Ирузид

Ирузид – комбинированный лекарственный препарат, оказывающий диуретическое и антигипертензивное действие.

Форма выпуска и состав

Ирузид выпускается в форме таблеток:

• дозировка 10 мг + 12,5 мг: двояковыпуклые, гексагональные, синего цвета (по 30 шт. в блистерах, в пачке из картона один блистер);
• дозировка 20 мг + 12,5 мг: двояковыпуклые, гексагональные, желтого цвета (по 30 шт. в блистерах, в пачке из картона один блистер);
• дозировка 20 мг + 25 мг: двояковыпуклые, круглые, светло-розового цвета (по 30 шт. в блистерах, в пачке из картона один блистер).

Состав на 1 таблетку:

• действующие вещества: лизиноприла дигидрат + гидрохлоротиазид – 10 мг + 12,5 мг; 20 мг + 12,5 мг или 20 мг + 25 мг (соответственно);
• вспомогательные компоненты: кальция фосфата дигидрат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, маннитол, крахмал кукурузный; дополнительно для дозировки 10 мг + 12,5 мг – индигокармин; дополнительно для дозировки 20 мг + 12,5 мг – краситель оксид железа желтый; дополнительно для дозировки 20 мг + 25 мг – краситель оксид железа красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ирузид является комбинированным гипотензивным средством (лизиноприл + гидрохлоротиазид), обладающим диуретической и антигипертензивной активностью.

Лизиноприл представляет собой ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Он тормозит синтез ангиотензина II из ангиотензина I. При уменьшении количества ангиотензина II снижается выделение альдостерона. Лизиноприл понижает деградацию брадикинина, повышает образование простагландинов. Под действием вещества снижается артериальное давление, давление в капиллярах легких, общее периферическое сосудистое сопротивление и преднагрузка; увеличивается минутный объем крови и повышается устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лизиноприл в большей степени расширяет артерии, а не вены. Если лечение длительное, снижается выраженность гипертрофии стенок резистивных сосудов и миокарда. Препарат улучшает снабжение кровью ишемизированного миокарда. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью удлиняется общая продолжительность жизни; у больных, которые перенесли инфаркт миокарда без симптомов сердечной недостаточности, замедляются процессы прогрессирования дисфункции левого желудочка.

Антигипертензивное действие Ирузида начинается примерно через 6 часов после приема таблетки и сохраняется в течение суток. Величина дозы также влияет на продолжительность терапевтического эффекта. Стабильное антигипертензивное действие развивается спустя 1–2 месяца от начала лечения. Резкая отмена препарата не приводит к выраженному повышению кровяного давления.

Кроме уменьшения давления, лизиноприл снижает альбуминурию. При гипергликемии он нормализует функцию поврежденного гломерулярного эндотелия. У пациентов с сахарным диабетом под действием препарата не изменяется содержание глюкозы в крови и не наблюдается учащения случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид является средней силы тиазидным диуретиком. Его диуретический эффект обусловлен нарушением обратного всасывания воды, ионов калия, натрия, магния и хлора в дистальном отделе нефрона. Гидрохлоротиазид замедляет выведение мочевой кислоты и ионов кальция. Гипотензивные свойства связаны со способностью расширять артериолы. Гидрохлоротиазид почти не влияет на артериальное давление в норме. Диуретическое действие развивается через 1–2 часа, максимальный эффект наблюдается через 4 часа, общая продолжительность действия составляет от 6 до 12 часов. Гипотензивный эффект наступает не ранее, чем через 3–4 дня, но оптимальное терапевтическое действие проявляется только через 3–4 недели.

При одновременном применении лизиноприла и гидрохлоротиазида наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация лизиноприла в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов после приема таблетки. Связь с плазменными белками слабая. Средняя степень всасывания лизиноприла в желудочно-кишечном тракте составляет 25%, но она очень сильно варьирует (от 6 до 60%) у разных пациентов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание вещества. Лизиноприл не метаболизируется, выводится только почками в неизмененном виде. После многократного приема препарата эффективный период полувыведения составляет 12 часов. Выведение лизиноприла замедляется при нарушении функции почек, но клиническое значение данный факт имеет только в том случае, если скорость клубочковой фильтрации снижается до 30 мл/мин и менее. У пожилых пациентов максимальная концентрация лизиноприла в крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в среднем в два раза выше аналогичных показателей у более молодых людей. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер. Гемодиализ эффективен для выведения лизиноприла из организма.

Максимальная концентрация гидрохлоротиазида в крови достигается через 1–3 часа. Связь с плазменными белками составляет от 40 до 70%. Абсолютная биодоступность – около 60%. Объем распределения равен 0,8±0,3 л/кг. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму. Выводится почками практически в неизмененном виде. Примерно 60% принятой дозы выводится в первые 48 часов. Клиренс из почек составляет 250–300 мл/мин. Период полвыведения – от 10 до 15 часов. У женщин и мужчин плазменные концентрации вещества различаются. У женщин концентрация гидрохлоротиазида в плазме, как правило, выше, чем у мужчин. При нарушениях функции почек скорость выведения снижается (период полувыведения удлиняется до 34 часов).

