Вальдоксан – лекарственное средство для борьбы с депрессивными расстройствами.
Форма выпуска и состав Вальдоксана
Вальдоксан выпускается в виде покрытых оболочкой оранжево-желтых таблеток, основным действующим веществом которых является агомелатин.
Вспомогательными веществами Вальдоксана являются: моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия.
Фармакологическое действие Вальдоксана
Вальдоксан представляет собой антидепрессант, антагонист серотониновых рецепторов 5-НТ2с и агонист мелатониновых рецепторов МТ1 и МТ2.
Агомелатин проявляет активность на валидированных моделях депрессии (хронический стресс умеренной выраженности, тест отчаяния, тест приобретенной беспомощности), в экспериментах стресса и тревоги, на моделях с десинхронизированными циркадными ритмами. Агомелатин не оказывает влияния на захват моноаминов. Усиливает высвобождение норадреналина и допамина, преимущественно в зоне префронтальной коры мозга.
Агомелатин синхронизирует циркадные ритмы посредством активизации мелатониновых рецепторов (опыты на животных).
Не оказывает влияния на уровень внеклеточного серотонина.
Препарат эффективен для лечения пациентов с длительными и тяжелыми депрессивными расстройствами.
Вальдоксан способствует стабилизации структуры сна, уменьшению температуры тела и выработке мелатонина.
Агомелатин эффективен при повышенной тревожности, при сочетании депрессивных и тревожных расстройств.
Агомелатин не влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает синдромов привыкания и отмены, сексуальных нарушений.
При приеме Вальдоксана отмечается тенденция к уменьшению частоты сексуальной дисфункции.
Не оказывает негативного влияния на память и внимание, увеличивает длительность фазы медленного сна у больных депрессией при приеме 25 мг препарата в день, способствует улучшению качества сна, не вызывает заторможенности в дневное время.
Показания к применению Вальдоксана
По инструкции Вальдоксан и аналоги предназначены для лечения больших депрессивных расстройств.
Противопоказания к применению Вальдоксана
По инструкции Вальдоксан не может быть назначен при:
- повышенной чувствительности организма пациента к агомелатину или вспомогательным веществам средства;
- печеночной недостаточности;
- непереносимости лактозы;
- применении сильных ингибиторов CYP1A2 (ципрофлоксацина, флувоксамина);
а также в возрасте до 18 лет.
Препарат осторожно применяют при:
- умеренной и выраженной почечной недостаточности;
- наличии в анамнезе маниакальных или гипоманиакальных эпизодов;
- применении умеренных ингибиторов CYP1A2 (пропранолола, эноксацина, грепафлоксацина);
- наличии у пациента до начала терапии суицидальных намерений, либо событий, связанных с суицидом в анамнезе;
- наличии деменции в пожилом возрасте;
- употреблении пациентом алкоголя в больших количествах или препаратов, вызывающих нарушения в работе печени;
а также в возрасте старше 65 лет.
Способ применения и дозировка Вальдоксана
Таблетки Вальдоксана принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая.
Препарат принимают по 25 мг вечером. Дозировка препарат может быть повышена до 50 мг, если отсутствует клиническая динамика после 2 недель терапии.
Продолжительность терапии должна составлять не менее 6 месяцев.
В начале лечения препаратом, а затем через 3, 6, 12, 24 недели следует контролировать функцию печени.
При пропуске приема таблетки не следует принимать пропущенную дозу.
Побочные эффекты Вальдоксана
По отзывам Вальдоксан может вызывать побочные реакции.
Психические расстройства: тревога, ажитация и симптомы, связанные с ней (беспокойство, раздражительность, агрессивность, необычные и кошмарные сновидения), мания, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение.
Центральная нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, парестезии, мигрень.
Пищеварительная система: тошнота, запор, диарея, рвота, боль в животе.
Гепатобилиарная система: повышение активности АЛТ, ACT, гепатит, повышение активности ГГТ, ЩФ, желтуха, печеночная недостаточность.
Кожа и подкожная клетчатка: потливость, кожный зуд, экзема, эритематозная сыпь.
Орган зрения: нечеткое зрение.
Костно-мышечная система: боль в спине.
Прочие: утомляемость.
Передозировка
Отзывы к Вальдоксану содержат мало данных о случаях передозировки препаратом.
Передозировка Вальдоксаном проявляется: болью в эпигастрии, сонливостью, слабостью, тревогой, ажитацией, напряжением, цианозом, головокружением, недомоганием.
Лечение передозировки Вальдоксаном - симптоматическое, с наблюдением за состоянием пациента в стационаре.
Применение при беременности и лактации
Следует осторожно назначать Вальдоксан в период беременности, хотя вредных воздействий на развитие плода, течение беременности, родовую деятельность и постнатальное развитие в опытах на животных не выявлено.
При необходимости проведения лечения препаратом во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими препаратами
Любые препараты, метаболизм которых зависит от CYP1А2 и CYP2C9, могут изменять биодоступность агомелатина.
Противопоказано одновременное с агомелатином применение флувоксамина и ципрофлоксацина.
Следует осторожно назначать агомелатин с пропранололом, эноксацином, гепафлоксацином.
Биодоступность агомелатина снижается рифампицином, а также процессом курения.
Не рекомендовано применение агомелатина одновременно с алкоголем.
Особые указания
При приеме Вальдоксана необходимо контролировать работу печени.
При возникновении симптомов нарушений в работе печени (темная моча, утомляемость, обесцвеченный стул, боль в животе вверху справа, желтизна глаз, кожи) прием препарата прекращают.
Следует осторожно назначать средство лицам с факторами риска возникновения нарушений в работе печени (ожирение, сахарный диабет, прием значительных количеств алкоголя, прием препаратов, вызывающих нарушения в работе печени).
При возникновении симптомов мании во время лечения следует прекратить принимать Вальдоксан.
Во время терапии пациенты до улучшения состояния должны наблюдаться врачом, поскольку на ранних этапах лечения увеличивается риск суицида.
Пациенты и ухаживающие за ними лица должны знать, что при ухудшении состояния больного, необычном или суицидальном поведении, либо при возникновении суицидальных мыслей следует обратиться к врачу.
Необходимо иметь в виду, что побочными эффектами агомелатина являются сонливость и головокружение. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к выполнению работ, связанных с управлением автомобилем и другими механизмами.
Аналоги Вальдоксана
Аналогом Вальдоксана является такой препарат, как Агомелатин.
Условия хранения Вальдоксана
Препарат хранят в местах без доступа детей не более трех лет.
