Эсмия – это селективный модулятор прогестероновых рецепторов, который применяют для терапии миомы матки. Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакологическое действие Эсмии
Согласно инструкции к Эсмии, главным действующим компонентом препарата является улипристала ацетат. Дополнительными веществами, входящими в состав таблеток, выступают стеарат магния, кроскармеллоза натрия, тальк, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая.
Эсмия обладает выраженным антигестагенным свойством. При приеме внутрь лекарство активизируется как синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона, который оказывает частичное тканеспецифичное антипрогестероновое действие.
Препарат Эсмия воздействует на эндометрий. При ежедневном приеме средства в дозировке 5 мг на протяжении менструального цикла у женщин (включая больных миомой) прекращается текущее менструальное кровотечение, а следующее не наступает. При отмене препарата менструация возобновляется в течение 4-5 недель. Прямое воздействие на эндометрий приводит к его специфическим изменениям, что связано с антагонистическим влиянием на рецепторы прогестерона. В большинстве случаев гистологические изменения выражаются в неактивном и слабо пролиферирующем эпителии, который сопровождается несимметричностью роста стромы и эпителия, а также значительным кистозным расширением желез со смешанными митотическими (эстрогенными) и секреторными (прогестагенными) влияниями на эпителий. Изменения, которые отмечаются у пациенток, получавших лечение Эсмией на протяжении 3 месяцев, носят обратимый характер и проходят после отмены лекарства. У некоторых женщин в ходе лечения наблюдается уплотнение эндометрия, которое исчезает после прекращения лечения и возобновления менструального цикла. Если утолщение сохраняется в течение 3 месяцев после отмены средства, нужно провести дополнительное обследование.
Препарат Эсмия воздействует на лейомиомы, ингибируя пролиферацию клеток и стимулируя апоптоз (физиологическую гибель клеток), в результате чего уменьшаются их размеры.
При ежедневном приеме лекарства подавляется овуляция и частично снижается концентрация фолликулостимулирующего гормона.
В доклинических исследованиях установлено, что в многократных дозах Эсмия не оказывает токсичного и генотоксичного действия.
После однократного применения лекарство быстро и хорошо всасывается. Максимальной концентрации в плазме достигает через 1-1,5 часа. Отлично связывается с белками крови, в том числе с липопротеинами низкой и высокой плотности, альфа-1-кислым гликопротеином и альбумином. В процессе метаболизма превращается в моно- и ди-N-деметилированный метаболиты. Выводится из организма посредством кишечника. Конечный период полувыведения после однократного приема составляет 38-40 часов при среднем клиренсе около 100 л/ч.
Аналоги Эсмии
По действующему веществу и терапевтическому действию аналогом Эсмии является Двелла.
Показания к применению Эсмии
Согласно инструкции, Эсмию назначают в качестве предоперационного лечения умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у женщин в репродуктивном возрасте (старше 18 лет). Длительность терапии при этом не должна превышать 3 месяца.
Способы применения Эсмии и дозировки
Препарат Эсмия принимают по 1 таблетке 1 раз в день, независимо от приема пищи. Курс – не более 3 месяцев.
Лечение начинают в течение первой недели менструации.
В случае пропуска одного из приемов таблетку нужно принять как можно быстрее. Если период пропуска составляет более 12 часов, пропущенная доза не принимается.
Пациенткам с легкой или умеренной почечной/печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.
Побочные действия Эсмии
В отзывах об Эсмии сообщается, что в большинстве случаев во время терапии возникают приливы. Также возможны следующие побочные реакции со стороны организма:
- Психика: эмоциональные нарушения, беспокойство;
- Центральная нервная система: головные боли, головокружения;
- Обмен веществ: увеличение массы тела;
- Равновесие и органы слуха: вертиго;
- Дыхательная система: носовые кровотечения;
- Система пищеварения: боли в животе, диспепсия, тошнота, сухость во рту, запор, метеоризм;
- Кожа и подкожная клетчатка: акне, потливость, поражения кожи;
- Костно-мышечная система: боли в мышцах, костях и спине;
- Мочевыделительная система: недержание мочи;
- Молочные железы и репродуктивная система: аменорея, метроррагия, утолщение эндометрия, киста яичника, болезненность или напряженность молочных желез, разрыв кисты яичника, тазовые боли, влагалищные выделения;
- Прочие: астения, отеки, повышение концентрации холестерина и триглицеридов в крови.
Согласно отзывам об Эсмии, в группе риска повышенной кровопотери находятся пациентки с тяжелыми менструальными кровотечениями, обусловленными лейомиомой матки. В таких случаях может потребоваться хирургическое вмешательство.
Противопоказания к применению Эсмии
Абсолютными противопоказаниями к Эсмии и аналогам являются:
- Непереносимость веществ, входящих в состав таблеток;
- Детский и подростковый возраст – до 18 лет;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Тяжелая форма бронхиальной астмы, которая не поддается коррекции пероральными глюкокортикостероидами;
- Рак молочных желез, яичников, шейки матки или матки;
- Влагалищные кровотечения неясного происхождения или обусловленные причинами, которые не связаны с миомой матки.
При невозможности постоянного контроля препарат Эсмия не следует назначать пациенткам с тяжелой формой печеночной или почечной недостаточности.
Передозировка
В многочисленных отзывах об Эсмии информации о случаях передозировки лекарством нет.
Дополнительная информация
Путем исследований выявлено, что гестагены и гормональные контрацептивы снижают терапевтическую эффективность Эсмии за счет их конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Гестагенсодержащие средства нельзя принимать в течение 2 недель после прекращения терапии данным медикаментом.
Не рекомендуется одновременное применение нефазодона, ритонавира и кетоконазола с Эсмией, так как это приводит к значительному повышению концентрации улипристала ацетата в крови.
Перед началом приема Эсмии и в ходе лечения пациентка должна сообщать лечащему врачу обо всех препаратах, которые она принимала, даже если они отпускаются в безрецептурном режиме.
До начала терапии необходимо исключить беременность.
Эсмию не назначают женщинам, получающим лечение дигоксином, дабигатран этексилатом, препаратами зверобоя продырявленного, фенитоином, карбамазепином и рифампицином.
При приеме лекарства наблюдается ановуляция, а также аменорея или значительное уменьшение менструальной кровопотери (в течение первых 10 дней).
В инструкции к Эсмии указано, что хранить таблетки нужно в прохладном, сухом, затемненном и недоступном для детей месте. Срок годности – 24 месяца.
Из аптек отпускается по рецепту врача.
