Валокордин-Доксиламин

Валокордин-Доксиламин – лекарственный препарат седативного, м-холиноблокирующего, антигистаминного и снотворного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капель для приема внутрь, представляющих собой прозрачную бесцветную жидкость с приятным мятным запахом (по 20 мл и 50 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной упаковке один флакон и инструкция по применению Валокордин-Доксиламина).

Состав на 1 мл капель:

• активный компонент: доксиламина сукцинат – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: мятное масло, этанол 96%, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доксиламин является блокатором гистаминовых Н₁-рецепторов и относится к группе этаноламинов. Он обладает снотворным, антигистаминным, седативным и м-холиноблокирующим действием. Под влиянием препарата сокращается время засыпания, повышается качество и длительность сна, фазы которого при этом остаются неизменными.

Действие Валокордин-Доксиламина начинается в течение 30 минут после приема капель и продолжается от 3 до 6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание доксиламина быстрое и почти полное. После приема внутрь 25 мг препарата максимальная концентрация действующего вещества в сыворотке достигается примерно через 2–2,4 часа и составляет 99 нг/мл.

Метаболизм доксиламина происходит в печени. Основные метаболиты – N,N-дидесметил доксиламин, N-десметил доксиламин и N-ацетил конъюгаты.

Вещество проходит через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический.

Период полувыведения составляет 10,1–12 часов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – через кишечник.

Показания к применению

Валокордин-Доксиламин применяют у лиц старше 18 лет с целью симптоматической терапии периодически возникающих нарушений сна, включая частые ночные пробуждения и трудности с засыпанием.

Стоит отметить, что не при всех расстройствах сна требуется медикаментозное лечение. Часто нарушения сна обусловлены психическими заболеваниями или ухудшением состояния здоровья. В этих случаях они могут быть устранены непосредственной терапией основного заболевания или другими немедикаментозными методами. Поэтому не рекомендуется лечить хронические нарушения сна Валокордин-Доксиламином длительно и без консультации с врачом.

Противопоказания

Абсолютные:

• врожденный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме);
• острый приступ астмы;
• бронхиальная астма или другие респираторные заболевания, характеризующиеся гиперчувствительностью дыхательных путей (так как мятное масло, содержащееся в препарате, может вызывать бронхоспазм);
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гиперплазия простаты с нарушением оттока мочи;
• эпилепсия;
• феохромоцитома;
• острые отравления нейролептиками, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, транквилизаторами, снотворными средствами, препаратами лития и алкоголем;
• одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к доксиламину, вспомогательным компонентам капель и/или другими антигистаминным средствам.

Относительные (капли Валокордин-Доксиламин применяют с осторожностью):

• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• хроническая одышка;
• бронхоспастический синдром в анамнезе;
• заброс содержимого желудка в пищевод (желудочно-пищеводный рефлюкс);
• отсутствие или недостаточное рефлекторное расслабление нижнего пищеводного сфинктера (ахалазия кардии);
• стеноз привратника;
• локальное повреждение коры головного мозга и судорожные припадки в анамнезе (возможно провоцирование тяжелых приступов эпилепсии);
• алкоголизм;
• период беременности;
• пожилой возраст старше 65 лет (из-за возможного увеличения периода полувыведения доксиламина, а также опасности падения в случае потери равновесия при ночных пробуждениях и риска развития головокружений).

Валокордин-Доксиламин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Капли Валокордин-Доксиламин принимают внутрь со 100–150 мл воды за 30–60 минут до желаемого времени засыпания.

Разовая доза для пациентов 18 лет и старше составляет 1 мл (22 капли), что соответствует 25 мг сукцината доксиламина. В случае недостаточной эффективности лечения возможно увеличение дозы до максимальной, которая составляет 2 мл (44 капли) и соответствует 50 мг доксиламина сукцината. Запрещено принимать препарат в дозе, превышающей максимальную суточную.

Во избежание нарушения психомоторных реакций в утренние часы после приема Валокордин-Доксиламина следует обеспечить достаточную продолжительность сна.

Для проверки необходимости продолжения терапии при регулярных нарушениях засыпания через 14 дней или ранее после начала ежедневного применения капель следует начать постепенное снижение суточной дозы.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также лиц старше 65 лет может потребоваться уменьшение дозы препарата (из-за более высокой восприимчивости к действию доксиламина).

Валокордин-Доксиламин обычно принимают в течение 2–5 дней, а максимальная продолжительность приема препарата без перерыва составляет 14 дней. У пациентов с острыми нарушениями сна рекомендуется ограничиться однократным приемом лекарственного средства.

