Веро-Амлодипин

Веро-Амлодипин – лекарственный препарат антиангинального и антигипертензивного действия; селективный блокатор кальциевых каналов II класса.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрических, белого или почти белого с легким кремовым оттенком цвета, иногда с легкой мраморностью (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 или 3 блистера; по 10 шт. или 30 шт. в полимерных банках, в картонной упаковке 1 банка и инструкция по применению Веро-Амлодипина).

Состав на одну таблетку:

• действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата) – 5 мг или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, примогель.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин является производным дигидропиридина и относится к БМКК (блокаторам медленных кальциевых каналов). Он блокирует кальциевые каналы L типа и уменьшает поступление ионов кальция через мембрану в клетку (преимущественно в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, в меньшей степени – в кардиомиоциты).

Веро-Амлодипин оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Снижает выраженность ишемии сердечной мышцы.

Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен расширением периферических и коронарных артериол и артерий. За счет расширения периферических артериол снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов) и уменьшается постнагрузка на сердце, это способствует снижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Благодаря расширению коронарных артериол и артерий в ишемизированных и неизмененных участках миокарда увеличивается приток кислорода к сердечной мышце, особенно у пациентов с вазоспастической стенокардией Принцметала, и предотвращается спазм коронарных артерий (в частности, вызванный курением). При стенокардии разовая суточная доза препарата позволяет увеличить время выполнения физических упражнений, задерживает возникновение ишемической депрессии сегмента ST и развитие стенокардического приступа при физических нагрузках, а также уменьшает частоту приступов и количество приемов нитроглицерина.

Веро-Амлодипин оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие, обусловленное прямым вазодилатирующим влиянием лекарственного средства на гладкомышечные волокна сосудов. При повышенном артериальном давлении разовая доза препарата обеспечивает снижение АД (артериального давления) в течение 24 ч (как в положении пациента лежа, так и в положении стоя).

Амлодипин понижает АД плавно, он не вызывает резкого падения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физическим нагрузкам. Препарат обладает кардиопротективными свойствами при ИБС (ишемической болезни сердца), а также уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. Он не влияет на проводимость и сократимость сердечной мышцы, не вызывает рефлекторного повышения ЧСС (частоты сердечных сокращений); замедляет агрегацию тромбоцитов; оказывает слабое натрийуретическое действие, увеличивает скорость фильтрации в клубочках. У больных с диабетической нефропатией не повышает выраженность микроальбуминурии.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе атеросклерозе сонных артерий и коронарном атеросклерозе с поражением 1–3 и более сосудов) у пациентов, перенесших чрескожную ТЛП (транслюминальную пластику) и инфаркт миокарда, а также у больных со стенокардией применение Веро-Амлодипина снижает риск летального исхода от инсульта, инфаркта миокарда, АКШ (аорто-коронарного шунтирования) и ТЛП; предупреждает утолщение комплекса интима-медиа сонных артерий; позволяет снизить число госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН (хронической сердечной недостаточности) и нестабильной стенокардии; уменьшает частоту хирургических вмешательств с целью восстановления коронарного кровотока.

Амлодипин не повышает вероятность осложнений или летальных исходов у больных с ХСН (III-го и IV-го функциональных классов) на фоне лечения диуретиками, ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и дигоксином. При ХСН неишемического происхождения во время применения препарата существует риск появления отека легких.

Веро-Амлодипин не оказывает негативного воздействия на плазменную концентрацию липидов и обмен веществ.

Эффект наступает в течение 2–4 ч от приема таблеток и продолжается на протяжении 24 ч.

Фармакокинетика

После перорального применения амлодипин хорошо всасывается (абсорбируется около 90% принятой дозы). Абсолютная биодоступность средства составляет 64–80%. Прием пищи не влияет на всасывание Веро-Амлодипина. В плазме крови максимальная концентрация действующего вещества достигается через 6–9 ч. Около 97% амлодипина связывается с плазменными белками. Средний объем распределения равен 21 л/кг. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер. Через 7–8 дней лечения достигаются равновесные концентрации.