Показания к применению

Таблетки Ирузид назначают пациентам с артериальной гипертензией в тех случаях, когда показано комбинированное лечение лизиноприлом и гидрохлоротиазидом.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная недостаточность функции почек (уровень клиренса креатинина менее 30 мл/мин);
• сахарный диабет в тяжелой форме;
• анурия;
• гемодиализ с применением высокопроточных мембран;
• порфирия;
• печеночная кома;
• прекома;
• гипонатриемия, гиперкальциемия;
• отек Квинке (включая указания в анамнезе на отек Квинке при использовании ингибиторов АПФ);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата, производным сульфаниламидов и другим ингибиторам АПФ.

Относительные (Ирузид применяют с осторожностью):

• почечная недостаточность средней и легкой степени тяжести (уровень клиренса креатинина 30 мл/мин и более);
• двусторонний стеноз артерий почки или односторонний стеноз артерии (у пациентов с одной почкой) с прогрессирующей азотемией;
• восстановительный период после трансплантации почки и/или почек;
• печеночная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность тяжелого течения;
• пониженное артериальное давление;
• гипертрофическая кардиомиопатия/аортальный стеноз;
• цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
• подавление кроветворения в костном мозге;
• гипоплазия костного мозга;
• гиповолемия и гиповолемические состояния (включая рвоту и диарею);
• первичный гиперальдостеронизм;
• сахарный диабет;
• гипонатриемия, гиперкалиемия;
• гиперурикемия;
• заболевания соединительной ткани;
• подагра;
• пожилой возраст.

Ирузид: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Ирузид следует принимать внутрь. Суточная доза составляет по одной таблетке 10 мг + 12,5 мг или 20 мг + 12,5 мг. Если это необходимо, допускается увеличение суточной дозы до одной таблетки 20 мг + 25 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (уровень креатинина 30–80 мл/мин) Ирузид можно применять после предварительного подбора доз отдельных компонентов. Начальная доза лизиноприла у больных с неосложненной почечной недостаточностью составляет от 5 до 10 мг в сутки.

После приема начальной дозы Ирузида может возникнуть симптоматическая гипотензия. Такая ситуация чаще наблюдается у пациентов с потерей электролитов и жидкости из-за предшествующей терапии диуретиками, поэтому за 2–3 дня до первого приема препарата следует прекратить лечение диуретиком.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления во время терапии Ирузидом – головная боль и головокружение. Также возможны нежелательные реакции со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительный тракт: сухость в ротовой полости, изменение вкуса, диспепсические расстройства, тошнота, боль в животе, рвота, анорексия, панкреатит, жидкий стул, желтуха, холестатический и гепатоцеллюлярный гепатит;
• кровеносная система: боль в груди, выраженное уменьшение артериального давления; редко – снижение частоты сердечных сокращений, тахикардия, нарушение атриовентрикулярной (AV)-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда;
• дыхательная система: бронхоспазм, остановка дыхательных движений, нарушение частоты и глубины дыхания;
• нервная система: нарушение концентрации внимания, чувство онемения в конечностях, сонливость, лабильность настроения, судорожные подергивания губ и мышц в руках и ногах, повышенная утомляемость; редко – астения, спутанность сознания;
• мочеполовая система: снижение потенции, нарушение функции почек, уменьшение количества отделяемой почками мочи, полное отсутствие мочи в мочевом пузыре, уремия, острая почечная недостаточность;
• кожные покровы: усиленное потоотделение, выпадение волос, крапивница, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому облучению, зуд;
• аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов, васкулит, ангионевротический отек языка, губ, лица, гортани, надгортанника, конечностей, лихорадка, положительная реакция на антинуклеарные антитела;
• кроветворная система: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• показатели лабораторных исследований: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипертриглицеридемия, повышение креатинина и мочевины плазмы, повышение активности ферментов печени, уменьшение толерантности к глюкозе (особенно у пациентов с заболеваниями почек, реноваскулярной гипертензией и сахарным диабетом);
• прочие реакции: артрит, артралгия, сухой кашель, обострение подагры, миалгия, нарушение развития плода, лихорадка.

Передозировка

При передозировке Ирузида наблюдается сухость во рту, беспокойство, сонливость, сильное снижение кровяного давления, повышенная раздражительность, запоры и задержка мочеиспускания.

Назначают симптоматическое лечение, направленное на коррекцию нарушений водно-электролитного баланса и дегидратации. Пациенту вводят внутривенно жидкость. Также необходимо контролировать артериальное давление, диурез и уровень креатинина, мочевины и электролитов в крови.

