Вальцит

Вальцит (Valcyte) представляет собой противовирусный препарат, основу которого составляет валганцикловир.

Форма выпуска и состав

Средство выпускается в форме таблеток и применяется для лечения заболеваний, спровоцированных активностью цитомегаловируса (Cytomegalovirus или CMV – герпесвирус человека 5 типа) – вируса, принадлежащего к семейству герпесвирусов и являющегося причиной развития цитомегалии.

В каждой таблетке Вальцит содержится 450 мг действующего вещества. В одном флаконе насчитывается 60 таблеток.

Фармакологические свойства Вальцита

Активное вещество Вальцита – валганцикловир – это химически модифицированная форма ганцикловира. Он представляет собой L-валиловый эфир, который в определенной среде способен превращаться непосредственно в само лекарственное средство. Катализаторами этого процесса являются кишечные и печеночные эстеразы – принадлежащие к классу гидролаз ферменты, которые на клеточном уровне ускоряют гидролитическое расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты. Ганцикловир же представляет собой полученный синтетическим путем аналог 2’- дезоксигуанозина, ингибирующего размножение человеческих герпесвирусов in vitro и in vivo.

В дальнейшем фосфорилирование, под которым в широком смысле понимается замещение атома или группы атомов на остаток фосфорной или какой-либо иной фосфорсодержащей кислоты (или ее производной), осуществляется под воздействием клеточных киназ с образованием ганцикловира триофосфата, а полученный ганцикловира триофосфат затем подвергается медленному внутриклеточному метаболизму. Метаболические процессы происходят, как правило, в клетках, пораженных простым герпесвирусом человека или цитомегаловирусом.

При длительном приеме Вальцита вирус способен мутировать, становясь устойчивым к нему. Причина – селекция мутаций в гене вирусной киназы (UL97), отвечающая за процесс монофосфорилирования ганцикловира, или же селекция мутаций в гене вирусной полимеразы (UL54). Причем вирус, в котором отмечается только мутация гена UL97, обладает повышенной устойчивостью в ганцикловиру, вирус же с мутациями UL54 зачастую обладает перекрестной резистентностью к противовирусным препаратам, механизм действия которых аналогичен воздействию ганцикловира.

Входящий в состав Вальцита валганцикловир хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, а в стенках кишечника и печени быстро биотрансформируется в ганцикловир. Показатель абсолютной биодоступности ганцикловира после приема Вальцита, отзывы медиков это подтверждают, составляет 60%.

Валганцикловир быстро гидролизируется с образованием ганцикловира, причем другие метаболиты при этом отсутствуют.

Вывод валганцикловира и ганцикловира осуществляется посредством клубочковой фильтрации и активной секреции канальцев.

Показания к применению

В инструкции Вальцита указывается, что применение препарата целесообразно:

• Для лечения возникающего на фоне иммунодефицита цитомегаловирусного ретинита. Как правило, к развитию патологии приводят СПИД или иммуносупрессивная терапия, назначаемая пациентам, перенесшим трансплантацию органов;
• В качестве профилактического средства для предупреждения развития заболеваний, обусловленных активностью цитомегаловирусной инфекции, пациентам после трансплантации органов.

Противопоказания

Согласно инструкции, Вальцит не рекомендуется употреблять, если отмечается повышенная чувствительность к валганцикловиру, а также к любому другому из входящих в его состав вспомогательных компонентов: порошку стеариновой кислоты, монокристаллической целлюлозе, повидону или кросповидону.

Кроме того, препарат Вальцит противопоказан:

• Женщинам в период беременности и кормления грудью;
• Детям, не достигшим 12-летнего возраста;
• Пациентам, у которых показатель содержания нейтрофилов составляет менее 500 кл/мкл;
• Людям с уровнем тромбоцитов менее 25000 кл/мкл;
• Пациентам, у которых уровень гемоглобина ниже 80 г/л;
• Больным с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

С соблюдением мер осторожности допускается назначение Вальцита людям преклонного возраста и пациентам, страдающим от почечной недостаточности.

Способы применения и дозировки Вальцита

Согласно инструкции, Вальцит рекомендуется принимать внутрь во время приема пищи.

Таблетки проглатывают, запивая достаточным количеством жидкости (не разгрызают и не разжевывают). При случайном попадании раскрошившихся частичек таблетки на кожные покровы или слизистую их необходимо незамедлительно промыть водой.

Для лечения цитомегаловирусного ретинита на начальных стадиях развития заболевания назначают по две таблетки Вальцита дважды в день. Продолжительность этого этапа терапии составляет 21 день.

По прошествии трех недель для поддержания состояния пациента рекомендуется принимать по две таблетки препарата один раз в день.

В профилактических целях после проведения процедуры трансплантации внутренних органов Вальцит принимают по две таблетки один раз в день в течение 90 дней (начиная с десятого дня после операции).

Побочные действия

Отзывы о Вальците предупреждают о том, что в ряде случаев организм может отреагировать на прием препарата:

• Диспепсией, рвотой, тошнотой, расстройствами стула (диареей или, наоборот, запорами);
• Болями в эпигастрии;
• Проявлениями асцита;
• Лихорадочными состояниями;
• Повышенной слабостью;
• Развитием периферических отеков;
• Снижением массы тела;
• Дегидратацией;
• Ухудшением аппетита;
• Реакцией отторжения имплантированного органа;
• Развитием пневмонии;
• Кандидозом ротовой полости;
• Инфекциями мочевых путей;
• Расстройствами сна, одышкой, головными болями, тремором конечностей;
• Нарушениями зрения (например, снижением его четкости), отслойкой сетчатки;
• Плевральным выпотом;
• Мышечными судорогами;
• Болевыми ощущениями в области спины и конечностей;
• Почечной недостаточностью;
• Скачками артериального давления (как повышением, так и понижением);
• Гипер- или гипокалиемией;
• Гипергликемией;
• Гиперкреатининемией;
• Послеоперационными осложнениями, выраженным болевым синдромом, плохим заживлением ран.

Особые указания

Представителям обоих полов в течение всего периода лечения Вальцитом рекомендуется прибегать к надежным средствам контрацепции.

Из-за возможных побочных реакций во время лечения Вальцитом необходимо избегать выполнения работы, требующей высокой точности или связанной с потенциальным риском для здоровья и жизни, а также вождения автомобиля.

Исследования на животных и отзывы о Вальците подтверждают тот факт, что активное вещество препарата провоцирует мутации, нарушает эмбриональное развитие, повреждает мембраны сперматозоидов и обладает выраженным канцерогенным действием. Поэтому препарат считается потенциальным тератогеном и канцерогеном, а его применение может стать причиной развития онкологического заболевания и врожденных пороков. Кроме того, Вальцит способен – временно или даже навсегда – подавлять сперматогенез.