Метаболизм происходит в печени. Образующиеся метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет в среднем 35–50 ч. Это позволяет принимать амлодипин один раз в сутки. Общий клиренс из плазмы – 500 мл/мин. Период полувыведения препарата у больных с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов с печеночной недостаточностью – до 60 ч, а у лиц пожилого возраста – до 65 ч. Аналогичные параметры удлинения периода полувыведения наблюдаются у больных с ХСН. У пациентов с нарушениями функции почек существенного изменения фармакокинетики не наблюдается.

Примерно 60% принятого амлодипина выводится почками в форме неактивных метаболитов, еще 10% экскретируется в неизмененном виде. Через кишечник и с желчью препарат выводится в форме метаболитов (около 20–25%). При гемодиализе амлодипин не удаляется из системного кровотока.

Показания к применению

Таблетки Веро-Амлодипин применяют в качестве монотерапии или в комплексе с другими гипотензивными средствами для снижения повышенного артериального давления.

Препарат также используют при вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала) и стабильной стенокардии напряжения (в качестве единственного средства или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными препаратами).

Противопоказания

Абсолютные:

• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• выраженное снижение АД (при систолическом АД менее 90 мм ртутного столба);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата, а также другим лекарственным средствам из группы производных дигидропиридина.

Относительные (Веро-Амлодипин применяют с осторожностью):

• митральный и аортальный стеноз;
• ХСН неишемического происхождения (III–IV-го функциональных классов);
• синдром слабости синусового узла (тахикардия и/или выраженная брадикардия);
• острый инфаркт миокарда (а также период в течение одного месяца после него);
• пониженное АД (артериальная гипотензия);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• нарушения функции почек и/или печени;
• пожилой возраст.

Веро-Амлодипин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Веро-Амлодипин принимают внутрь, запивая водой.

Начальная доза препарата составляет 5 мг один раз в сутки. В дальнейшем суточную дозу можно повысить до 10 мг один раз в сутки.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и тиазидными диуретиками коррекция дозы амлодипина не требуется.

У пациентов пожилого возраста, больных с нарушениями функции печени и/или почечной недостаточностью Веро-Амлодипин применяют в обычных дозах.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: часто – боли в области живота, тошнота; нечасто – сухость в ротовой полости, анорексия, рвота, жажда, диспепсические расстройства, диарея или запор, метеоризм; редко – усиление аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гепатит, панкреатит, желтуха (как правило, холестатическая), гастрит, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия;
• сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, отечность лодыжек и стоп; нечасто – васкулит, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД; редко – усугубление имеющейся или вновь развивающаяся сердечная недостаточность; очень редко – желудочковая тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, мигрень;
• дыхательная система: нечасто – ринит, диспноэ; очень редко – кашель;
• центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, головная боль, ощущение жара, головокружение, ощущение приливов крови к лицу, повышенная утомляемость; нечасто – бессонница, нервозность, тревога, недомогание, тремор, астения, эмоциональная лабильность, обморок, необычные сновидения, парестезии, депрессия, гипестезии, периферическая нейропатия; редко – апатия, волнение, судороги; очень редко – амнезия, нарушение точности и координации движений;
• костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, артроз, боль в мышцах и суставах, боль в спине; редко – миастения;
• мочеполовая система: нечасто – болезненное мочеиспускание, импотенция, частое мочеиспускание, преобладание ночного диуреза над дневным; очень редко – полиурия, дизурия;
• система кроветворения: очень редко – уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов в периферической крови, тромбоцитопеническая пурпура;
• аллергические реакции: нечасто – сыпь на коже, зуд; очень редко – крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема;
• прочие реакции: нечасто – звон в ушах, нарушение зрения (в том числе двоение в глазах), извращение вкусового восприятия, конъюнктивит, сухость роговицы и конъюнктивы глаза, нарушение аккомодации, боль в глазах, носовое кровотечение, облысение, гипергидроз, озноб, снижение или увеличение массы тела, гинекомастия; редко – нарушение пигментации кожи, сухость кожи, холодный пот, извращенное обоняние, гипергликемия.

Передозировка

При передозировке Веро-Амлодипина наблюдается выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся дальнейшим развитием чрезмерной периферической вазодилатации и рефлекторной тахикардии (с риском шока и смертельного исхода).

