Велкейд принадлежит к группе противоопухолевых лекарственных средств и представляет собой лиофилизат для приготовления раствора для внутривенных инъекций.
В качестве активного вещества Велкейда используется бортезомиб. Его доза в каждом флаконе составляет 3,5 мг.
Фармакологические свойства Велкейда
Действующее вещество препарата Велкейд – это модифицированная борная кислота, являющаяся высокоселективным ингибитором активности протеасомы 26S, которая присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и ускоряет процессы расщепления основных белков, принимающих участие в жизнедеятельности клетки. Бортезомиб подавляет химотрипсиноподобное действие протеасомы, способствует торможению процессов ферментативного разложения белков (протеолиза), а также приводит к апоптозу – регулируемому процессу самоликвидации на клеточном уровне. При этом миеломные клетки являются в тысячу раз более восприимчивыми к апоптозу, обусловленному действием бортезомиба, чем здоровые клетки плазмы.
Опыты, проводимые на живых организмах, показали, что под действием содержащегося в препарате Велкейд бортезомиба замедляется рост многих экспериментальных моделей человеческих опухолевых образований, в том числе множественной миеломы.
Показания к применению
В соответствии с инструкцией Велкейда, назначение препарата целесообразно:
- В составе комплексной терапии, направленной на лечение множественной миеломы (терапия первой линии);
- Для лечения множественной миеломы у пациентов, ранее прошедших хотя бы одну линию терапии (терапия второй линии);
- Для лечения злокачественной лимфомы промежуточного типа (мантийно-клеточной лимфомы) у пациентов, которые до этого прошли минимум одну линию терапии.
Противопоказания
Препарат Велкейд противопоказан в следующих ситуациях:
- Если у пациента отмечается повышенная индивидуальная чувствительность к его действующему веществу или какому-либо из вспомогательных компонентов;
- Женщинам в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозировка
В инструкции Велкейда указывается, что в каждом конкретном случае доза определяется лечащим врачом в зависимости от состояния пациента, характера течения заболевания и стадии развития опухолевого процесса.
Препарат Велкейд вводится в вену струйно в течение трех-пяти секунд через периферический или центральный венозный катетер. Рекомендованная начальная доза рассчитывается по формуле: 1,3 мг действующего вещества на квадратный метр площади поверхности тела дважды в неделю в течение двух недель. Велкейд вводят в 1, 4, 8 и 11 дни терапии. Затем делается десятидневный перерыв, и курс повторяют.
Полный курс лечения Велкейдом составляет 21 день. В случаях, когда удается добиться полного клинического ответа, рекомендовано проведение еще двух дополнительных курсов. Частичный ответ является показанием к продолжению терапии, однако всего допускается прохождение не более восьми курсов с применением Велкейда.
Побочные эффекты Велкейда
Отзывы о Велкейде свидетельствуют о том, что препарат способен провоцировать развитие побочных реакций со стороны различных систем и органов.
Наиболее частыми нарушениями функции системы кроветворения и лимфатической системы являются анемия, резкое снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения) или уровня нейтрофильных лейкоцитов (нейтропения). К частым побочным реакциям на Велкейд также относятся лейкопения и лимфопения. Гораздо реже развиваются:
- Панцитопения – патологическое состояние, которое сопровождается снижением в крови уровня всех элементов, формирующих ее состав (лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов и кровяных пластинок);
- Нейтропеническая лихорадка – несущее угрозу жизни состояние, резко и внезапно развивающееся у пациентов с показателем уровня циркулирующих в крови нейтрофилов ниже 500;
- Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (крайне редко).
Сердечно-сосудистая система организма реагирует на введение Велкейда следующим образом:
- Очень часто: развитием ортостатической гипотонии, снижением показателей артериального давления, аритмией, учащением сердцебиения, фибрилляцией предсердия, развитием отека легких, образованием петехий – множественных мельчайших кровоизлияний на кожных покровах и слизистых, которые возникают вследствие нарушения целостности стенок капилляров или тромбоцитопений;
- Нечасто могут отмечаться: признаки застойной сердечной недостаточности, крайняя степень левожелудочковой недостаточности (кардиогенный шок), брадикардия, трепетание предсердий и обострение состояний, характеризующихся сердечной недостаточностью;
- Редко развивается полная атриовентрикулярная блокада и тампонада сердца.
Применение Велкейда по инструкции может приводить к нарушениям со стороны органов дыхания, которые выражаются в виде:
- Одышки и приступов кашля (очень часто);
- Кровотечений из носовой полости, плеврального выпота, появления выделений из носа (часто);
- Харканья кровью (нечасто);
- Острого диффузного поражения легких инфильтративного типа, повышения показателей давления в легочной артерии (редко).
Пищеварительная система, отзывы о Велкейде подтверждают этот факт, иногда реагирует на прием препарата:
- Приступами тошноты и рвотой, расстройствами стула (запорами, диареей), болевыми ощущениями в эпигастральной области, проявлениями диспепсии, ухудшением аппетита (очень часто);
- Желудочно-пищеводным рефлюксом, развитием непроходимости кишечника, вздутием живота, образованием язвочек в ротовой полости, проявлениями дисфагии, развитием гепатита, повышением уровня аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, а также печеночного фермента гамма-глютамилтранспептидазы (часто);
- Отрыжкой, геморрагической диареей, образованием язв на языке, развитием кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, появлением в рвотных массах кровяных примесей, повышением уровня аланинаминотрансферазы, нарушением функции печени, гипербилирубинемией (нечасто);
- Ишемическим колитом и панкреатитом в острой форме (редко).
Согласно отзывам о Велкейде, со стороны периферической и центральной нервной системы возможны:
- Нарушение функции периферических нервов, дизестезия, головокружения и головные боли (очень часто);
- Изменение вкусовых пристрастий;
- Множественное поражение периферических нервов, проявляющееся развитием вялых параличей, нарушением чувствительности, а также трофическими и вегетососудистыми расстройствами, отмечающимися преимущественно в дистальных отделах нижних конечностей;
- Судороги, обморочные состояния, повышенная тревожность;
- Энцефалопатия, вегетативная нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы нередко возникают такие побочные реакции на Велкейд, как:
- Нарушение функции почек;
- Почечная недостаточность;
- Затрудненность мочеиспускания;
- Гематурия.