Особые указания

При развитии ангионевротического отека, затрагивающего язык, губы, гортань, надгортанник, лицо и/или конечности, необходимо как можно скорее прекратить лечение лизиноприлом и установить наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Если отек возник только на губах и лице, какого-либо специфического лечения, как правило, не требуется. Иногда возможно назначение антигистаминных средств. Отек гортани смертельно опасен, так как может возникнуть обструкция дыхательных путей. В этом случае необходимо срочно принять меры неотложной помощи (подкожное введение 0,3–0,5 мл раствора адреналина или эпинефрина, обеспечение проходимости дыхательных путей).

Перед оперативным вмешательством (в том числе в стоматологии) необходимо предупредить врача о применении Ирузида.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов, поскольку тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе.

Из-за возможного снижения выделения кальция с мочой и развивающейся вследствие этого гиперкальциемии рекомендуется прекратить лечение Ирузидом до проведения теста на оценку функции паращитовидных желез. Это связано с тем, что выраженная гиперкальциемия может являться признаком скрытого гиперпаратиреоза.

Во время лечения следует регулярно определять уровень глюкозы, калия, липидов в крови.

Не рекомендуется одновременный прием Ирузида и алкогольных напитков, поскольку этанол усиливает антигипертензивный эффект препарата.

Пациентам, принимающим Ирузид, необходимо соблюдать особую осторожность во время жаркой погоды и при физических нагрузках, так как при уменьшении объема циркулирующей крови повышается риск дегидратации и чрезмерного уменьшения кровяного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Ирузидом рекомендуется воздерживаться от управления автомобильным транспортом и другими механизмами, так как возможно появление головокружения и головной боли, особенно в начале терапевтического курса.

Применение при беременности и лактации

Лизиноприл противопоказан беременным женщинам. В случае наступившей беременности прием Ирузида следует прекратить как можно раньше. Ингибиторы АПФ оказывают неблагоприятное влияние на плод во втором и третьем триместрах беременности (может возникнуть выраженное снижение кровяного давления, гиперкалиемия, недостаточность функции почек, гипоплазия черепа и наступить внутриутробная смерть плода). Данные о влиянии Ирузида на плод в первом триместре отсутствуют. Новорожденные и грудные дети, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением для своевременного выявления гиперкалиемии, олигурии и чрезмерного снижения артериального давления.

В период грудного вскармливания препарат противопоказан.

При нарушениях функции почек

По инструкции, Ирузид нельзя применять у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и больных на гемодиализе, при котором используются высокопроточные мембраны.

При нарушениях функции печени

Ирузид с осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками и заменителями соли с содержанием калия повышает риск возникновения гиперкалиемии, особенно в случае нарушения функции почек.

Барбитураты, этанол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины и вазодилататоры усиливают гипотензивный эффект Ирузида.

Эстрогены и нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивное действие лизиноприла.

Колестирамин и антациды уменьшают всасывание препарата в пищеварительном тракте.

Ирузид замедляет выведение лития; ослабляет действие эпинефрина, норэпинефрина, гипогликемических средств для приема внутрь, препаратов против подагры и пероральных контрацептивов; усиливает нейротоксическое действие салицилатов; повышает эффекты периферических миорелаксантов и сердечных гликозидов; снижает выведение хинидина; повышает риск возникновения гемолиза при комбинации с метилдопой.

Аналоги

Аналогами Ирузида являются: Ко-Диротон, Лизоретик, Лизиноприл НД-КРКА, Лизиноприл НЛ-КРКА, Лизиноприл НЛ 20-КРКА, Литэн Н, Листрил Плюс, Рилейс-Сановель Плюс.

Сроки и условия хранения 

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ирузиде

Препарат обладает целым рядом преимуществ по сравнению с другими ингибиторами АПФ. Проведенные клинические исследования доказали, что лизиноприл имеет наименьшую частоту встречаемости такого побочного эффекта как сухой кашель. В отзывах об Ирузиде, которые оставляют пациенты, эти данные подтверждаются. Многие пациенты, применявшие препарат в течение нескольких лет, не жаловались на побочные эффекты со стороны дыхательной системы.

Благодаря тому, что лизиноприл не метаболизируется в печени, его можно применять при печеночных заболеваниях. Кроме того, он нормализует артериальное давление эффективнее тех лекарственных средств, которые подвергаются метаболизму в печени.

Пациенты отмечают, что препарат удобно принимать, так как суточная доза составляет всего одну таблетку в один прием.

Некоторые больные жаловались на резкое падение артериального давления после приема Ирузида, но такая ситуация чаще всего наблюдалась при неправильно подобранной дозе препарата. После уменьшения суточной дозы давление снижалось плавно, без резких скачков.

Цена на Ирузид в аптеках

В розничных и интернет-аптеках цены на Ирузид колеблются в следующих диапазонах:

• таблетки 10 мг + 12,5 мг (по 30 шт. в блистерах, в пачке из картона 1 блистер) – 370–420 рублей;
• таблетки 20 мг + 12,5 мг (по 30 шт. в блистерах, в пачке из картона 1 блистер) – 435–545 рублей;
• таблетки 20 мг + 25 мг (по 30 шт. в блистерах, в пачке из картона 1 блистер) – 460–575 рублей.