Везикар (Vesicare) представляет собой спазмолитический препарат, действие которого направлено на снижение тонуса гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой круглых двояковыпуклых таблеток светло-желтого или светло-розового цвета. Разница в цвете обусловлена количеством содержащегося в них активного вещества: в светло-желтых таблетках содержится 5 мг солифенацина сукцината, в светло-розовых – 10 мг.
Фармакологические свойства Везикара
Входящий в состав Везикара солифенацин принадлежит к фармакологической группе М-холинолитиков – веществ, оказывающих блокирующее действие на М-холинорецепторы, которые находятся в области окончаний парасимпатических нервных волокон. Результатом этого является уменьшение секреции желез, расширение зрачков, ослабление перистальтики кишечника, паралич аккомодации, а также снижение тонуса гладкой мускулатуры (в частности мочевого пузыря).
По физическим характеристикам солифенацина сукцинат представляет собой кристаллический порошок (или кристаллы), цвет которого может варьироваться от белого до желтоватого. Вещество легко растворяется в воде при комнатной температуре, в сильно охлажденной (до ледяной) уксусной кислоте, а также в диметилсульфоксиде и метаноле.
Активное вещество Везикара, попадая в организм, снижает тонус мускулатуры мочевыводящих путей. Многочисленные фармакологические исследования и медицинские отзывы о Везикаре показывают, что содержащийся в нем солифенацин выступает в роли специфического конкурентного ингибитора М-холинорецепторов, в частности подтипа м3. Кроме того, он не вступает во взаимодействие с другими рецепторами и ионными каналами.
Применение Везикара, отзывы подтверждают этот факт, с содержанием солифенацина сукцината в количестве 5 и 10 мг позволяет добиться ожидаемого эффекта от лечения пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) уже в течение первой недели с момента назначения препарата. В последующие двенадцать недель терапии состояние больных стабилизируется. Что касается максимального эффекта, то он наблюдается приблизительно спустя месяц после начала курса лечения. Эффективность препарата сохраняется при длительном употреблении таблеток Везикар (не менее одного года).
Опыты на животных показали, что введение солифенацина сукцината в дозах, превышающих максимальные рекомендованные для человека в 5 и 9 раз, на протяжении более чем ста недель не провоцирует развития онкологических опухолей. Кроме того, у подопытных мышей не отмечалось каких-либо мутагенных эффектов, а также нарушения репродуктивной функции, фертильности и возникновения дефектов, обусловленных нарушениями раннего эмбрионального развития плодов.
После перорального приема Везикара максимальная концентрация активного вещества в крови достигается спустя 3-8 часов, причем она не зависит от принятой дозы препарата. Показатель абсолютной биодоступности составляет порядка 90%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакодинамику солифенацина, что обусловливается линейностью ее характера в терапевтическом диапазоне доз.
Экстенсивная биотрансформация действующего вещества происходит в печени преимущественно благодаря цитохрому P450 3A4 – одному из наиболее важных ферментов, участвующих в метаболизме человека ксенобиотиков. Однако при этом возможны и альтернативные пути метаболизма солифенацина.
Показатели фармакокинетики препарата не зависят от пола и расовой принадлежности пациента, кроме того, отсутствует необходимость корректировать суточную дозу Везикара в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина у здоровых молодых людей и здоровых людей в возрасте от 65 до 80 лет приблизительно одинакова. У людей преклонного возраста всасывание солифенацина происходит несколько медленнее, чем у более молодых пациентов, а период полувывода вещества удлиняется примерно на 20%. Однако такие различия не являются клинически значимыми и считаются несущественными.
Показания к применению
Согласно инструкции, Везикар назначают пациентам, страдающим от:
- Ургентного недержания мочи;
- Синдрома гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказания
Согласно инструкции, Везикар противопоказан:
- При повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам препарата;
- При состояниях, характеризующихся задержкой мочеиспускания;
- При патологиях желудочно-кишечного тракта, протекающих в тяжелой форме (в частности при токсическом мегаколоне);
- При миастении – аутоиммунном заболевании, поражающем нервы и мышцы и характеризующемся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц;
- При глаукоме закрытоугольного типа;
- В период проведения процедуры гемодиализа;
- При тяжелой печеночной или почечной недостаточности;
- При умеренно выраженной почечной недостаточности, которая сопровождается одновременным лечением ингибиторами цитохрома P450 3A4 (кетоконазолом, например).
Поскольку на сегодняшний день данные о наступлении беременности на фоне приема таблеток Везикар, как и сведения о его влиянии на организм женщины и ее будущего ребенка, недостаточны, во время беременности препарат назначают с предельной осторожностью.
Не рекомендуется применение Везикара в период кормления грудью.
Способ применения и дозировка
В соответствии с инструкцией, Везикар принимают перорально, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Прием препарата при этом не зависит от времени приема пищи.
Рекомендованная суточная доза составляет 5 мг (1 таблетку) Везикара один раз в день. При необходимости по решению лечащего врача доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Побочные эффекты Везикара
Отзывы о Везикаре свидетельствуют о том, что препарат может спровоцировать негативные побочные явления. Наиболее часто у пациентов отмечалось чувство повышенной сухости во рту. В отдельных случаях возможны:
- Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе;
- Нарушения функции мочеиспускания: задержка и/ или затрудненность мочеиспускания, инфицирование мочевыводящих путей, почечная недостаточность (редко);
- Со стороны нервной системы: нарушение ощущения вкуса, повышение сонливости, головокружения, головные боли;
- Нарушения функции зрения: нечеткость зрительных образов, повышенная сухость слизистой глаз;
- Сухость носовой полости;
- Кожный зуд, высыпания, сухость покровов, проявления эритемы, ангионевротический отек, крапивница, эксфолиативный дерматит;
- Отеки нижних конечностей и усталость (редко).
Аналоги Везикара
По действующему веществу аналогов Везикара не существует.
Особые указания
Поскольку даже относительно близкие аналоги Везикара и сам препарат способны провоцировать снижение четкости зрительного восприятия, а также сонливость и чувство усталости, не рекомендуется в период лечения садиться за руль и браться за выполнение потенциально опасной работы.
