает лечащий врач.

Детям в возрасте от трех лет расчет дозы производят индивидуально исходя из средней дозы 10–20 мг/кг массы тела в сутки.

Побочные действия

Урсодез может вызывать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошноту, рвоту, боль в правом подреберье и эпигастральной области, повышение активности ферментов печени и обызвествление желчных камней.

При терапии первичного билиарного цирроза возможна временная декомпенсация цирроза печени, исчезающая после отмены урсодезоксихолевой кислоты.

Также могут возникать аллергические реакции на Урсодез.

Передозировка

Случаи передозировки Урсодеза не описаны. Если такое происходит, назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить под наблюдением специалиста.

Первые 3 месяца один раз в 4 недели необходимо контролировать активность ферментов печени в сыворотке, затем данные исследования рекомендуется проводить не реже одного раза в 3 месяца. Своевременный контроль позволяет выявить нарушения печеночной функции на самых ранних стадиях. Это же касается больных с поздними стадиями первичного билиарного цирроза. Благодаря таким исследованиям можно определить реакцию пациента с первичным билиарным циррозом на проводимую терапию.

Для своевременного выявления признаков обызвествления камней следует визуализировать желчный пузырь с осмотром затемнений в положении лежа на спине и стоя. Процедуру рекомендуется проводить через 6–10 месяцев после начала приема Урсодеза. В случае невозможности визуализации желчного пузыря на рентгеновских снимках, при кальцинозе камней, частых приступах колик или слабой сократимости стенок желчного пузыря применять препарат не следует.

Длительный прием высоких доз урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг массы тела в сутки) может вызвать серьезные побочные эффекты у лиц с первичным склерозирующим холангитом.

При диарее необходимо снизить дозу, а в случае персистирующей диареи отменить Урсодез.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Урсодез не влияет на способность пациента водить автомобиль, работать со сложными механизмами и заниматься другой потенциально опасной деятельностью, требующей быстрой реакции и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Препарат запрещено применять во время беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Капсулы Урсодез противопоказаны детям младше 3 лет.

У детей и подростков с массой тела менее 34 кг применение препарата запрещено.

При нарушениях функции почек

Урсодез нельзя назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Урсодезоксихолевая кислота противопоказана больным с циррозом печени в стадии декомпенсации и лицам с нарушениями функции печени.

Урсодез с осторожностью применяют при холестатических заболеваниях печени.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, колестипол и колестирамин с содержанием смектита или алюминия гидроксида снижают степень всасывания Урсодеза в кишечнике, уменьшая тем самым его поглощение и эффективность. При необходимости применения перечисленных средств их следует принимать за 2 и более часов до приема урсодезоксихолевой кислоты.

В отдельных случаях Урсодез может уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина и усиливать всасывание циклоспорина (возможна коррекция его дозы).

Гестагены, эстрогены, гиполипидемические средства или неомицин увеличивают насыщенность желчи холестерином и могут уменьшать способность Урсодеза растворять холестериновые камни в желчи.

Аналоги

Аналогами Урсодеза являются Ливодекса, Холудексан, Гринтерол, Урсомик, Урсосан, Урдокса, Урсолив, Урсофальк, Урсоприм, Урсодезоксихолевая кислота, Урсором С, Экурохол, Эксхол и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, защищенном от влаги месте при температуре, не превышающей 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: капсулы 250 мг – 5 лет; капсулы 500 мг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урсодезе

Препарат рекомендуют к применению около 94% пациентов, которые использовали его при проблемах с печенью. Согласно отзывам, Урсодез является эффективным и действенным средством. Отмечается, что он дешевле некоторых импортных аналогов, но не уступает им по качеству. Капсулы небольшого размера, удобны для приема внутрь. Список побочных эффектов невелик и развиваются они нечасто. Большие упаковки оптимальны при длительном применении.

К недостаткам, по словам пациентов, можно отнести имеющиеся противопоказания и необходимость в продолжительном курсовом лечении.

Цена на Урсодез в аптеках

Средние цены на Урсодез в аптеках следующие:

• капсулы 250 мг (50 шт. в упаковке) – 700 руб.;
• капсулы 250 мг (100 шт. в упаковке) – 1290 руб.;
• капсулы 500 мг (10 шт. в упаковке) – 230 руб.;
• капсулы 500 мг (30 шт. в упаковке) – 740 руб.