Побочные действия

• пищеварительная система: сухость в ротовой полости, повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз); очень редко – паралитическая кишечная непроходимость, угрожающая жизни;
• сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, тахикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; единичные случаи – изменения на ЭКГ;
• дыхательная система: бронхоспазм, синдром бронхиальной обструкции, сгущение секрета бронхов, которые могут вызвать нарушение функции легких;
• нервная система и органы чувств: сонливость, головокружение, шум в ушах, повышение внутриглазного давления, головная боль, спазм аккомодации; редко – судороги;
• психические расстройства: снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, парадоксальные реакции (тревога, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, ажитация, кошмарные сновидения, тремор, галлюцинации), рикошетная бессонница (при резкой отмене Валокордин-Доксиламина после длительной ежедневной терапии), антероградная амнезия (особенно в течение первого часа после приема капель);
• эндокринная система: повышение выброса катехоламинов (у пациентов с феохромоцитомой);
• лимфатическая система и кровь: отдельные случаи – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия;
• опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость;
• мочевыделительная система: нарушения мочеиспускания;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нарушение терморегуляции, аллергические реакции со стороны кожи, повышенная чувствительность к видимому и ультрафиолетовому излучению;
• прочие реакции: вялость, чувство усталости, заложенность носа, развитие привыкания (снижение эффективности Валокордин-Доксиламина при регулярном применении), лекарственная зависимость (физическая и психическая).

Благодаря тщательному индивидуальному подбору суточной дозы Валокордин-Доксиламина можно снизить частоту и тяжесть побочных явлений. Следует отметить, что у пожилых пациентов риск появления нежелательных реакций выше.

Передозировка

При передозировке доксиламина могут возникать следующие симптомы: сухость в ротовой полости, расширение зрачков, покраснение кожи шеи и лица, паралич аккомодации, синусовая тахикардия, сонливость в дневное время, повышенная тревожность, увеличение температуры тела, непроизвольные движения, ухудшение настроения, нарушение координации движений, расстройство сознания, тремор, судорожный синдром, галлюцинации, кома. Появление непроизвольных движений в некоторых случаях может являться предвестником судорог и свидетельствовать о сильном отравлении. Интоксикация доксиламином, даже если судороги отсутствуют, может приводить к развитию рабдомиолиза, зачастую сопровождающегося тяжелой почечной недостаточностью. В этом случае показано стандартное лечение с регулярным контролем активности креатинфосфокиназы. Зарегистрирован отдельный эпизод острого панкреатита и острой почечной недостаточности вследствие приема 500 мг препарата пациентом, страдающим стойкой бессонницей.

Появление симптомов передозировки является показанием к немедленной медицинской помощи. В таком случае назначают симптоматическое лечение (противосудорожные средства, м-холиномиметики) и поддерживающую терапию (включая искусственную вентиляцию легких). Первая помощь заключается в применении активированного угля (из расчета 1 г/кг детям и 50 г/кг – взрослым), промывании желудка или искусственном вызывании рвоты.

Запрещено принимать аналептики, так как из-за вызванного Валокордин-Доксиламином снижения судорожного порога увеличивается риск возникновения судорожного синдрома.

Пациентам с артериальной гипотензией не рекомендуется назначать альфа-адреностимуляторы и бета-адреностимуляторы (эпинефрин и адреналин), поскольку может наблюдаться парадоксальное усиление выраженности артериальной гипотензии. Целесообразно применение норадреналина. Следует избегать использования лекарственных средств бета-адреностимулирующего действия, так как они могут усиливать вазодилатацию.

В случае тяжелого отравления доксиламином (сердечная аритмия, потеря сознания) или при появлении антихолинергического синдрома можно использовать антидот – салицилат физостигмина (под контролем ЭКГ).

При повторяющихся приступах эпилепсии больному назначают противосудорожные средства, но из-за высокого риска угнетения дыхательной функции их применение разрешено только тогда, когда есть возможность проведения искусственной вентиляции легких.

Гемодиализ, перитонеальный диализ и гемофильтрация, вероятнее всего, будут неэффективны, так как доксиламин имеет большой объем распределения. Эффективность форсированного диуреза при передозировке препарата не изучена.

Особые указания

В составе Валокордин-Доксиламина содержится этанол – 55 об.% (до 900 мг на разовую дозу, составляющую 22 капли). Такое количество этанола соответствует 9,11 мл вина или 21,87 мл пива и может представлять определенную опасность для беременных женщин, пациентов с эпилепсией и заболеваниями печени, а также людей, страдающих алкоголизмом.