В первые 2 ч после передозировки амлодипина больному следует промыть желудок и дать активированный уголь, после чего уложить в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами.

Терапия направлена на поддержание работы сердечно-сосудистой системы. Необходимо контролировать ОЦК (объем циркулирующей крови) и диурез, мониторировать показатели легких и сердца. Пациенту вводят сосудосуживающие средства, восстанавливающие тонус кровеносных сосудов, и кальция глюконат, который позволяет устранить последствия блокады кальциевых каналов. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Веро-Амлодипин не влияет на плазменные концентрации глюкозы, мочевой кислоты, калия, липидов, креатинина, гормонов щитовидной железы и азота мочевины.

Резкая отмена препарата не рекомендуется, так как возможно ухудшение течения стенокардии.

Во время лечения Веро-Амлодипином необходимо контролировать массу тела, а также регулярно посещать стоматолога (для профилактики гиперплазии, болезненности и кровоточивости десен).

Нет данных о безопасности и эффективности препарата у пациентов с гипертоническим кризом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом и занимаясь другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин амлодипин можно применять только в тех случаях, когда польза для матери существенно выше риска для плода.

Данные о проникновении действующего вещества в грудное молоко отсутствуют, однако известно, что другие препараты из группы БМКК могут секретироваться с молоком кормящей женщины. При необходимости использования Веро-Амлодипина в период лактации рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике амлодипин не применяют, так как отсутствуют достоверные данные о его безопасности и эффективности в детском и подростковом возрасте.

При нарушениях функции почек

Веро-Амлодипин с осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени амлодипин назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте возможно удлинение периода полувыведения препарата и снижение общего клиренса. У геронтологических пациентов амлодипин применяют в обычных дозах, но рекомендуется более тщательное наблюдение за их состоянием.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени могут снижать плазменную концентрацию препарата, а ингибиторы микросомальных ферментов и противовирусные средства – повышать концентрацию амлодипина в плазме (увеличивается риск побочных эффектов).

Гипотензивное и антиангинальное действие Веро-Амлодипина усиливается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, петлевыми и тиазидными диуретиками, а также верапамилом. Препараты кальция, напротив, способны уменьшать терапевтическое действие амлодипина.

Не наблюдается клинически значимого взаимодействия с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Амлодипин не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина, а циметидин не влияет на фармакокинетические параметры амлодипина.

Препараты лития усиливают нейротоксичность БМКК.

Хинидин, амиодарон, нейролептики, другие БМКК и ингаляционные анестетики (например, изофлуран) могут усиливать гипотензивное действие Веро-Амлодипина.

Аналоги

Аналогами Веро-Амлодипина являются Амлодипин, Амлодипин Кардио, Амлодипин Санофи, Амлодипин-АЛСИ, Амлодипин-Боримед, Амлодипин-Прана, Амлодипин-Чайкафарма, Амлодипин Алкалоид, Амлодипин Сандоз, Амлодипин-Аджио, Амлодипин-Биоком, Амлодипин-ЗТ, Амлодипин-Тева, Амлодак, Амлодигамма, Амлокард-Сановель, Амлонорм, Амлотоп, Амловас, Амлодивел, Амлодифарм, Амлонг, Амлорус, Кардилопин, Корвадил, Калчек, Кармагип, Корди Кор, Стамло М, Нормодипин, Норваск.

Сроки и условия хранения 

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 30 °C.

Срок годности таблеток – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Веро-Амлодипине

Согласно отзывам, Веро-Амлодипин является качественным, эффективным и недорогим лекарственным средствам. Он мягко снижает повышенное артериальное давление и помогает при приступах стенокардии. Некоторые пациенты отмечают, что препарат наиболее эффективен в составе комбинированного лечения.

К недостаткам можно отнести лишь возможные побочные явления и не 100% наличие Веро-Амлодипина в аптечных сетях.

Цена на Веро-Амлодипин в аптеках

Таблетки дозировкой 5 мг (по 30 шт. в упаковке) можно купить за 45–50 руб. Цена на Веро-Амлодипин в таблетках 10 мг (по 30 шт. в упаковке) колеблется от 70 до 250 руб.