Как и другие седативные и снотворные средства, препарат может ухудшать течение синдрома пароксизмального ночного апноэ, а именно, увеличивать продолжительность и количество приступов внезапной остановки дыхания во время ночного сна.

В период лечения антигистаминными средствами необходимо регулярно контролировать функцию сердца, поскольку зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях фазы реполяризации и других изменениях на ЭКГ. Данный факт особенно важен для пожилых людей и пациентов с сердечной недостаточностью.

При артериальной гипертензии Валокордин-Доксиламин применяют с особой осторожностью, так как антигистаминные средства могут увеличивать артериальное давление.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время использования Валокордин-Доксиламина рекомендуется избегать любой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции. В каждом конкретном случае решение должен принимать лечащий врач, который может оценить индивидуальную реакцию пациента на препарат.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных не выявлено случаев тератогенности доксиламина или снижения фертильности на фоне применения препарата. У людей во время эпидемиологических исследований лекарственных средств, содержащих сукцинат доксиламина, также не обнаружено тератогенных эффектов. Несмотря на это, Валокордин-Доксиламин с осторожностью следует назначать в период беременности (после оценки соотношения польза для матери/риск для плода).

Во время кормления грудью препарат противопоказан, поскольку доксиламин может проникать в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Капли Валокордин-Доксиламин нельзя применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью восприимчивость к действию Валокордин-Доксиламина может быть повышена, поэтому им рекомендуется снизить суточную дозу лекарственного средства.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо уменьшить дозу Валокордин-Доксиламина, так как они могут быть более восприимчивы к терапевтическому действию доксиламина.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте (65 лет и старше) Валокордин-Доксиламин применяют с осторожностью. Может потребоваться снижение суточной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты, анксиолитики, наркотические анальгетики, антидепрессанты, нейролептики, бензодиазепины, противокашлевые средства, кодеинсодержащие анальгетики, антигипертензивные препараты центрального действия (альфа-метилдопа, клонидин и др.), седативные средства, другие блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов, баклофен, талидомид и пизотифен усиливают угнетающее действие Валокордин-Доксиламина на центральную нервную систему.

Поскольку доксиламин значительно повышает активность CYP2B и умеренно индуцирует CYP2A и CYP3A, нельзя исключить вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием перечисленных CYP-ферментов (например, ингибиторами протеазы, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, противоэпилептическими препаратами, нейролептиками и иммунодепрессантами).

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие этанол, так как он усиливает седативный эффект большинства блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов.

Совместное применение с лекарственными средствами м-холиноблокирующего действия может приводить к непредсказуемому повышению интенсивности и продолжительности антихолинергического эффекта Валокордин-Доксиламина. Одновременно увеличивается вероятность появления таких побочных реакций как сухость во рту, паралитическая непроходимость кишечника, запоры, повышение внутриглазного давления, задержка мочи.

Противопоказана комбинация с ингибиторами МАО, так как возможно сильное снижение артериального давления, угнетение функции дыхания и центральной нервной системы.

Антигистаминные средства могут маскировать начальные симптомы поражения внутреннего уха (головокружение, звон в ушах, помутнение сознания) вследствие одновременного применения ототоксичных препаратов (мочегонных средств, салицилатов или аминогликозидов).

Во время терапии возможно появление ложноотрицательных результатов кожных проб.

Фотосенсибилизирующие препараты в комбинации с доксиламином могут проявлять аддитивный фотосенсибилизирующий эффект.

Аналоги

Аналогами Валокордин-Доксиламина являются Реслип, Донормил.

Сроки и условия хранения 

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности капель – 5 лет. Вскрытый флакон необходимо использовать в течение 6 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валокордин-Доксиламине

По отзывам, Валокордин-Доксиламин является хорошим седативным и снотворным средством. Он успокаивает, помогает заснуть, действует быстро, но мягко. Утром и в течение дня сонливость не ощущается. Побочные эффекты, по словам пациентов, возникают редко. Капли удобно принимать. Флакон экономичный. Препарат недорогой и доступный.

Отмечается, что доксиламин следует применять с осторожностью и недолго. Сами капли горькие на вкус, что также относят к одним из минусов Валокордин-Доксиламина.

Цена на Валокордин-Доксиламин в аптеках

В аптеках цена на Валокордин-Доксиламин, капли для приема внутрь, за 1 флакон-капельницу объемом 20 мл составляет от 200 до 250 руб.